Nimodipgeksal

NimodipGeksal (NimodipHexal)

Mednarodni in kemijsko ime: nimodipine- 2, 6-dimetil-4- (3-nitrofenil) -1, 4-dihidro-3, 5-piridindikarboksilna kislina metoksietil-izopropil diestra;

Glavni fizikalno-kemijske lastnosti: Okrogla, oboevypuklye tablete prekriti z zaščitno folijo podlogo iz zholtovatogo do oranžne barve, brez razdelitve praske;

Sestava. 1 tableta prevlečena membrana lupina vsebuje nimodipina 30 mg;

druge sestavine: 30 povidon, mikrokristalna celuloza, krospovidon, brezvodni koloidni silicijev dioksid, magnezijev stearat, laktoza monohidrat, hidroksipropilmetilceluloza, makrogol 4000, titanov dioksid (E171), rumeni železov oksid (E 172).

Oblika sproščanja zdravila. Tablete, prevlečene membrana lupine.

Farmakoterapevtska skupina. blokatorji kalcijevih kanalov. Oznaka ATC A06 S08S.

zdravila akcijski. farmakodinamika. NimodipGeksal se uporablja kot zdravilo za preprečevanje in zdravljenje ishemične cerebrovaskularne motnje, nevrološke motnje, povezane s subarahnoidno krvavitev. Zdravilo spada v skupino selektivnih farmakoloških blokatorji kalcijevih kanalov tem razredu II kemijska struktura pripada derivat dihidropiridina. Farmakološke lastnosti nimodipin zadovoljevanje osnovnih značilnosti razreda kalcijevih antagonistov. Mehanizem delovanja se določi glede na sposobnost zdravila za blokiranje transmembranski dotok kalcija selektivnih ionov skozi napetostno odvisni "počasen" L-kanalov v gladkih mišičnih celicah arterijske plovil (arteriol). Vendar pa je značilnost nimodipina posebno selektivnosti v možganskih žil in relativno šibkim učinkom na periferne vaskularne posteljo. Zaradi visoke lipofilnosti nimodipina zlahka prehaja skozi krvno-možgansko pregrado. Žilno delovanje komponente drog povezano z izboljšanim cerebralno krvnega pretoka in zmanjšanje pojavnosti cerebralne hipoksije. Poleg žilnih struktur, nimodipin neposredno vpliva na nevronov in glialnih celic, ki jih preprečuje prekomerno stresa kalcija kot razloži njegovo nevrotropni in nevrozaščitnega aktivnost. Verjetno je, da selektiven zaviralec kalcijevih kanalov v nekaterih predelih možganov (hipokampus, skorja) zagotavlja pozitiven učinek pri motnjah nimodipin obveščevalne in spomina.

Farmakokinetika. Nimodipin se hitro in skoraj popolnoma absorbira. Biološka zaradi predsistemsko presnovi v jetrih, je 10 - 15%. Biološka se poveča z nenormalno delovanje jeter. Približno 97 - 99% od vbrizganega zdravila veže na proteine ​​plazme. Čas do največje koncentracije po peroralni uporabi je 0,6 - 1, 6 ur. Aktivni presnovki niso znani. Kinetika izločanja nimodipina linearna. Razpolovni čas nimodipina je 1, 1-1, 7 ur. Edge razpolovna doba -: 5 - 10 ur. Približno 60% danega odmerka izloči preko ledvic, prednostno v obliki neaktivnih metabolitov, skoraj 40% - črevesa. Zdravilo ne kopiči. Kot lipofilna spojina nimodipin prodre skozi krvno-možgansko pregrado, skozi placento in prehaja v materino mleko.

Indikacije za uporabo. Preprečevanje in zdravljenje cerebrovaskularne insuficience, cerebralnega vazospazma zaradi subarahnoidno krovoizliyaniya- po kronične cerebrovaskularne krovoobrascheniya- organskem psychosyndrome pri starostnikih, vključno oslabljena umskih sposobnosti, poslabšanje spomina, koncentracije, impulzivnosti, disforija.

Postopek uporabe in odmerek. Priporočeni dnevni vnos je 90 mg: 30 mg (1 tableta NimodipGeksala) 3 krat dnevno.

Za preprečevanje in zdravljenje cerebrovaskularne insuficience zaradi možganskega vazospazma zaradi subarahnoidna krvavitev (po predhodnem Uporaba infuzijskih raztopin z nimodipina) Priporočeni največji dnevni odmerek 360 mg: 60 mg (2 NimodipGeksala tablete) 6-krat na dan z 4 urnih intervalih med 7 dni, z naslednjo zmanjšanju odmerka. Potek zdravljenja - 14 - 21 dni.

Za zdravljenje organskih motenj duševnih fakultete, ki izhajajo iz možganskega stanja pri starejših osebah, je priporočeni dnevni odmerek je 90 mg (1 tableta NimodipGeksala) 3 krat dnevno. Potek zdravljenja - 1 - 2 meseca. Če je potrebno, in Garnier prenaša zdravljenje še naprej dosežemo terapevtski učinek.

V ledvic ali jeter, kot tudi pri bolnikih z neželenimi zapletov, potrebne za zmanjšanje odmerka ali prekiniti zdravljenje, ki temelji na rezultatih krvnega tlaka, EKG in drugih kazalcev funkcionalnega stanja organizma.

Tablete, prevlečene s folijo obloge mora biti cela, ni tekoča, zadostno količino vode za 1 uro pred ali 2 uri po zaužitju.

Stranski učinek. Glavobol, eritem (rdečica kože), slabost, občutek toplote / vročine, tahikardija, bradikardija, hipotenzija, nelagodje s strani gastrointestinalnega trakta, omotičnost, astenija, periferni edem.

Nekateri bolniki se lahko pojavijo simptomi hiperstimulacijo centralnega živčnega sistema, kot so nespečnost, čustveno in motornih vzbujanja, agresivnost, povečano znojenje, hiperkinezija, depresije.

Obstajajo poročila o posameznih primerih pareza črevesa in črevesa ter trombocitopenijo.

Možna: poslabšanje jeter (povišane vrednosti jetrnih transaminaze), ledvic, kožne alergijske reakcije (izpuščaj, srbenje, eritem).

V primeru neželenih učinkov, povezanih z jemanja zdravila, morate zmanjšati odmerek ali prenehati uporabljati.

Kontraindikacij. Preobčutljivost na nimodipina ali drugimi sestavinami preparata- hudo okvaro jeter (ciroza) - (. Hitrost glomerulne filtracije pod 20 ml / min) huda ledvična odpoved - hipotenzija (sistolični krvni tlak pod 90 mm Hg.) -. Generalizirana možganskega edema, znatno povečan intrakranialni tlak.

Med nosečnostjo, zdravilo je mogoče le, če je pričakovana korist za mater upravičuje tveganje za ploda- Če je potrebno, uporabite med dojenjem je treba prenehati dojiti.

Preveliko.

Simptomi: glavobol, eritem, znatno zmanjšanje krvnega tlaka, kolaps, tahikardija, bradikardija, motnje gastrointestinalnega trakta.

Zdravljenje. Specifičen antidot ni znan. Ukrepe, da so izredne razmere v prvi vrsti morajo biti usmerjeni v odpravo zdravila iz telesa in ponovno vzpostavitev stabilnih hemodinamskih. Treba je izprati želodec, aktiviranim ogljem imenuje. Hudo hipotenzijo, je primerno za uporabo simpatomimetskega, dopamina in noradrenalina. Odmerke teh zdravil izberemo ob upoštevanju dosežen terapevtski učinek + simptomatsko terapijo.

Značilnosti uporabe. Imeti morate redno nevrološki pregled pacientov za čas zdravljenja z kanalčkov.

V arterijsko hipotenzijo hude cerebralnih motenj obtočil, hude srčne odpovedi, dekompenzirano diabetes, se motenj delovanja jeter in ledvic funkcije nimodipina lahko uporabijo le klinični nadzor DC, izogibanje uporabo velikih odmerkov zdravila.

Starejši bolniki lahko pokažejo večjo občutljivost na zdravilo, tudi v primeru običajnem odmerku.

To je posebno previdno nimodipina pri bolnikih, ki so na hemodializi, pod pogojem malignega hipotenzijo, hipovolemijo (zmanjšanje volumna krvi, ki kroži), saj lahko vazodilatacijo povzroči znatno zmanjšanje krvnega tlaka.

Če je potrebno, kirurgija je potrebno obvestiti anesteziologa o sprejemu kanalčkov.

Nosečnost in dojenje. Dovolj izkušenj pri uporabi nimodipina med nosečnostjo in dojenjem ni na voljo.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in drugih mehanizmov.

Zdravilo lahko vpliva na psihično in fizično stanje bolnikov, ki zahtevajo previdnost pri vožnji in delu s potencialno nevarnih strojev.

Interakcije z drugimi zdravili. V primeru kombinacije nimodipina z antihipertenzivi, nitratov in triciklični antidepresivi stebla poveča hipotenzivni učinek.

Pri uporabi z beta blokatorji (zlasti v primeru parenteralno dajanje le-teh), se lahko razvije hudo hipotenzijo in srčno popuščanje.

Sumatsiya kardiovaskularni učinki so možne z imenovanjem nimodipina z drugimi kalcijevimi antagonisti, dihidropiridina, verapamil, diltiazem.

Sočasna uporaba nimodipina in cimetidin ali valprojske kisline lahko vodijo do povečane koncentracije nimodipina v krvni plazmi.

Rifampicin inducira jetrnih encimov, kar vodi do znatnega zmanjšanja terapevtskega učinka nekaterih kalcijevih antagonistov dihidropiridina (nifedipin, nisoldipin), ki jih je treba upoštevati pri imenovanju zdravljenja.

Doživite imenovanje nimodipina z nevroleptikov in antidepresivov nezadostne.

Zdravilo se ne sme uporabljati sočasno z antiepileptike indukuyuchogo tip encima (fenobarbital, karbamazepin, fenitoin) preko znatnega zmanjšanja biološke uporabnosti nimodipina.

Nimodipin, lahko poveča plazemske koncentracije hkratni uporabi ritonavirja in sakvinavirja.

V eksperimentalnih študijah so opazili povečane nivoje zidovudina z intravenskim nimodipina s.

Nimodipin mogoče interakcije pri uporabi z zdravili, ki so zelo vezavnih krvnih proteinov (antikoagulanti - kumarina in indandione derivatov, antikonvulzivov, nesteroidna protivnetna sredstva, sulfinpirazon).

Sok grenivke zavira presnovo nimodipina, kar lahko povzroči povečanje zadnje koncentracije v plazmi.

Pogoji in pogoji. Hranimo izven dosega otrok pri temperaturi, ki ni višja od + 30 ° C. Rok - 3 leta.