Simvastol

Simvastol - hipolipidemično (hipoholesterolemično) droga.

Obrazec za javnost in sestava

Simvastol odvajajo v obliki tablet, filmsko obloženih: biconcave, krog (14. V pretisnih enotah Al / PVC, v kartonski snopu 1 ali 2 mehurji) na odseku kaže dve plasti:

• 10 mg - roza lupina: jedro enakomerno bela in roza tanke prevleke na njegovi rob;
• 20 mg - rumena lupina: jedro bele in rumene enakomerno tanko prevleko na njegovem robu;
• 40 mg - rjava lupina: jedro enakomerno bela in rjava tanke prevleke na njegovi robu.

Sestava 1 tableta:

• Zdravilna učinkovina: simvastatina - 10, 20 ali 40 mg;
• Dodatne komponente: preželatiniran škrob, mikrokristalna celuloza PH101, monohidrat citronske kisline, askorbinske kisline, butilhidroksianizol, magnezijev stearat, laktoza monogidrat- lupina: Opadry II 33G24737 / 39G22514 / 33G26729 (laktoza monohidrat, titanov dioksid, hipromeloza, makrogol, triacetin (10 in 40 mg), triacetin (20 mg), železov barvilo oksid črno, železov oksid rdeče barvilo rumeno (20 in 40 mg), aluminijev lake na osnovi indigo barvilom (10 mg).

indikacije

hiperholesterolemija:

• Kombinirana hiperholesterolemijo in hipertrigliceridemija, ni predmet prilagajanja fizične obremenitve in posebno prehrano;
• Primarna hiperholesterolemija (tip IIa in IIb) v odsotnosti učinek diete z nizko vsebnostjo holesterola in drugih ukrepov, ki niso droge (hujšanje, telesna obremenitev) s povečanim tveganjem za koronarno aterosklerozo.

Koronarne srčne bolezni:

• Zmanjševanje tveganja smrti in srčno-žilnih dogodkov (tranzitorna ishemična ataka ali možgansko kap);
• Upočasnitev napredovanja ateroskleroze pri koronarnih arterij;
• Preprečevanju miokardnega infarkta;
• Zmanjševanje tveganja postopkov revaskularizacije.

kontraindikacije

absolutno:

• Miopatija (bolezni skeletnih mišic);
• bolezni jeter v aktivni fazi, vztrajen Jetrni encimi neznanega izvora;
• Starost 18 let (varnostni profil pri teh bolnikih niso proučevali);
• Preobčutljivost na enem od sredstev za dele (vključno z dedno intoleranco za laktozo) ali drugih statinov drog (HMG CoA reduktaze) v zgodovini.

Relativna (Simvastol uporabljati previdno zaradi povečanega tveganja za zaplete)

• Alkohol zlorabe;
• Imunosupresivno zdravljenje pri presaditvi post-organov (zaradi nevarnosti poslabšanja ledvične odpovedi in rabdomiolize);
• Pogoji, ki lahko povzročijo razvoj hudo ledvično odpovedjo (vključno s hudim potekom akutnih infekcijskih obolenj, hipotenzije, motenj ravnovesja tekočin in elektrolitov, hudo endokrine in presnovne motnje, poškodbe, kirurškega posega, vključno na zobeh);
• Prisotnost visoke ali nizke tone skeletnih mišic neznanega narave;
• anamneza bolezni jeter;
• Epilepsija.

Med nosečnostjo zaradi razpoložljivih poročil o pojavu nepravilnosti pri novorojenčkih, katerih matere so Simvastol, sprejem pomeni, je kontraindicirana (zaviralci HMG-CoA reduktaze upočasnijo sintezo holesterola, ki igra pomembno vlogo pri razvoju zarodka). Bolniki rodni dobi, ki prejemajo zdravila morajo uporabljati ustrezno kontracepcijo.

Če se v teku zdravljenja je zanosila, je treba sredstvo zdravljenje prekiniti in ženska zavedati potencialno nevarnost za plod. Preklic zdravila med nosečnostjo, dolgotrajno zdravljenje primarne hiperholesterolemije nima v svojih rezultatih pomembnega vpliva.

Informacije o penetraciji simvastatina v materino mleko ni na voljo, zato je treba dojenje ustaviti, če je to potrebno, uporabljati med dojenjem.

Odmerjanje in način uporabe

Simvastol peroralno enkrat na dan zvečer, stisnemo zadostno količino vode.

Veže sprejem pomeni z zahteva vnos hrane.

Pred in med zdravljenjem, mora bolnik v skladu s standardom hipolipidemično prehrane. Trajanje zdravljenja je odvisna od zdravnika individualno.

Za zdravljenje hiperholesterolemije svetovati, naj upoštevajo 10-80 mg na dan (začetni odmerek je 10 mg, največji dnevni odmerek - 80 mg). Izbor (popravek) se izvede v skladu z intervalu odmerkov od 28 dni. V večini primerov je opaziti optimalen terapevtski učinek pri prejemanju odmerkov pod 20 mg na dan.

V homozigotno dedni hiperholesterolemije Simvastol traja 1 krat dnevno zvečer v odmerku 40 mg ali 80 mg, razdeljen v 3 odmerkih (zjutraj in popoldan 20 mg in 40 mg zvečer).

Pri zdravljenju ishemične bolezni srca ali visokim tveganjem za razvoj učinkovitega dnevnih odmerkih v razponu od 20 do 40 mg. Zato je v začetku tečaja je predpisan za sprejem 20 mg na dan, v nadaljnji izbor odmerka se izvaja v intervalih po 28 dni. Če je potrebno, se odmerek poveča na 40 mg na dan.

Če je raven skupnega holesterola pod 140 mg / dl (3,6 mmol / l) in lipoprotein z nizko gostoto (LDL) - pod 75 mg / dl (1,94 mmol / l), odmerek je potreben za zmanjšanje simvastatin.

morajo starejši bolniki, kot tudi obstoječe blago do zmerno ledvično okvaro, nastavljiv težo simvastatin odmerki.

Pri bolnikih s kronično ledvično odpovedjo v hudo (očistek kreatinina < 30 мл/мин) или сочетающих с приемом Симвастола использование никотиновой кислоты в липидоснижающих дозах ( 1 г в сутки), циклоспорина, даназола, гемфиброзила или другие фибратов (за исключением фенофибрата), максимальная рекомендуемая суточная доза не должна быть выше 10 мг.

Ko kombinacija simvastatina in verapamila in amiodaron dnevni odmerek ne sme preseči 20 mg.

neželeni učinki

• Živčni sistem in senzorični organi: periferna nevropatija, parestezija, mišični krči, nespečnost, omotičnost, glavobol, astenična sindrom, motnje okusa, zamegljen vid;
• Prebavila: diareja, slabost, napenjanje, zaprtje, bolečine v trebuhu, bruhanje, pankreatitis, povečana aktivnost alkalne fosfokinaze, CPK in jetrnih encimov, hepatitis;
• Bolezni mišično-skeletnega sistema: oslabelost, mišični krči, bolečine v mišicah, miopatija, redko - rabdomiolizi;
• Dermatološke reakcije: koža zardevanje, fotosensibilizatsiya- redko - dermatomiozitis, alopecija, srbenje, kožni izpuščaj;
• Alergijske in imunopatološke reakcije: revmatična polimialgija, angioedem, dispneja, povišana telesna temperatura, izpuščaj, artritis, vaskulitis, sindrom lupusa;
• Drugo: akutna ledvična odpoved (zaradi rabdomiolize), palpitacije, anemija, zardevanje, zmanjšala učinkovitost;
• Laboratorijski rezultati: eozinofilija, povečana hitrost sedimentacije eritrocitov (ESR) in trombocitopenija.

Če je bil prevelik odmerek po enem od redkih prijavljenih primerov (tudi pri odmerku 450 mg) označeni so bili odkriti klinični simptomi.

Ko je ta pogoj priporočljivo izzivati ​​bruhanja, naj aktivno oglje, s simptomatsko terapijo. To je potrebno za nadzor koncentracije serumskega kreatinin kinaze, delovanje ledvic in jeter.

V primeru akutne odpovedi ledvic (redkih in resnih stranskih učinkov) z miopatija in rabdomioliza sprejemnem Simvastola nemudoma preneha in upravlja intravensko natrijevega bikarbonata in diuretik. Če je potrebno, določi hemodializi.

Rabdomioliza lahko povzroči hiperkaliemijo, pri katerem izvedemo z intravenozno injekcijo kalcijevega glukonata ali kalcijevega klorida, infuzijo dekstroza (glukoza) inzulina, reguliranih kalijevih ionskih izmenjevalnih agentov.

Opozorila

Na začetku zdravljenja se lahko pojavi prehodno zvišanje jetrnih encimov.

Pred in med Simvastolom zdravljenje potrebujejo redno izvajati raziskave v jetrih (jetrne encime je treba spremljati v prvih 3 mesece, vsakih 6 tednov, nato pa do konca prvega leta, - na vsakih 8 tednov, in v prihodnosti - 1 krat 6 mesecev). Tudi testi za ugotavljanje delovanja jeter je priporočljivo opraviti s povečanjem odmerka agenta. S povečanjem odmerka na 80 mg test se izvaja vsake 3 mesece.

Pri stabilna rast transaminaze dejavnost (3-krat v primerjavi z izhodiščem) sprejemnemu je potrebno ustaviti.

Če povečanje holesterola opaziti v prisotnosti neke hipotiroidizem ali ledvičnih bolezni (vključno nefrotskega sindroma), je treba najprej imeti zdravljenje osnovne bolezni.

Zato je potrebno, da se prepreči hkratno zaužitju grenivkinega soka, zaradi možnega zagonov resnosti neželenih učinkov.

Ko hipertrigliceridemija I, IV in V vrsti sprejem Simvastola niso prikazani.

terapija z zdravili lahko povzroči miopatijo, ki vodi do odpovedi ledvic in rabdomiolizo. Nevarnost To povečuje bolezni pri bolnikih, ki sočasno uporabo simvastatina eno ali več od naslednjih načinov: nefazodon, makrolidi (klaritromicin, eritromicin), ciklosporin, fibrati (fenofibrat, gemfibrozil), inhibitorji proteaze HIV (ritonavir), antimikotik iz skupine azolov (ketokonazol, itrakonazol).

Grožnja miopatijo se poslabša pri bolnikih s hudo ledvično insuficienco. Pri opazovanju simptome, kot so nepojasnjena bolečina, bolečine v mišicah, mišična oslabelost ali letargije (še posebej, če so ti pogoji, ki jih spremlja slabo počutje ali zvišana telesna temperatura), se morate takoj posvetovati s svojim zdravnikom.

Prejemanje Simvastola je treba takoj prekiniti, ko diagnosticirajo ali obstaja sum miopatijo. Za pravočasno diagnozo te bolezni med zdravljenjem priporočljivo redno določanje kreatin kinaze.

V prisotnosti mialgija, miastenija gravis in / ali izrazito povečanje kreatin fosfokinaze aktivnosti (več kot 10-kratno zgornjo mejo normalnega na) zdravljenja z prevrne.

Simvastol učinkovito kot sam ali s kombinacijo z adsorbentov žolčnih kislin zdravila.

Če ste pomotoma prenese trenutni odmerek agenta zahteva, da čim prej sprejme. Ampak odmerka ni treba podvojiti, če je čas za naslednji redni sprejem.

Zdravljenje bolnikov s hudo ledvično odpovedjo se izvaja pod nadzorom delovanja ledvic.

interakcije z zdravili

Simvastatin izboljša vsebino digoksina v krvni plazmi.

Ko kombinacija zdravil peroralnih antikoagulantov (vključno varfarina, fenprokumona) poveča tveganje za krvavitev. Kot rezultat, je treba pred začetkom zdravljenja, in dovolj pogosto v začetku seveda spremlja parametre strjevanja krvi. Ko pridejo se ustali v nadaljnji nadzor izvaja v intervalih, ki so priporočeni za bolnike, ki prejemajo antikoagulant.

Grožnja miopatijo povečano Simvastola v kombinaciji z naslednjimi zdravili:

• Diltiazem (z uporabo simvastatina 80 mg);
• Druga zdravila za znižanje lipidov (fibrati (razen fenofibrata), nikotinska kislina v odmerku 1 g na dan), ki niso povezani z močnimi zaviralci izoencima CYP3A4, pa lahko povzroči miopatija pogojev zdravljenja v monoterapiji;
• Verapamil, amiodaron, danazol, ciklosporin (Pri dajanju visokih odmerkov simvastatina);
• Telitromicin, klaritromicin, imunosupresivi, zaviralci HIV proteaze, citostatiki, eritromicin, nefazodon, antimikotiki iz skupine, ki jo sestavljajo azole (vključno z itrakonazolom, ketokonazolom).

Holestipol in holestiramin pomoč zmanjša biološko Simvastola (simvastatin dovoljeno v 4 urah po uporabi teh sredstev, medtem ko je aditivni učinek).

Ko je terapija ni treba porabi v enem dnevu, 1 liter soka grenivke, t. K. poslednjih sestavek vključuje komponente, ki zavirajo izoencima CYP3A4, in je sposobna povečati koncentracijo v plazmi pomeni presnavlja vključuje CYP3A4.

Pravila in pogoji shranjevanja

Hranite izven dosega otrok, pri temperaturi, ki ne presega 25 ° C.

Rok - 3 leta.