Tsedeks

Tsedeks (Cedax)

Mednarodni in kemijsko ime: ceftibuten- (+) - (6R, 7R) -7- [(Z) -2- (2-amino-4-tiazolil) -4-karboksi-crotonamide] -8-okso-5-tia-1-azabiciklo [ 4.2.0] okt-2-en-2-karboksilat digidrat- obstaja kot cis in preoblikuje;

Glavni fizikalno-kemijske lastnosti:

Kapsule: kapsule motno bele ali zholtovato bele barve s črnim črnilom napisom "Cedax"Ki vsebujejo prašek bele do svetlo rjavo zholtovato;

prašek za pripravo suspenzije: prašek svetlo rumene do temno rumene barve, ki je raztopljena v vodnih oblikah svetlo rumeno zmes z značilnim vonjem češnje;

Video: {Crossfire} Frag filma 1 z TseDeks Mehika KB AK47

sestavine:

Kapsule: 1 kapsula vsebuje 400 mg ceftibuten;

Druge sestavine: mikrokristalna celuloza, natrijev karboksimetil škrob, magnezijev stearat- ovojnica kapsule sestavek: titanov dioksid, natrijev lavril sulfat, želatina, polisorbat 80;

Prašek za suspenzijo 1 ml ceftibuten končnega brozge vsebuje 36 mg;

druge sestavine: polisorbat-80, simetikon, ksantan gumi, silicijev dioksid, titanov dioksid, natrijev benzoat, arome z češnje, saharozo.

Oblika sproščanja zdravila. Kapsule. Prašek za suspenzijo.

Farmakoterapevtska skupina. Antimikotiki za sistemsko zdravljenje. Cefalosporine. Oznaka ATC J01D D14.

zdravila akcijski. farmakodinamika. Ceftibuten - ustni cefalosporinski antibiotik generacije III. Ceftibuten, kot večina druge beta-laktamske antibiotike z antibakterijskim učinkom zavre sintezo bakterijske celične stene. Zaradi svoje kemične strukture, ceftibuten je zelo odporen na delovanje beta-laktamaze. Večina mikrobov, ki proizvajajo betalaktamaze in je odporen na peniciline in cefalosporine, se lahko preostanek pa zatiranih ceftibuten.

Mikrobiologija. Ceftibuten zelo odporni na plazmid penicilinazami in cefalosporinaze. Vendar pa se uniči z učinkovanjem določene kromosomske cefalosporinaze ki so proizvedeni z mikroorganizmi, kot so Citrobacter, Enterobacter in Bacteroides. Kot pri drugih beta-laktam ne ceftibuten uporablja za okužbe s sevi bakterije, ki odpornost proti beta-laktamov zaradi skupnih mehanizmov, kot so prepustne ali penitsillinsvyazuyuschie proteinov (PZB) (npr penitsillinorezistenten S. pneumoniae). Ceftibuten sodeluje predvsem s 3-PZB E.solі, kar vodi k nastanku filamentnih oblik pri koncentraciji, ki je ¼- - ½- Minimalne inhibitorne koncentracije (MIC) in lizirali v koncentraciji, ki dvakratnemu MIC. Minimalna baktericidno koncentracije (MBC) za ampicilin občutljivih in ampicilin odporni sevi E.solі približuje IPC.

Ceftibuten aktiven in vitro ter v klinični praksi v primerjavi z večino sevov mikroorganizmov: Gram pozitivne organizme: Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae (razen sevov penicilin) ​​- Gram-negativne bakterije: Haemophilus influenzae (sevi, ki proizvajajo in ne proizvajajo betalaktamaze), hemofilusu parainfluenzae ( sevi, ki proizvajajo in ne proizvajajo betalaktamaze), Moraxella (Branhamella) catarrhalis (večinoma beta-laktamaze, ki proizvajajo seve), Escherichia coli, Klebsiella spp. (Vključno K.pneumoniae in K.oxytoca), indolpozitivny Proteus (vključno P.vulgaris), kakor tudi drugih vrst Proteae, npr, Providencia, P.mirabilis, Enterobacter spp. (Vključno E.cloacae in E.aerogenes), Salmonella spp., Shigella spp.

Ceftibuten aktiven in vitro proti večini sevov mikroorganizmov, vendar klinična učinkovitost še ni bila ugotovljena: gram-pozitivne organizme: Streptococcus skupina G G in Gram-negativne mikroorganizme: Brucella, Neisseria, Aeromonas hydrophilia, Yersinia enterocolitica, Providencia rettgeri, Providencia stuartii in sevi Citrobacter , Morganella in Serratia, ki ne proizvajajo v velikih količinah kromosomsko cefalosporinaze.

Ceftibuten ni aktiven glede Staphylococcus, Enterococcus, Acinetobacter, Listeria, Flavobacterium, in Pseudomonas spp. Ceftibuten ima malo aktivnost proti večini anaerobov, vključno z večino sevov Bacteroides. Trans ceftibuten ima mikrobiološko aktivnost v in vitro ter in vivo, glede na istih sevov.

Tsedeks ni aktiven glede Campylobacter in Yersinia sevov.

Farmakokinetika. Ko ceftibuten notranji sprejem skoraj popolnoma absorbira (90%) in izstopna bistvu nespremenjene v urinu. Glede na študijo, največja koncentracija v plazmi po enkratni notranji sprejem kapsule ceftibuten 400 mg postane povprečju približno 17 pg / ml. plazemska koncentracija dosegla vrh med 2 in 3 ure po enkratnem kapsul odmerku 200 mg ali 400 mg. Ceftibuten stopnja vezave na plazemske proteine ​​ni visoka (62-64%). Povzetek derivat ceftibuten, ki kroži v plazmi (ceftibuten-trans) očitno izoblikovan z direktno transformacijo ceftibuten (cis-oblika). Koncentracija ceftibuten trans plazmi ali urinu je tipično okoli 10% ali manj ceftibuten koncentracije.

Biološka ceftibuten je odvisen od odmerka v razponu terapevtskih odmerkov (400 mg).

Pri mladih prostovoljcih enaka ceftibuten koncentracija v plazmi (kadar se uporabljajo vsakih 12 ur.) So bili doseženi po zaužitju odmerka 5 minut. Opazna kopičenje zdravila so opazili z večkratno uporabo.

Razpolovna doba ceftibuten iz plazme je približno 2 do 4 urah. (Povprečno 2, 5 ur.), In ni odvisen od sheme odmerka ali uporabe.

Študije so pokazale, da ceftibuten zlahka prodrejo tekočine in tkiva. V pretisnih kože koncentracija tekočine ceftibuten bila podobna koncentraciji v plazmi ali (preseže primerjali na osnovi področij pod krivulj "koncentracija-čas" - AUC). Ceftibuten prodrli v srednjem ušesu tekočino otrok z akutno vnetje srednjega ušesa, kjer je bila njegova koncentracija približno enaki ravni kot v plazmi ali ga presega. Ceftibuten koncentracija v pljučnem tkivu postane približno 40% koncentracije v plazmi. Nosni, sapnika in bronhijev izločki, bronhoalveolarne izpirku in njene Celično suspenzijo ceftibuten koncentracija postane približno 46, 20, 24, 6 in 81% koncentracije plazemske.

Ceftibuten opazili v urinu v 24 urah. Po dajanju 400 mg do najvišje koncentracije v urinu 264 mcg / ml, ki je bila dosežena v prvih 4 chas.- najnižji nivo koncentracije v urinu Je postala 10, 5 ug / ml po 20-24 ur. po enkratnem odmerku ceftibuten.

Ustreznih podatkov, ki se nanašajo ceftibuten koncentracija v cerebrospinalni tekočini imajo, pa je uporaba ustno cefalosporine njihovo vsebino v likvor običajno ne doseže terapevtski ravni.

Pri starejših prostovoljcih enaka ceftibuten koncentracija v plazmi (kadar se uporabljajo vsakih 12 ur.) So bili doseženi po zaužitju odmerka 5 minut. Povprečna vrednost AUC v tej starostni skupini je bila nekoliko višja za povprečno vrednost AUC pri mladih. Le opazili majhen kopičenje zdravila z večkratno uporabo pri starejših bolnikih.

ceftibuten Farmakokinetika ni bistveno spremenila v kronični aktivni hepatitis, cirozo jeter, alkoholne bolezni in drugih bolezni jeter, nekrozo hepatocitov skupaj.

Video: Pizza Challenge s jastoga mesa in losov iz Max in Katie Pizza Challenge Mister Max

AUC in razpolovna doba izločanja iz plazme ceftibuten povečano zmerno povečanje ledvično odpovedjo. Pri bolnikih z očistkom kreatinina < 5 мл/мин. AUC и период полувыведения были в 7–8 раз выше, чем у здоровых лиц. Один сеанс гемодиализа приводил до удаления приблизительно 65 % цефтибутена из плазмы.

Po enkratnem peroralnem dajanju ceftibuten 200 mg mu ni bilo mogoče najti v materinem mleku žensk, ki dojijo.

Ustna uprava Tsedeksa kapsule z visoko kalorično (800 kcal), hrana maščobe, ki jo spremlja majhno zmanjšanje hitrosti, ne pa tudi absorpcija fazi ceftibuten. Hkrati prejme brozge z visoko kalorično maščobnih obrokom inducirane hitrosti izmensko in absorpcije fazi ceftibuten.

Indikacije za uporabo. Zdravljenje okužbe s dovzetni povzročajo za okužbe z malarijo.

Okužbe zgornjih dihal in ENT-organov, vključno z faringitis, tonzilitis, škrlatinko pri odraslih in otrocih z akutno vnetje sinusov pri odraslih, vnetja srednjega ušesa pri otrocih.

okužbe spodnjih dihal pri odraslih, vključno akutni bronhitis, poslabšanje kroničnega bronhitisa in akutni pljučnico, v primerih, ko je to mogoče oralna terapija, ki je z okužbami, pridobljene.

okužbe sečil pri odraslih in otrocih, vključno z zapleti in neuslozhnennye.

Enterit in gastroenteritis pri otrocih, ki jih Salmonella, Shigella in E.coli povzroča.

Postopek uporabe in odmerek. Trajanje zdravljenja Tsedeksom, kot tudi drugih peroralnih antibiotikov, navadno 5-10 dni. Pri zdravljenju infekcij, ki jih povzroča Streptococcus pyogenes, Tsedeks terapevtski odmerek, ki se uporabi za najmanj 10 dni.

Odrasli. Tsedeksa priporočeni odmerek - 400 mg / dan. Kapsule Tsedeks se lahko uporablja ne glede na obrok. Pri zdravljenju akutnega bakterijskega sinusitisa, akutnega bronhitisa, lahko akutna poslabšanja kroničnega bronhitisa in neuslozhnennyh in zapletene okužbe sečil trakta zdravila se uporabljajo za 400 mg 1-krat na dan.

Pri zdravljenju, pridobljene pljučnice pri bolnikih primerno oralno terapijo, je priporočeni odmerek 200 mg vsakih 12 ur.

Odrasli bolniki z ledvično okvaro. V začetnih ledvične insuficience farmakokinetiko Tsedeksa bistveno ne spremeni, tako da je potrebno samo nastaviti doziranje pri zmanjševanju pred kreatinina manj kot 50 ml / min. Če kreatinina od 30 do 49 ml / min, moramo dnevni odmerek zmanjša na 200 mg. Če kreatinina 5 do 29 ml / min. Priporočeni dnevni odmerek je 100 mg.

Če je potrebno, uporabo velikega števila Tsedeks zmanjšati odmerek 400 mg se lahko uporabi vsako 48 uro. (Vsak drugi dan) z očistkom kreatinina 30 - 49 ml / min. in vsak 96 ur. (tri dni) pri očistkom kreatinina 5 - 29 ml / min.

Bolniki, ki prejemajo hemodializah 2 ali 3-krat na teden, lahko damo Tsedeks 400 mg na koncu vsake dialize.

Otroci. Priporočeni odmerek Tsedeksa Suspenzijo 9 mg / kg / dan (maksimalno 400 mg / dan). Pri zdravljenju žrela, skupaj ali ne spremlja tonzilitis, akutni gnojno vnetje srednjega ušesa in neuslozhnennyh ali zapleteno pripravo okužbe sečil urinske se lahko uporablja 1-krat na dan.

Pri zdravljenju akutnega bakterijskega enteritis pri otrocih naj bo dnevni odmerek mogoče razdeliti na dva odmerka (4, 5 mg / kg vsak 12 ur.).

Otroci, ki tehtajo več kot 45 kg, starejših od 10 let, lahko zdravilo dajemo v priporočenem odmerku odraslih (v obliki kapsul).

Tsedeksa suspenzijo bo izvedel za 1 - 2 uri. pred ali po obroku.

Postopek za pripravo suspenzije.

Pred pripravo brozge treba stresamo vialo s praškom. To prelije ustrezno količino vode (sobna temperatura) v dozuyuchu sklyanochku do nivoja (25 ml) in dodamo v dveh deležih k vialo s praškom. Prav tako je treba skrbno stresanjem viale po vsakem dodatku vode enakomerno omočenje in popolno raztapljanje praška. Pri pripravi tako dobljeno homogeno suspenzijo 30 ml.

Video: antibiotik cefixime

Pred sprejetjem vialo drog s pripravo suspenzije je treba močno stresati.

Stranski učinek. V kliničnih študijah so pokazali, varnost in prenašanje Tsedeksa. Večina neželeni učinki so bili zmerna in prehodna, so redki ali zelo redki. Glavni neželeni učinki so bili gastrointestinalni simptomi, vključno s slabostjo (3%) in driska (3%) in glavobol (2%).

Neželeni učinki, ki so redki, vključujejo dispepsijo, gastritis, bruhanje, bolečine v trebuhu, omotica in motnje so podobni serumski bolezni. Zelo redko opaziti rast Clostridium difficile, ki jo spremljajo zmerno ali hudo drisko. Prav tako zelo redko poročali o krčev.

Večina neželenih učinkov je dala za simptomatsko zdravljenje ali po prekinitvi Tsedeksa izginejo.

Zelo redko opazili laboratorijske kršitve, vključno z zmanjšanjem hemoglobina, levkopenija, eozinofilija in trombocitemijo. Prav tako hitro opazili zelo redko poteka povečanje ACT dejavnosti, ALT in LDH v krvni plazmi. Redko se ti pojavi so imeli priložnost, da komunicirajo z zdravljenjem Tsedeksom.

Pri uporabi Tsedeksa poročali tudi o neželenih učinkih in spremembe v laboratorijskih parametrov, ki so skupni vsem cefalosporine. Infekcijske in nalezljive države: superinfekcije. Bolezni imunskega sistema: alergijske reakcije, vključno z anafilaksijo, bronhospazem, dispneja, izpuščaj, urtikarija, reakcija preobčutljivosti, pruritus, angioedem, Stevens-Johnsonov sindrom, multiformni eritem, toksična epidermalna nekroliza. Bolezni prebavil: huda driska, kolitis, povezano z uporabo antibiotikov, vključno psevdomembranskega kolitisa. Spremembe laboratorijskih parametrov: kršitve krvi in ​​limfnega sistema - podaljšanje protrombinskega časa / internacionalno normalizirano indeks (MNІ).

Aplastična anemija, hemolitična anemija, krvavitve, odpoved ledvic, toksična nefropatija, zvišane ravni bilirubina, pozitiven direktni Coombsov test, glikozurija, ketonuria, nevtropenija, in agranulocitoza Ugotovljeno je bilo pri uporabi cefalosporinskih antibiotikov, in jih morda lahko pokazala za zdravljenje Tsedeksom.

Kontraindikacij. Preobčutljivost na cefalosporine, ali karkoli želite neaktivno komponento drog.

Preveliko. so bile ugotovljene ob nezgodnih predoziranja Tsedeksom znaki toksičnosti. Pri zdravih odraslih prostovoljcih, ki so prejeli enkraten odmerek Tsedeks do 2 g, so opazili resne neželene učinke, in vse klinične in laboratorijske parametre so bili prikrajšani v normalnem območju.

Zdravljenje. Ceftibuten protistrup ne obstaja, zato prevelik odmerek je mogoče izpiranje želodca. Znaten Tsedeksa mogoče odstraniti iz krvi s hemodializo. ni bila dokazana učinkovitost peritonealno dializo.

Značilnosti uporabe. Pri bolnikih z ledvično insuficienco in pri bolnikih, ki so na hemodializi, boste morda morali spremeniti Tsedeksa odmerek (glej. Točko "Način uporabe in upravo").

Tsedeks treba skrbno dajati bolnikom z anamnezo zapletenih gastrointestinalnih bolezni, zlasti kronične kolitis.

Cefalosporinskih antibiotikov lahko predpišemo previdno pri bolnikih z znano ali domnevno alergijo na penicilin. Približno 5% bolnikov s potrjeno alergijo na penicilin opazili navzkrižno reaktivnost za cefalosporine. Bolniki, ki so dobili obe peniciline in cefalosporine so poročali hude reakcije takojšnje preobčutljivosti (anafilaksija) - znan tudi primere navzkrižne hiperreaktivnost z anafilaksijo. V primeru hudih alergijskih reakcij na Tsedeks morate prenehati uporabljati izdelek in za izvajanje ustreznih dejavnosti. V primeru resnih anafilaktične reakcije, ki potrebuje zdravljenje v sili (npr epinefrin, intravenskimi tekočinami, dihalnih poti, kisika doma, antihistaminiki, kortikosteroidi ali presornih aminov, aktivno spremljanje).

Pri zdravljenju Tsedeksom in drugih antibiotikov širokega spektra lahko kršitve črevesne mikroflore privede do pojava driske, vključno psevdomembranskega kolitisa, ki ga toksin Clostridium difficile nastalo. Bolniki driska teže od srednji stopnji do hudih ali celo zhiznennonebezopasnyh (z dehidracijo ali brez) se lahko pojavijo tudi med in po zdravljenju omenjenih antibiotikov. O naj bi se ta diagnoza spomnil, v vseh primerih, ko pride do dolgotrajne driske pri bolnikih, ki prejemajo Tsedeksa ali drug antibiotik širokega spektra.

Uporaba v pediatriji. Varnost in učinkovitost Tsedeksa pri otrocih, mlajših od 6 mesecev, niso razkrili.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem. niso bile opravljene ustrezne kontroliranih preskušanj zdravila pri nosečnicah in med porodom. Rezultati študije o vplivu zdravil na sposobnost razmnoževanja pri živalih vedno ne bi bilo mogoče predvideti njihov vpliv na ljudi, da pri odločanju o imenovanju Tsedeksa noseča, mora biti povezana koristi za mater in tveganja za plod. Tsedeks ni bilo mogoče najti v materinem mleku matere, ki dojijo.

Interakcije z drugimi zdravili. Posebne študije so raziskovali Tsedeksa interakcije z zdravili, kot antacidi, ki vsebujejo aluminijev hidroksid in magnezij v visokih odmerkih, ranitidin in teofilin (Enkratna intravenska infuzija). Dokazi o pomembnih interakcij so bile ugotovljene. Tsedeksa vplivajo na koncentracijo v plazmi ali farmakokinetiko teofilina pri peroralni uporabi ni znana. Informacije o interakcije z drugimi zdravili ne proizvajajo danes.

Cefalosporine, vključno ceftibuten, zelo redko lahko zmanjša aktivnost protrombina, ki povzročajo podaljšanje protrombinskega časa, še posebej pri bolnikih, ki so bili predhodno stabiliziranih na zdravljenju s peroralnimi antikoagulanti. protrombinski čas ali internacionalno normalizirano indeks (MNІ) je treba redno spremljati pri bolnikih, pri katerih obstaja tveganje in za uporabo vitamina K, če je potrebno

Interakcije s hrano. Hkratno sprejem hrane ne vpliva na učinkovitost Tsedeksa v obliki kapsul. Vendar pa se hitrost in obseg absorpcije Tsedeksa v obliki gnojevke spreminja pod vplivom hrane.

Vpliv na rezultate laboratorijskih testov. Vpliv kemikalij na Tsedeksa ali laboratorijskim testom se ne zazna. Pri uporabi cefalosporine včasih zabeležili psevdopozitivnuyu neposredno Coombs. Vendar rezultati študije pri zdravih posameznikov z uporabo eritrocitov predhodni potrditvi sposobnost za iniciacijo Tsedeksa Coombs pozitivni vzorec in vitro, celo pri koncentracijah do 40 ug / ml.

Pogoji in pogoji. Hranimo izven dosega otrok pri temperaturi od 2 ° C do 25 ° C. Končno gošča se lahko hranijo 14 dni v hladilniku (2-8 ° C). rok trajanja - 2 leti. zdravila ne smete uporabljati po datumu izteka roka uporabnosti, ki je naveden na embalaži.