Mosid mt

Mosid MT (Mocid MT)

Skupne značilnosti:

Mednarodni in kemijsko ime: mosapride- (±) -4-amino-5-kloro-2-etoksi-N- [4- (4-flyuorobenzil) morfolin-2-ulmetil] amid citrat dihidrat benzoat.

Glavni fizikalno-kemijske lastnostiTablete bele ali skoraj bele, okrogle, ploščate, s sadnim vonjem. Dovoljeno je prisotnost vključkov bledo rumena (2, 5 mg);

tablete rumeno-oranžne barve, okrogle, ploščate, s sadnim vonjem. Dovoljeno prisotnost omogočen lažji in temnejše barve (5 mg);

Sestava. 1 tableta vsebuje mosaprida citrat dihidrat, ki je enaka 2 mocapridu citrata, 5 mg ali 5 mg;

Druge sestavine: manitol, koloidni silicijev dioksid, posebno oranžen prašek, poprovo prahu, aspartam, smukec, krospovidon (XL10), magnezijev stearat;

rumeni železov oksid, rdeči železov oksid (5 mg).

Oblika sprosti zdravilo. Tablete.

Farmakoterapevtska skupina. Gibljivosti poživila (propulsanty).

Oznaka ATC A03F A03.

zdravila akcijski. Farmakodinamika. Mosaprid Prokinetik je zgornji gastrointestinalni trakt, ki deluje selektivno kot agonist pri 5-HT₄ receptorji.

Mosaprida farmakološke lastnosti lahko strnemo v njegovih treh pomembnih značilnosti: 1) mocaprid je selektivni agonist 5-HT₄- 2) mocaprid stimulira gibljivost razpravi zgornjega gastrointestinalnega 3) antagonistične mocaprid receptorja lastnosti primanjkuje dopamina D₂.

Obstaja podatek, da zdravilo spodbuja 5-HT₄ receptorjev v gastrointestinalnem pleteža, in povečuje izločanje acetilholina, ki vodi k povečanju gastrointestinalne motilitete in praznjenja želodca. Poleg tega je glavni metabolit (M1) večjo afiniteto do receptorjev 5-HT₃ in potrdili njegove lastnosti nosi navzdol antagonist 5-HT₃.

Zaradi svojega delovanja kot agonisti 5-HT₄ antagonist in 5-HT₃, mosaprid povečuje praznjenje želodca in povečuje gibljivost želodca in dvanajstnika, ne pa povečati gibljivost spodnjega gastrointestinalnega trakta. S tem ukrepom ima potencial za uporabo kot antiemetičnemu zdravila.

Vstop mosaprida 5 mg trikrat dnevno odpravlja zgage in bruhanja pri kronični gastritis, pri dvostranskih "slep" Primerjalna klinična študija, ki vključuje 435 bolnikov.

V drugi študiji mosaprid v odmerkih 40 mg na dan dokazali učinkovitost pri zmanjševanju refluks klorovodikove kisline v požiralnik bolnikov, ki so utrpeli v bolezni gastroezofagealnega refluksa.

Farmakokinetika.

Sesalni. Po mosaprid peroralnem dajanju hitro absorbira in doseže maksimalno koncentracijo po 0, 8 ur. Najvišja koncentracija po jemanju 5 mg mosaprida tešče zdravih prostovoljcev postane 30 7 ng / ml. Razpolovni čas (t ½-), s sedežem v zdravih prostovoljcih - 2 uri.

Distribution. Mosaprid ima zelo visoko sposobnost za vezavo na proteine. 99% zdravila veže na beljakovine v plazmi po peroralni uporabi.

Presnova. Mosaprid presnovi predvsem v jetrih, kjer 4-ftorobenzilova izbrisano skupino, čemur sledi oksidacija morfolinonskega obroč pri legi 5 benzenskega obroča in gidroksilizatsiya - pri legi 3. Glavna presnovna encim - je citokrom R450-3A4. Glavni metabolit mosaprida, zveza des 4-fluorobenzil antagonist 5-HT₃.

Izolacija. 0, 1% mosaprida izloči v obliki nespremenjenega zdravila pa je prikazano 7% kot glavnega metabolita skupaj z urinom v 48 urah pri zdravih prostovoljcih. Je prikazana tudi skupaj z blatom.

Indikacije za uporabo. Zdravljenje bolezni gastroezofagealnega refluksa, ter tudi dispepsije simptomi gastrointestinalnega trakta, povezano z želodca boleznimi.

Uporaba in odmerjanje. Za odrasle in otroke, starejše od 12 let.

Mosidu MT običajen odmerek je 5 mg trikrat na dan pred obrokom ali po njem.

MT Mosid tableta hitro raztopi v ustih in se zato lahko obravnava kot vodo, in brez nje.

Največji dnevni odmerek - 40 mg.

Povprečno trajanje primarnega zdravljenja - 4 tedne. Nato je treba bolnika ovrednotiti potrebo po nadaljnji uporabi zdravila.

Stranski učinek. Celotna incidenca neželenih učinkov na oralno dajanje zdravila ne več kot 7%. Tam so bili driska, suha usta, splošna oslabelost, omotica, bolečine v trebuhu, palpitacije. Zelo redko, alergijske reakcije, kot so kožni izpuščaji, koprivnica. Na 3, 8% bolnikov opazili v laboratorijskih študijah eozinofilijo, zvišano koncentracijo trigliceridov, AST, ALT.

Ker Mocid MT receptorskih antagonističnih lastnosti primanjkuje dopamina D₂ to ne vpliva na centralni živčni sistem in povzroči ekstrapiramidne motnje.

Kontraindikacij. Ustanovljen preobčutljivost za zdravila. Primeri, v katerih lahko stimulacija gibalne aktivnosti gastrointestinalnega trakta ni varna, kot so gastrointestinalne krvavitve, perforacija ali mehanično obstrukcijo.

Preveliko. Do zdaj ni podatkov o prevelikega odmerka mosapridom. Ni specifičnega protistrupa. Priporočena izpiranje želodca, z uporabo aktivnega oglja in skrben zdravniški nadzor.

Značilnosti uporabe.

Nosečnost in dojenje.

Ker so informacije v zvezi z uporabo nosečnicah omejeni, tako da je zdravilo lahko uporablja med nosečnostjo le, če je pričakovana korist za mater upravičuje tveganje za plod.

V študijah na podganah, je bilo ugotovljeno, da mosaprid prikazana skupaj z materinim mlekom. Izogibajte se uporabi mosaprida ženske, ki so dojile.

Pediatrija.

Otroci, mlajši od 12 let, s telesno maso manj kot 35 kg, če dajemo potrebni pripravki, ki imajo druge oblike sproščanja snovi.

Vpliv na sposobnost vožnje in upravljanje strojev.

Mosid MT pri terapevtskih odmerkih ne vpliva na hitrost motornih odgovorov. V primeru neželenih učinkov, bi morali biti previdni pri vožnji ali delu s kompleksnimi mehanizmi.

Mosida MT interakcije z drugimi zdravili.

Učinek krepitve praznjenja želodca, kar zagotavlja mosaprida, antagonistično z atropina, vendar ne nalokson, metisergid, propranol, ritanserin, pirilamina, indometacin, fenoksibenzamin, johimbin ali bikukulinom.

Vse interakcije so bile ugotovljene med mosapridom in učinkovine proti rani, kot cimetidin, famotidin in omeprazol.

Pravila in pogoji shranjevanja. Hranimo izven dosega otrok, zaščiteno pred svetlobo pri temperaturi, ki ni višja od 25 ° C. Rok - 2 leti.