Xalatan

Xalatan (Xalatan)

Mednarodni in kemijsko ime: latanoprost- izopropil- (Z) -7 [(1 R, 2R, 3R, 5S) 3, 5-dihidroksi-2 - [(3R) -3-hidroksi-5-fenil-1-pentil] ciklopentil] -5-heptenoat ;

Glavni fizikalno-kemijske lastnosti: Bistra brezbarvna raztopina;

Sestava. 1 ml vzorec vsebuje 50 mikrogramov latanoprosta;

vsebuje kapljico približno 1, 5 mikrogramov latanoprosta;

druge sestavine: natrijev klorid, benzageksoniya klorid, natrijev dihidrogen fosfat monohidrat, natrijev hidrogen fosfat brezvoden, voda za injekcije.

Oblika sproščanja zdravila. Kapljice za oko.

Farmakoterapevtska skupina. Proti glavkomu zdravila. Oznaka ATC S01 EX03.

zdravila akcijski.

farmakodinamika. Učinkovina latanoprosta, analog prostaglandina F2a, je selektivni agonist FP prostanoidnih receptorja, ki zmanjšuje intraokularni tlak poveča iztekanje prekatne vodke. Znižanje očesnega tlaka za osebo začne po približno 3 - 4 urah po dajanju zdravila in največji učinek viden po 8 - 12 ur. Hipotenzivni učinek traja 24 ur.

Študije na živalih in ljudeh so pokazale, da je glavni mehanizem delovanja usmerjene v povečanje uveoscleral odtok, čeprav so nekateri ljudje opozoriti tudi povečanje odliva možnosti (zmanjšanje odpornosti iztoka).

Klinične raziskave so pokazale, da ima latanoprost nima pomembnega vpliva na proizvodnjo vodne humor. Ni bilo nobenega učinka latanoprosta v krvi vodne pregrade.

Študije na opicah so pokazale, da ima latanoprosta nima vpliva ali skoraj nobenega vpliva na intraokularne krvni obtok kadar se uporablja v terapevtskem odmerku. Vendar, ko nanese se lahko razvije veznice ali episcleral hiperemija, nepomembno za srednevyrazhenoy.

Pri opicah, v ozadju dolgoročnega dajanja latanoprosta v očesu po ekstrakapsularna ekstrakcijo kristala ni bilo opaziti sprememb mrežnice plovila, ki je potrdil angiografijo s fluorescein.

Ko kratek potek zdravljenja pri bolnikih z latanoprosta psevdofakiey ni povzročil uhajanja Fluorescein v oko zadajšnjega segmenta.

Ugotovljeno je bilo, da ima latanoprosta v terapevtskih odmerkov brez farmakološke učinke na kardiovaskularni in dihal.

Farmakokinetika. Latanoprost (molekulska masa 432,58) ester predzdravila izopropil, da večina trenutno neaktivni, vendar po hidrolizi, da tvorijo kislino latanoprosta postane biološko aktiven.

Predzdravila dobro prodre skozi roženico in vse droge, ki sodijo v prekatni vodki, hidroliziran med prehodom skozi roženico.

Študije za prehrano pokazala, da je največja koncentracija v prekatni vodki dosegla približno 2 uri po uporabi.

Po lokalno uporabo pri opicah latanoprosta se razdeli predvsem v sprednjem odseku, veznice in veke. Le majhna količina zdravila doseže segment posteriorne.

Oko komaj pojavi presnovo latanoprosta kisline. Glavni stebla presnovo v jetrih. Pri ljudeh, plazemski razpolovni čas je 17 minut. Študije na živalih so pokazale, da so glavni metaboliti 1, 2-dinor- in 1, 2, 3, 4, -tetranor-metabolit niso popolnoma ali imajo nizko biološko aktivnost in prikazane v glavnem z urinom.

indikacije. Spodnja povišan očesni tlak pri bolnikih z glavkomom odprtega zakotja in povišan očesni.

Postopek uporabe in odmerek.

Priporočeni odmerek za odrasle (vključno s starejšimi bolniki):

Vnesite eno kapljico oči v vsako prizadeto oko enkrat na dan. Optimalen učinek je dosežen v tem primeru, ko dajemo zvečer Xalatan.

Če je bil odmerek izpusti, mu je treba zdravljenje nadaljevati tudi v prihodnje in naslednjega odmerka kot običajno.

uvod

Osnovne raziskave so pokazale, da Xalatan učinkovito v monoterapiji. V kombinaciji s kapljice zdravljenje očesnih različnih vrst dajati v presledkih, ne manj kot 5 minut.

Pogostost uporabe ne sme presegati Xalatan enkrat na dan, kot je bilo ugotovljeno, da je s pogostejšo upravljanja učinkovitosti zdravila v zvezi z njegovim učinkom na očesni tlak zniža.

otroci

Varnost in učinkovitost zdravila pri otrocih niso ugotovili. Zato je Xalatan ni priporočljivo za uporabo pri otrocih.

Stranski učinek. Xalatan lahko povzroči blago občutek tujka. Približno 10% bolnikov, ki prejemajo zdravljenje neprekinjeno, je rahlo veznice hiperemija, pri približno 1% - srednevyrazhena hiperemija. Nekateri bolniki so imeli prehodno točko epitelijskih erozije, ki je v večini primerov so asimptomatski. V samega zdravljenja vipodkah omenjeno kožni izpuščaj nejasne etiologije.

Pri zdravljenju Ksalatanom zelo redko poročali o primerih makularni edem, predvsem pri bolnikih z Afakija ali psevdoafakiey s kristalom sprednji prekat.

Xalatan lahko povzroči povečano pigmentacijo šarenice.

Kontraindikacij. Preobčutljivost na katerokoli sestavino formulacije.

Preveliko. Tudi draženje oči in hiperemija onyunktivalnoy, niso opazili drugi neželeni učinki pri prevelikem odmerjanju Xalatan oko.

Če se zgodi, da po nesreči ob Xalatan leta, bi morali upoštevati naslednje informacije: v enem steklenička vsebuje 125 mikrogramov latanoprost. Več kot 90% se presnovi med prvim prehodom skozi jetra. Intravenska infuzija 3 ug / kg pri zdravih prostovoljcih ni povzročil pojavu simptomov, vendar je odmerek 5-10 mg / kg, je povzročila slabost, bolečine v trebuhu, omotičnost, glavobol, slabost, rdečica in potenje.

Pri odmerkih latanoprosta, ki je 7-krat večji od terapevtskega odmerka Xalatan so bolniki z blago astmo niso opazili nobenih pomembnih učinkov na dihanja, srčni utrip ali krvni tlak.

Če je prevelik odmerek Xalatan simptomatsko zdravljenje.

Značilnosti uporabe.

Xalatan lahko povzroči postopne spremembe barve oči s povečanjem količine rjavega pigmenta v šarenico. Ta učinek je dalo pretežno pri bolnikih z mešano obarvanju šarenice, na primer, modro-rjavo, sivo-rjave, zelene, rjave ali rumeno-rjave barve, kar je posledica povečane vsebnosti melanina v melanocite stromalni iris. Značilno je, Rjava barva, ki se nahaja v bližini zenice koncentrično razširi na obodu prizadetega očesa in šarenica v celoti ali njegovih delov se lahko pridobi z bolj intenzivno rjavo barvo. Rezultati kliničnih testov so pokazali, da so zelo redko opazili pri bolnikih z enakomerno prebarvati oči modre, sive, zelene ali rjave barve oči spremembe po dveh letih zdravljenja.

Spremembe barve šarenice razvijajo počasi in lahko ostanejo neodkriti, za več mesecev ali celo let. Klinične študije so potrdile, da je sprememba barve ne spremlja nobenih kliničnih ali patoloških sprememb. Potem ko so opazili prekinitev zdravila še povečati količino rjavega pigmenta, vendar pa sprememba barve, ki se je že zgodila, lahko postane trajna. Do takrat, dokler so rezultati dolgoročnih študij prejeli, pri bolnikih z mešano barve šarenice je priporočljivo, da dodelite zdravilo le v tem primeru, ko so druga zdravila, ki znižujejo očesni tlak na voljo neučinkovita ali slabo prenašajo.

V prisotnosti nevus ali lentigo na šarenice so opazovali spremembe pod vplivom terapije.

V klinične študije niso pokazale kopičenje pigmenta v trabekularno mrežo ali v katerem koli drugem delu sprednji prekat, pa dokler bodo rezultati dolgih študij glede povečane pigmentacije šarenice dobiti, bolniki morajo dobiti redne preglede in, glede na klinično stanje če stebla večjo pigmentacije šarenice, lahko zdravljenje prekine.

Pred začetkom zdravljenja je treba bolnike obvestiti o možnosti spremembe barve oči. Zdravljenje samo eno oko lahko povzroči trajno heterokromijo.

Trenutno ni podatkov o uporabi Xalatan pri vnetnih očesnih bolezni, vnetnih, neovaskularne, zaprtje in prirojene glavkoma, in je edini ne-numerični rezultati raziskovalne namene v glavkom odprtega zakotja pri bolnikih z psevdofakiey ter pigmentnim glavkomom.

Xalatan ne kaže ali kaže zanemarljiv učinek na zenico, vendar ni podatkov o učinku zdravila med akutnega napada glavkomom zaprtega zakotja s. Zato Xalatan v teh državah previdno priporočljiva, dokler dovolj eksperimentalnih podatkov. Xalatan vključuje benzageksoniya klorid, ki se lahko absorbira kontaktnih leč.

Pred instilaciji kapljic za oči je treba kontaktne leče odstraniti, in da jih vstavite le 15 minut po vkapanju.

Nosečnost in dojenje

Zdravila ne povečajo pogostnost spontanih motenj v nosečnosti in poroda, pa njegova farmakološko delovanje je potencialno tveganje za nosečnice, zarodka in novorojenčka.

Ugotovljeno, da latanoprosta, ki je intravenozno injicira v odmerku, ki je 100-krat večji od priporočenih odmerkih za človeka, izzove toksičen učinek na zarodek in plod pri kuncih, kar kaže povečanje pogostosti pozne resorpcije in zmanjšanje splav in plodu mas.

Xalatan se lahko uporablja med nosečnostjo le v tem primeru, če potencialne koristi zagotovo presegel nad možnim tveganjem za plod.

Zdravilna učinkovina in njegov metabolit Xalatan lahko vstopi v materino mleko, zato matere, ki dojijo Xalatan je treba uporabljati previdno.

Vpliv na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji

Tako kot druge droge, lahko kapljice za oko povzroči zamegljen vid.

Interakcije z drugimi zdravili. Med so prehodne klinični poskusi pokazali, da latanoprosta ima aditiven učinek pri zmanjšanju očesnega tlaka, kadar se uporabljajo v kombinaciji z B-blokatorji (timolol), adrenergičnih agonistov (dipivalil adrenalin), zaviralci karboanhidraze (acetazolamid) in delno aditivnega učinka, ko je dodeljevanje kombinacija z holinomimetikami (pilokarpina).

Študije in vitro so pokazale, da, kadar je zmešan z drugimi Ksalatanom kapljice za oči, ki vsebujejo tiomersal stebla obarjanje. Zato je uporaba takšnih zdravil kapljice razlikuje oko dajati v presledkih, ne manj kot 5 minut.

Pogoji in pogoji. Hranite izven dosega otrok, temnem in hladnem prostoru pri temperaturi 2 - 8&# 61.616-C.

Rok - 3 leta.

Po odprtju vsebino posode je treba uporabiti v 4 tednih, hkrati pa omogoča shranjevanje pri sobni temperaturi ni presegla 25&# 61.616-C.