Sistem za dajanje zdravila - polimeri za medicinske namene

Metode za vnos zdravil v telo lahko razdelimo na dva načina: uvedba zdravilo v celotno upravo telesa in v nekaterih je strogo lokaliziran regijo. V prvem primeru je zdravilo običajno širi po telesu ter krvi, zato ta metoda ustreza dveh položajih: kot tkivo, ki mora delovati zdravila se nahaja v telesu, in to, če je ciljno tkivo ni predmet natančne opredelitve. Ta postopek v glavnem ustreza tablete in druge dozirne oblike oralno dajanje.
Razume se, da proces prehoda k raztopini resorpcije in asimilacije kroglice zdravila je odvisna od njegove stabilnosti, presnove in mnogih drugih faktorjev, njegova biološka učinkovitost ni vedno doseže želeno raven. Poleg tega, da se poveča koncentracija zdravila na predhodno določeno pozicijo, je včasih potrebno povečati dozo, in vključuje vse vrste stranskih učinkov, ki so pogosto močno negativna. Najbolj tipični primeri lokaliziranega dajanje zdravil - drog in različne očesno mazilo. Glede na to, da lokalna uprava raznolikosti mamili po vsem telesu rahlo neželeni učinki pojavijo zelo šibka, vendar pa, in obseg te droge na ta način je zelo omejena. Jasno je, da lahko stalno aktualna jemanje zdravila pričakujejo, da povečanje učinkovitosti njenega delovanja, in je podaljšan za zdravilo daje tak učinek.
Potrebne farmakoloških učinkovin namestitev in "črpa" zdravilna snov in se neposredno vnos v telo vključuje polimerne nosilce drog (imajo veliko imen, vključno z nosilci, matrice, depo, kapsule, vsadki). Glavni pogoj za izbiro polimernega farmakološkega nosilec je zdravilo iz nje v raztopini (segregacije) in prejete v soku, ali tkivno specifični regiji s konstantnimi lastnostmi nespremenjeni. Aparati kot oskrba z zdravili preučevali dlje časa, še posebej pa posebno pozornost v zadnjih letih se začenja, da bi pritegnili tehniko poimenovali podaljšanega sistem za razdeljevanje zdravil.
Higuchi v polnem formulo (v nadaljevanju jo bomo obravnavali podrobneje) za fazno ločevanje zdravila iz kroglaste netopne matrice:
(7)
kjer je k-prehod konstanto zdravila rastvor- hitrost je opisan z naslednjo enačbo:
(8)
kjer je Q - količino zdravila, ki je potekel v raztopini na enoto površine farmakološkega pripravka po času t D - difuzijsko konstanto zdravila v obkroža tekočino x - ukrivljenost koeficient matrike A - koncentracija zdravila matritse- Cs - stopnjo raztapljanja učinkovine v okoliški tekočini - e - nična koeficient.
Sl. 46 prikazuje odvisnost obsega nekaterih zdravil, ki poteka v raztopini iz matrike časa [24]. Matrika tvorjen iz kopolimera metakrilata s metilmetakrilata. Očitno dobro ujemanje s podatkovnimi grafi s formulo (7).


Sl. 46. ​​Stopnja fazno ločevanje tablet drog (vsebuje 100 mg zdravila v vsaki tableti) (24).
1-2 metapirilen klorida - natrijevega pentobarbitala-3 - efedrin klorida 4 - dekstrometofangidrobromid.
Sl. 47. Prehod steroidnega raztopini matrik nastajajo cevi iz silikona polimera (25).

I - progesteron acetat 2- metoksiprogesteron 3 - 6a-metil-11 (3-4- oksiprogesteron- 17a-hidroksiprogesteron.
Sl. 48. Gibanje izločanja steroida urina vsajene v silicijevega kapsule.
Linearna odvisnost volumna, ki poteka v raztopini drog s kvadratom čas velja za primer, kjer je steroid progesteron rana silikonskega tipa lupina [25] - to je razvidno iz grafa (slika 47). Odprava te matrice odvisen od molekulske strukture steroidov. Ker difuzijskih konstant so istega reda, lahko upošteva modeli razhajanje dinamiko odpraviti zaradi razlike v stopnji raztapljanja steroida v organosilicijevo visoko molekulsko snov.
V humani podlakti podkožja vsaditi kapsulo silikonski polimer z magesterola acetatom in raziskovali dinamiko sproščanja steroida v urinu daljše časovno grafiko, pridobljenih kot rezultat meritev so prikazani na sl. 48. Po 2 mesecih. Izločanje steroid dnevno zmanjšala na polovico prvotne odprave, vendar po 3 mesecih. stopnja sproščanja ustalila in je ostala na isti ravni v obdobju od 4. meseca do 1 leta od dneva implantacije. Za razliko od poskusa v epruveti, se začetna stopnja izločanja zdravila upočasnila. V skladu s sodobnimi koncepti, to zmanjšanje je posledica dejstva, da je okoli vsajenega kapsule ustvarila novo vlaknasto tkivo, bistveno ovira difuzijo steroidov.
V zvezi z uporabo steroidov kot kontracepcijskih sredstev je bilo ugotovljeno, da je za vnos tujega hormona neposredno v maternico zelo učinkovito preprečuje pojav nosečnosti, in neželeni učinki, v tem primeru je zelo šibka. Pri uporabi Progesteron za podaljšanim sistema za doziranje dajemo maternice v obliki suspenzije kristalov z kopolimera kot lupina filma. Tam progesterona gre v rešitev v skladu z Fick je pravilnosti (Fick), nato pa še, da se odpravijo s hitrostjo, ki je tako rekoč stalnica skoraj vedno zaradi razlike v koncentraciji. Tako je delovanje progesterona traja 1 leto, na dnevnem ločevanje 65 mikrogramov.
Ker je zaužitje opredeljujejo želene sprejemne hormona več deset miligramov, loči farmakološke aktivnosti steroida in temeljne razlike obeh obravnavanih metod njeno dajanje organizmu.
V idealnem primeru mora sistem dolgotrajnem jemanju zdravila v telesu izpolnjevati šest bistvenih zahtev, kar pomeni, da opravlja naslednje glavne naloge ..:

1. služijo vsebnik sprejemno zdravila;
2. služijo kot vir energije, ki je potreben za sproščanje zdravila iz posode in transport v tkivih telesa;
3. Funkcija kot regulator hitrosti sproščanja vsebnika drog;
4. služi kot element, ki določa in uravnava hitrost sproščanja zdravila v odvisnosti od časa;
5. vadba biološkega upravljanje kontrolni (nadzorni) preko celotnega procesa dolgotrajnem dajanju zdravila;
6. biti poenotenja platforma za realizacijo vseh teh funkcij.

Ker je sposobnost, da lahko opravlja vse te funkcije, ki so del naravnih organih odpravi po svoji naravi lahko celoten sistem razširitev šteje kot neke vrste umetnega notranjega organa. Kadar je zdravilna učinkovina zaprta v polimerni matriks, ki jih zagotavlja najnovejši sproščanje snovi z vnaprej določeno hitrostjo in vir energije je zadržano sproščanje zdravila koncentracijski gradient znotraj matriksa in zunaj nje, približuje ničli.
Opisana metoda omogoča jemanje drog imeli veliko upanja za prihodnost. Ti so povezani z razvojem raziskav na področju makromolekul kemije, polimerna kemija, zlasti medicinskih pripomočkov, in elektronsko opremo, kot tudi na sorodnih področjih znanosti.