Doksiciklin Raztopina za infundiranje

Doksiciklin Raztopina za infundiranje (Solutio doksiciklin pro infusionibus)

Mednarodni in kemijsko ime: Doxycycline- monohidroklorid (4S, 4aR, 5S, 5aR, 6R, 12aS) -4-dimetilamin-3, 5, 10,12, 12a-pentahydroxy-6-metil-1, 11-dihidroksi-1, 4, 4a, 5 5a, 6, 11, 12a-oktagidronaftatsen-2-karboksiamidbu zmešamo z etanolom (2: 1), hemihidrata C₂₂H₂₄N₂Oh_8. x HCI x ¹/₂ C₂H₅OH x ¹/₂ H₂O;

Glavni fizikalno-kemijske lastnosti: Bistra raztopina od rumene do oranžne barve;

Sestava. 1 ml raztopine vsebuje 20 mg doksiciklin (Ker je doksiciklin klorida);

druge sestavine: polividon K17, magnezijev klorid 6 - Vodno etanolamina, natrijev pirosulfit, voda za injekcije.

Oblika sproščanja zdravila. Raztopina za infundiranje.

Farmakoterapevtska skupina. Protimikrobna sredstva za sistemsko zdravljenje. Tetraciklini. Oznaka ATC J 01 02 AA.

zdravila akcijski. farmakodinamika. Doksiciklin je antibiotik tetraciklin. Ima širok spekter delovanja v zvezi z Gram-negativnih bakterij in grampozitivnyhi in praživali.

Bakteriostatični mehanizem delovanja drog je inhibicija ribosomske stopnjah sinteze proteina.

Antibakterijska aktivnost.

Doksiciklin ima in vitro antibakterijsko na:

- gram bakterije

Neisseria gonorrhoeae, Campylobacter granulomatis, hemofilusu ducreyi, Haemophilus influenzae, Pasteurella pestis, Pasteurella tularensis, Vibrio cholerae, Bartonella bacilliformis, Brucella spp.- občutljivost minlivu so Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter aerogenez, Shigella spp., Mima spp., Herellea spp, Bacteroides spp..

Gram-pozitivne bakterije

Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus faecalis, Streptococcus faecium, Staphylococcus aureus, A-hemolizirane viridans Streptococcus skupina;

drugi mikroorganizmi

Rickettsia, Chlamydia psittaci, Chlamydia trahomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Borrelia recurrentis, Treponema pallidum, Treponema pertenue, Clostridium spp., Fusobacterium fusiforma, aktinomicet spp., Bacillus anthracis, Propionibacterium acnes, Entamoeba spp., Balantidium coli, Plasmodium falciparum.

Odpornost proti doksiciklin opazimo med mnogimi sevov, zlasti med gram-pozitivnih bakterij. Ta pojav je značilna heterogenost, ker pogosto obstaja cela vrsta na odpornost bakterij v različnih regijah zbirke. Mehanizem odpornosti proti doksiciklina povezano z zmanjšanjem sposobnosti zdravila za prodor na bakterijske celice.

Sevov Streptococcus pneumoniae, odporne proti doksiciklin, prav tako kažejo odpornost na druge tetracikline, in pogosto penicilina in makrolide (navzkrižno odpornost). Obstaja sinergistični učinek med doksiciklin in makrolidi.

Farmakokinetika. Po dajanju v odmerku 100 mg ali 200 mg z intravensko infuzijo v koncentraciji 0, 4 ug / ml za 1 do 2 uri Maksimalna koncentracija doksiciklina 2, 5 ug / ml ali 3, 6 ug / ml.

Približno 50% doksiciklina presnavlja v jetrih. C beljakovine veže serum za 80 - 90%.

Biološka razpolovna doba zdravila je od 18 do 22 ur in je razširjen na približno 25 ur, pri bolnikih z odpovedjo jeter. Zaradi dolge razpolovne dobe zdravila lahko dajemo enkrat na dan.

Doksiciklin je zelo topen v maščobah. Preprosto prodre v telesne tekočine in tkiva v telesu. Zdravilo doseže višje koncentracije v vodnih telesnih oči v prostate, jajčnikov, maternice, mehurja, žolča, jetrih, mišicah, tkiv, zob in kosti, v bronhialno drevo, pljuč, limfnih vozlov, okolobemovyh sinusov podnebnyh tonzile in prehaja skozi posteljico. Prodre v materino mleko.

Pri bolnikih z normalno ledvično funkcijo, je približno 40% zdravila izloči v urinu, se preostali del zdravila odstranjena iz iztrebkov, prednostno v obliki metabolitov.

Doksiciklin ne more biti pomemben kumulacija pri bolnikih z ledvičnim popuščanjem. Biološka razpolovna doba in AUC ne spreminjajo doksiciklin. Pri bolnikih z ledvično okvaro ni treba spremeniti odmerek.

Pri bolnikih z ledvično insuficienco poveča koncentracijo doksiciklina v žolču, s čimer se izboljša izolacijo antibiotika v blatu.

Hemodializa ne vpliva na spremembo biološko razpolovno dobo zdravila v serumu.

indikacije.

Doksiciklin se uporablja v naslednjih primerih:

- okužbe dihal - bronhitis, pljučnica z atipičnimi mikroorganizmov zaradi: Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae. Za infekcij respiratornega trakta etiologije Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Streptococcus pneumoniae, doksiciklin uporabimo kot alternativni zdravilo pri bolnikih, ki so preobčutljivi na penicilin.

okužbe sečil - nespecifična uretritis, vnetja mehurja, vnetnih procesov v medenici območju predvsem zaradi Chlamydia trahomatis, Ureaplasma urealyticum;

- okužba žolčnega trakta Escherichia coli, Klebsiella spp, Enterobacter spp, Bacteroides spp.,..

- okužbe prebavnega trakta, ki jo povzroča, vključno s sevi Escherichia coli, Entamoeba histolityca, Shigella spp, Vibrio cholerae, Clostridium spp..

- hude okužbe kože in mehkih tkiv, ki jih povzročajo občutljivi mikroorganizmi za zdravila (Clostridium spp., Propionibacterium acnes, Staphylococcus aureus) povzročajo.

Opozorilo! Pred začetkom zdravljenja z doksiciklin, da je treba izvesti raziskave o občutljivosti na izbrani patogena. Zdravljenje se lahko začne, preden so rezultati občutljivosti mikroorganizma.

Postopek uporabe in odmerek.

Zdravilo je le za intravensko uporabo.

Odrasli

Prvi dan zdravljenja damo 200 mg doksiciklina (2 viali) v eni stopnji ali uvedbo 2 - 100 mg vsakih 12 ur, in nato prenesli v vzdrževalni odmerek - 100 mg / dan. Pri hudih okužbah v obdobju zdravljenja se daje 200 mg / dan.

Otroci, starejši od 8 let

Otroci, ki tehtajo do 50 kg na prvi dan zdravljenja daje 4 mg / kg telesne teže / dan 2 dajanje in nato 2 mg / kg telesne mase / dan v eni stopnji ali v dveh dajanje.

Dojenčki s telesno maso več kot 50 kg doksiciklina dajemo tako odraslih.

Doksiciklin lahko intravensko le v primerih, ko v notranjosti je uporaba zdravila niso učinkovita.

Po izboljšanju zdravstvenega stanja bolnikov je priporočljivo nadaljevati zdravljenje v obliki pripravka za peroralno uporabo.

Doksiciklin je treba uvesti nadaljnjih 24 - 48 ur po izginotju simptomov.

Pri okužbah povzroča b-hemolitični streptokok, morajo zdravilo treba uporabiti najmanj 10 dni.

Doksiciklin smo počasi uveden zgolj kot intravensko infuzijo. trajanje infuzije mora biti od 1 do 4 ure (mora biti manj kot 1 uro in ne več kot 12 ur).

Postopek za infundiranje

- Osnovna raztopina - vsebino viale razredčimo z vodo za injekcije do 10 ml.

- Raztopino za intravenozno infuzijo - 10 ml osnovne raztopine razredčimo 100 - 1000 ml 0 9% raztopine natrijevega klorida ali 5% raztopino glukoze.

- Dobljena raztopina, ki obsega od 1 mg do 0,1 mg v 1 ml doksiciklina je treba pripraviti tik pred uporabo.

Rešitev je treba zaščititi pred svetlobo.

razredčeno raztopino doksiciklina ne shranjujemo.

stranski učinek. - Simptomi prebavnega sistema - izguba apetita, slabost, bruhanje, driska, glositis, težave pri požiranju, enterokolitis, vnetne spremembe v vidhidnikovogo luknje;

- Hepatotoksičnost - redka;

- Simptomi kože - izpuščaj-lisaste izpuščaj, redko - deskvamozny pokožnice, fotosenzibilnostne;

- alergijske reakcije, kot so izpuščaj, dermatitis, koprivnica, redko - eozinofilija, anafilaksija, angioedem, lupus, perikarditis;

- zvišan intrakranialni tlak;

- povečanjem koncentracije NPN v serumu;

-hemolitična anemija, trombocitopenija, nevtropenija, eozinofilija redki;

- bolečina, draženje, zgaga na mestu injiciranja, redko - tromboza.

V primeru resnih neželenih simptomov uporabe zdravila, je treba takoj prekiniti.

kontraindikacije. - Preobčutljivost na drugi tetraciklini ali doksiciklin, ali kateri koli snovi, ki je del formulacije;

- Otroci, mlajši od 8 let.

To se nosečnice ne morejo uporabljati, predvsem v drugi polovici nosečnosti in med dojenjem.

Preveliko.

Simptomi prevelikega odmerka doksiciklina - vročina, zardevanje obraza, omotica, in včasih lahko razvije propad. Pri pripravi zgoraj naštetih simptomov, je treba takoj preklicati. Morajo spremljati vitalne funkcije (pulz, dihanje) in po potrebi uporabi za simptomatsko zdravljenje.

Uporaba hemodialize za odstranjevanje zdravila iz krvi ni učinkovita.

Značilnosti uporabe.

Med zdravljenjem z doksiciklin lahko pojavijo prekomerno neobčutljiv razvoj mikroorganizmov, npr Candida. Če je onesnaženje z mikroorganizmi neobčutljivih, mora dositsiklin treba ukiniti in začeti ustrezno zdravljenje.

Med zdravljenjem se prepreči izpostavljenost soncu ali pod vplivom ultravijoličnega sevanja (ned palubi) preko možnem photodermatosis.

Previdno uporablja pri bolnikih z boleznijo jeter ali bolnikih, ki jemljejo druga hepatotoksičnih zdravil.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Uporaba zdravila med nosečnostjo, je dovoljena le, če je to nujno navesti, kdaj je uporaba varnejše alternativne droge ni mogoča ali je kontraindicirana pri materah.

Študije na živalih kažejo, da tetraciklini prehaja skozi placento in se kopičijo v tkivih ploda. Navedeno je bilo tudi, da doksiciklin v primerjavi z drugimi tetraciklini ima nižjo afiniteto do embrionalnih tkiv, vendar pa to ne izključuje možnosti toksičnih učinkov na plod, ki se razvije. Poleg tega lahko doksiciklin, ki traja obdobje razvoja zob (v zadnjem trimesečju nosečnosti, peredrodovy obdobje, v zgodnjem otroštvu) povzroči poškodbe zob in barvanjem.

Doksiciklin prehaja v materino mleko, zato ne smejo jemati ženske, ki dojijo.

Vpliv na sposobnost vožnje in vzdrževanje mehanskih naprav.

Podatki o vplivu zdravila na sposobnost upravljanja cesto in ohranili so mehanske naprave.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili. Krepi delovanje antikoagulantov - derivati ​​kumarina in sulfonilmocheviny- med uporabo doksiciklina morda treba zmanjšati odmerek teh zdravil.

Poveča nefrotoksicnosti metoksifluranom in druge potencialno ledvicam droge. To poveča toksični učinek metotreksat in ciklosporina A.

Zmanjša antibakterijsko penicilina in drugimi ukrepi antibiotikov baktericidno.

Video: Tiatsiklin - antibakterijska terapevtski in profilaktični pripravki na osnovi doksiciklina in tiamulinom

Zmanjšuje učinkovitost peroralnih kontraceptivov. Med zdravljenjem z doksiciklinom je priporočljivo uporabiti druge učinkovite metode kontracepcije.

Zdravila, ki inducirajo mikrosomov encime (barbiturati, karbamazepin, difenilhidantoina) ter pospešujejo presnovo doksiciklin alkohola, pri čemer lahko zmanjša biološko razpolovno dobo in nizek terapevtske učinke. Bolniki, ki jemljejo zgoraj omenjenim sredstva lahko poveča dnevni odmerek doksiciklina.

Ob hkratni uporabi doksiciklina in teofilin neželenih učinkov, pogosto izhajajo iz prebavnega sistema.

Doksiciklin vpliva na rezultate pojasniti udelalinogenu glukoze, beljakovin in kateholaminov v urinu.

Doksiciklin raztopina za intravenozno infuzijo je kisla, zato ima fizikalno-kemične inkompatibilnosti z alkalijo agentov in zdravil nestabilne v nizek pH (z raztopinami aminofilin, hidrokortizon, eritromicin, vitaminov, varfarina, nekateri sulfonamidi).

Pogoji in pogoji.

Drog shranjevanje pri temperaturi od 2 ° C do 8 ° C, v dosegu otrok, za zaščito pred svetlobo.

Rok - 2 leti.