Avelox Baer

Avelox Baer (Avelox Bayer)

Mednarodni in kemijsko ime: moksifloksacin 1-ciklopropil-7- (S, S) - 2, 8-diaza-biciklo [4.3.0] non-8-il} -6-fluoro-8-metoksi-1, 4-dihidro-4-okso -3-inolinkarbonovoy kisline;

Glavni fizikalno-kemijske lastnostiTablete podolgovate konveksne filmsko obložena rožnate barve, z mat površino, s BAYER napisom na eni strani in M400 - na drugi strani;

Sestava. 1 tableta vsebuje 436 mg moksifloksacin-hidroklorida 8, ki ustreza 400 mg moksifloksacina;

Druge sestavine: natrijeva kroskarmeloza, laktoza monohidrat, magnezijev stearat, mikrokristalna celuloza, hipromeloza, makrogol 4000, titanov dioksid (E171), rdeči železov oksid (E172).

Oblika sproščanja zdravila. Filmsko obložene tablete.

Farmakoterapevtska skupina. Protimikrobna zdravila za redno uporabo. Antibakterijska sredstva kinoloni.

ATS J01MA14.

zdravila akcijski.

farmakodinamika

Moksifloksacin - baktericidno antimikrobno fluorokinolonov širokega spektra. Baktericidno učinek zdravila zaradi zaviralnim učinkom moksifloksacina na bakterijske topoizomeraze II in IV, ki povzroča kršitve biosinteze mikrobno celico DNA in posledično uničenje mikrobnih celic. Najmanjša baktericidno koncentracija zdravila v splošnem korelira z minimalno inhibitorno koncentracijo.

Mehanizmi, ki povzročajo razvoj odpornosti na peniciline, cefalosporine, aminoglikozidi, makrolidi in tetraciklini ne kršijo antibakterijsko aktivnost moksifloksacin. Navzkrižna odpornost med temi skupinami protimikrobnih sredstev in moksifloksacin ni označeno, trenutno brez primere odpornosti plazmida. Celotna incidenca rezistence je zelo majhen (10^-7-10^-10). Odpornost na moksifloksacin razvija počasi, po več mutacij.

Večkratno moksifloksacin na mikroorganizmov v koncentracijah manj kot minimalno inhibitorno koncentracijo (MIK) se spremlja le rahlo povečanje MIK.

Obstajajo primeri navzkrižne odpornosti na kinoloni. Vendar pa nekateri odporen na druga kinolonov in gram-pozitivne anaerobne bakterije so občutljive na moksifloksacin.

Moksifloksacin vitro je aktiven na širok spekter Gram-pozitivnih in gram-negativne mikroorganizme, anaerobov in oblikami netipičnih acido-bakterije, kot so Mycoplasma, Chlamidia, Legionella. Moksifloksacina je učinkovit proti bakterijam, odpornih proti laktamske in makrolidnih antibiotikov.

video posnetki: "guvernerja svinca" 21. avgust 2015

Moksifloksacin spekter antibakterijske aktivnosti vključuje naslednje mikroorganizme:

Gram-pozitivne

Streptococcus pneumoniae (vključno sevov, odpornih proti penicilinu in makrolidi)^*;

Streptococcus pyogenes (skupina A)^*;

Streptococcus milleri;

Streptococcus mitior;

Streptococcus agalactiae;

Streptococcus dysgalactiae;

Staphylococcus aureus (vključno z meticilin občutljivi sevi)^*;

Staphylococcus cohnii;

Staphylococcus epidermidis (vključno z meticilin občutljivi sevi);

Staphylococcus haemolyticus;

Staphylococcus hominis;

Staphylococcus saprophyticus;

Staphylococcus simulans;

Corynebacterium diphtheriae.

Gram-negativna

Haemophilus influenzae (vključno -laktamazonegativnye in pozitivnimi sevi)^*- hemofilusu parainfluenzae^*;

Klebsiella pneumoniae^*;

Moraxella catarrhalis (vključno -laktamazonegativnye in pozitivnimi sevi)^*;

Escherichia coli^*;

Enterobactercloacae^*;

Bordetella pertussis;

Klebsiella oxytoca;

Enterobacter aerogenes;

Enterobacter agglomerans;

Enterobacter intermedius;

Enterobacter sakazaki;

Proteus mirabilis;

Proteus vulgaris;

Morganella morganii;

Providencia rettgeri;

Providencia stuartii.

anaerobi

Bacteroides distasonis;

Bacteroides eggerthii;

Bacteroides fragilis;

Bacteroides ovatus;

Bacteroides thetaiotaomicron;

Bacteroides uniformis;

Fusobacterium spp.

Porphyromonas spp.

Porphyromonas anaerobius;

Porphyromonas asaccharolyticus;

Porphyromonas magnus;

Prevotella spp.

Propionibacterium spp.

Clostridium perfringens;

Clostridium ramosum.

netipično

klamidija pneumoniae^*;

Mycoplasma pneumoniae^*;

Legionella pneumophila^*;

Coxiella burnettii.

^* Občutljivost na moksifloksacin potrjujejo kliničnih podatkov.

Moksifloksacin manj aktiven glede Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Burkholderia cepacia, Stenotrophomonas maltophilia.

farmakokinetika

Absorpcija in biološka

Z oralno sprejem moksifloksacin se hitro in skoraj v celoti absorbira v prebavnem traktu. Absolutna biološka uporabnost je skoraj 91%.

V odmernem območju 50-1200 mg v enotnem sprejem, in pri odmerkih od 600 mg na dan za 10 dni, je linearna farmakokinetika. Odporen pogoj parameter se doseže v treh dneh.

Po enkratnem odmerku 400 mg maksimalne koncentracije (C _max) V krvi je dosežena v 0,5-4 urah in je 3, 1 mg / l.

Ko prejmete moksifloksacin skupaj s hrano že rahlo povečanje časa, da dosežemo C _max (2 uri) in rahlo zmanjšanje C _max (Približno 16%), je dolžina absorpcije ni spremenila. Vendar pa je ta informacija ni klinično pomembna, in zdravilo lahko jemljete ne glede na obroke.

distribucija

Moksifloksacin hitro porazdeli v tkivih in organih, ki je povezana s krvnimi beljakovine (predvsem albumin) pri približno 45%. Volumen porazdelitve okoli 2 l / kg. Visoke koncentracije presegali koncentracije v plazmi zdravilo doseže tkivih pljuč (vključno alveolarnih makrofagov), bronhialno sluznico v nosni sinusov in žarišča vnetja. Vmesno tekočina in slina voljo v prosti moksifloksacin ni normalno obliko proteina v koncentraciji višji kot v plazmi.

metabolizem

Moksifloksacin mogoče biotransformacije faza 2 in izloči preko ledvic, kot tudi z blatom v nespremenjeni obliki ali v obliki neaktivnih sulfo spojin in glukoronidov. Moksifloksacin kljubuje pretvorba makrosomalnoy sistema citokroma P450.

Umik aveloks

Razpolovni čas je približno 12 ur. Povprečni popolno odstranitev po prejeti dozi 400 mg je 179-246 ml / min. Približno 19% enkratnega odmerka (400 mg) izloči v urinu in 25% nespremenjene - blatu.

Farmakokinetika pri različnih skupinah bolnikov

Starosti in narodnosti postali. Ne nastavite starost, spol in etične klinično pomembnih razlik v farmakokinetiki moksifloksacin.

Otroci. Farmakokinetika moksifloksacin pri otrocih niso preučevali.

Ledvična insuficienca. Ni pomembnih sprememb v farmakokinetiki moksifloksacin pri bolnikih z okvaro ledvic (vključno z očistkom kreatinina < 30 мл/минут/ 1, 73 кв.м) и в тех, кто находится на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторному перитонеальном диализе.

jetrnih nepravilnosti. Pri bolnikih z blago in zmerno okvaro jeter (stopnja A in B za razvrstitev Chaydl-Pugh) farmakokinetični moksifloksacina ni spremenila. Podatki, ki se nanašajo na farmakokinetiko moksifloksacin pri bolnikih s hudo okvaro jeter (za fazo C Chaydl-Pugh) št.

indikacije.

Zdravljenje okužbe s dovzetni povzročajo za okužbe z malarijo:

akutni sinuzitis;

skupnost pridobila pljučnica;

poslabšanje kroničnega bronhitisa;

okužbe kože in mehkih tkiv.

Postopek uporabe in odmerek.

Odrasli se priporoča, da 1 tableto Aveloks (400 mg) na dan moksifloksacin pri morebitnih okužb. Tablete je treba jemati ni tekoča, zadostno količino vode. Zdravilo se lahko jemlje neodvisno od časa obroka.

trajanje zdravljenja

Zdravljenje se določi glede na resnost okužbe in klinochnym učinkom.

Poslabšanje kroničnega bronhitisa - 5 dni.

10 dni - pljučnica pridobljena Skupnosti.

Akutni sinusitis - 7 dni.

Okužbe kože in mehkih tkiv - 7 dni.

Trajanje Aveloks zdravljenja ustno lahko doseže 14 dni.

Starejši bolniki

Spreminjanje režim odmerka pri starejših bolnikih ni potrebno.

motnje jetrne funkcije

Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter manjši odmerjanju ni spremenil.

odpoved ledvic

Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic (vključno očistek kreatinina < 30 мл/минут/ 1, 73 кв.м) и в тех, кто находится на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторному перитонеальном диализе, смена режима дозировки не требуется.

Uporaba Avelox za zdravljenje bolnikov z različnimi etničnimi skupinami

Spreminjanje režima odmerjanja je potrebno.

Stranski učinek.

moksifloksacin splošno dobro prenaša, je večina (nad 90%) neželeni učinki opisani kot blagi ali zmerni.

Z incidenco > 1% < 10%

Kardiovaskularni sistem: podaljšanje pri bolnikih s hipokaliemijo skupaj QT.

prebavni sistem: bolečine v trebuhu, slabost, driska, bruhanje, dispepsija simptomi spremenijo "jetra" vzorci.

Senses: sprememba okusa.

Živčevja: omotica, glavobol.

Z incidenco > 0,1% < 1%

Splošni reakcije: utrujenost, kandidiaza, utrujenost, bolečine v prsnem košu.

Kardiovaskularni sistem: tahikardija, zvišan krvni tlak, palpitacije, podaljšanje QT.

Prebava sistem: suha usta, slabost, bruhanje, napenjanje, zaprtje, stomatitis, anoreksija, oralna kandidoza, stomatitis, glositis, visok GGT (gama-glutamil transpeptidaze) in amilazo.

Krvi in ​​limfatičnega sistema: levkopenija, zmanjšanje ravni protrombinskega, eozinofilijo, trombocitopenijo.

Bolezni mišično-skeletnega sistema: artralgija, mialgija.

Živčni sistem: nespečnost, vrtoglavica, nervoza, zaspanost, občutek tesnobe, tresenje, parestezija.

Bolezni dihal: zasoplost.

Koža: izpuščaj, srbenje, znojenje.

Urogenitalnega sistema: vaginalna kandidiaza, vaginitis.

Z incidenco > 0,01% <0,1%

Splošni reakcije: bolečine v predelu medenice, otekanje obraza, bolečine v hrbtu, spremembe v laboratorijskih testih, alergijske reakcije, bolečine v nogah.

Kardiovaskularni sistem: znižuje krvni tlak, sinkopa, periferni edem, vazodilatacija ("rush" kri na obrazu).

Prebava sistem: gastritis, sprememba barve jezika, težave s požiranjem, zlatenica (predvsem holestatska), driska (s Clostridium difficile).

Krvi in ​​limfatičnega sistema: zmanjšanje tromboplastina, se je povečala protrombinski, trombocitopenija, anemija.

Presnova: hiperglikemije, hiperlipidemije, hiperurikemija, zvišanje LDH (laktat dehidrogenazo) v povezavi z oslabljenimi "jetra" testi.

Bolezni mišično-skeletnega sistema: artritis, poškodbe tetive.

Živčni sistem: halucinacije, depersonalizacija, poveča mišični tonus, motnje koordinacije, vznemirjenost, amnezija, afazijo, čustveno labilnost, motnje spanja, motnje govora, motnje mišljenja procesov, zmanjšanje otipljivo občutek, nenormalne sanje, epileptične napade, zamegljen zavesti, depresijo.

Dihala: bronhospazem.

Koža: izpuščaj (makulopapulozni, pustulozna, purpura), koprivnica.

Čutila: tinitus, zamegljen vid, izguba okusa, parosmiya (vključno s spremembo voha, padec in izgubo voha), slabovidnost.

Urogenitalnega sistema: ledvična disfunkcija (povišanje serumskega kreatinina ali sečnine).

Z incidenco <0,01%

Alergijske reakcije: anafilaktične reakcije, anafilaktični šok (tudi tako, da obstaja nevarnost za življenje), angioedem (vključno grla edema, lahko obstaja nevarnost za življenje).

Prebava sistem: psevdomembranski kolitis (v nekaterih primerih, na primer, da obstaja nevarnost za življenje), hepatitis (pretežno holestatični).

Bolezni mišično-skeletnega sistema: pretrganje tetive.

koža: Stevens-Johnsonov sindrom.

Živčevje: psihotične reakcije.

Kardiovaskularni sistem: zelo redko - v želodcu tahiartimija vključno atrijska undulacija, ventrikularno fibrilacijo in srčni zastoj, še posebej pri posameznikih ki so nagnjeni k aritmija države.

laboratorijski izvidi

Povečanje ali zmanjšanje hematokrita vrednosti in vsebnosti eritrocitov, levkocitoza, hipoglikemija, znižanje hemoglobina, zvišanje alkalne fosfataze, AST (aspartat-aminotransferaza), ALT (alanin aminotransferaze), bilirubina, sečne kisline, kreatinina, sečnine.

Komunicirajte te spremembe v laboratorijskih parametrov z jemlje moksifloksacin ni nameščen.

kontraindikacije. Preobčutljivost za moksifloksacin ali katero koli sestavino zdravila, ki ga želite.

Starost do 18 let.

Nosečnost in dojenje.

Preveliko.

Niso opazili nobenih stranskih učinkov moksifloksacin v enkratnih odmerkih do 1200 mg ali večkratnim odmerjanjem 600 mg na dan za 10 dni. V primeru prevelikega odmerjanja, je priporočljivo, da se osredotoči na klinično sliko in zagotoviti potrebno simptomatično podporno zdravljenje s spremljanjem EKG. Sprejem aktivnega oglja v zgodnjih fazah absorpcije preprečuje sistemsko izpostavljenost moksifloksacin, ki jih je potrebno upoštevati v primeru prevelikega odmerka drog.

Značilnosti uporabe.

Med lahko kinoloni zdravljenja pride do epileptičnih napadov, je zato treba uporabljati previdno pri bolnikih z moksifloksacina bolezni centralnega živčnega sistema, ki lahko izzove konvulzije ali znižujejo prag zanje.

Ker ni zadostnih kliničnih podatkov z uporabo moksifloksacin bolnikih s hudo okvaro jeter (za Chaydl Pugh, korak c) ni priporočljiva.

Izkazalo se je, da ob prejemu moksifloksacin (kot tudi druge kinoloni in makrolide), lahko pri nekaterih bolnikih se podaljša QT interval. Zato je treba moksifloksacin treba izogibati pri bolnikih s podaljšanim interval QT, hipokaliemijo kot tudi tistih, ki so prejemali antiaritmiki razreda IA ​​(kinidin, prokainamid) ali razreda III (amiodaron, sotalol), kakor omejene izkušnje z uporabo moksifloksacina pri teh bolnikih.

Nosečnost in dojenje

Varnost moksifloksacin med nosečnostjo in dojenjem ni bila ugotovljena in njegove sprejem kontraindikacije. Rahlo znesek moksifloksacin se izloča v materino mleko.

Vpliv na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji

Kljub temu, da moksifloksacin redko povzroča škodljive učinke na centralni živčni sistem, morajo bolniki ugotoviti njihov odziv na zdravilo pred in voznih mehanizmov, ki se premikajo.

video posnetki: "objektiv" 7. julija 2015

Moksifloksacin treba uporabljati previdno z zdravili, ki podaljšujejo QT interval (s cisaprida, eritromicina, antipsihotiki, triciklični antidepresivi), saj je mogoče učinke aditiv in bolnikih z aritmijo, nagnjene k stanj, kot je bradikardija, akutna miokardna ishemija.

Stopnja podaljšanje intervala QT lahko poveča z naraščajočo koncentracijo zdravila, vendar pa ne presegajo priporočeni odmerek. Podaljšanje intervala QT je povezan s povečanim tveganjem za ventrikularne aritmije, vključno z atrijsko fibrilacijo-.

Med zdravljenjem s kinoloni, vključno moksifloksacin, zlasti pri starejših bolnikih in bolnikih, ki prejemajo kortikosteroide lahko razvijejo tendinitis ali ruptura kite.

Ob prvih znakih bolečine ali vnetja na mestu poškodbe je treba zdravilo ukiniti in raztovarjanje poškodovanega uda.

Uporaba antibakterijskih zdravil širokega spektra zaradi nevarnosti psevdomembranskega kolitisa. Ta diagnoza je treba upoštevati pri zdravljenju bolnic na podlagi uporabe moksifloksacina opazili hudo drisko. V tem primeru je treba takoj dodeli ustrezno terapijo.

V nekaterih primerih je že po lahko prvo dajanje zdravila razvije preobčutljivost in alergijske reakcije. Zelo redko anafilaktične reakcije lahko napreduje v zhiznenebezopasnogo anafilaktični šok, tudi po prvem odmerku. V teh primerih moksifloksacina preklicati in izvesti potrebne zdravilne ukrepe (vključno z anti-šok).

Pri uporabi kinoloni opozoriti preobčutljivosti za svetlobo reakcije. Vendar moksifloksacin nima fototoksične lastnosti. Vendar pa so bolniki, ki prejemajo moksifloksacin, naj se izogibajo neposredni sončni svetlobi in UV sevanje.

Kljub temu, da moksifloksacin redko povzroča škodljive učinke na centralni živčni sistem, morajo bolniki ugotoviti njihov odziv na zdravilo pred in voznih mehanizmov, ki se premikajo.

otroci

Učinkovitost in varnost Moksifloksacin otrok in mladostnikov so bile ugotovljene.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili. Antacidi, minerali in multivitaminov.

Vstop moksifloksacin skupaj antacidov, multivitaminov in mineralov lahko vpliva na absorpcijo zdravila skozi tvorbo kelatov kompleksov s polivalentnimi kationi iz teh zdravil, kar lahko privede do zmanjšanja njihove koncentracije v krvni plazmi. Tako, antacidi ali drugih protiretrovirusnih zdravil, ki vsebujejo kalcij, magnezij, aluminij, morajo železa vsaj 4 ure pred ali 2 uri po peroralnem dajanju moksifloksacin.

Ranitidin.

Ranitidin bistveno spremenijo absorpcijo moksifloksacin.

Pripravki, ki vsebujejo kalcij.

Ko skupno sprejem pri visokih odmerkih zdravil, ki vsebujejo kalcij, klinično pomemben učinek na absorpcijo moksifloksacin nismo našli izjemo rahlega znižanje stopnje absorpcije.

Teofild.

Moksifloksacin ni vplival na farmakokinetiko teofilina (in obratno), zato - ne interakcijo z citokroma P450 izoencimov 1A2 podtipa.

Varfarin.

V kombinaciji z varfarinom, protrombinski čas in drugi kazalniki ne spreminjajo strjevanje krvi. Vendar pa je pri bolnikih, ki so prejemali zdravila proti strjevanju krvi, v povezavi z antibiotiki, vključno moksifloksacin, izrazito povečanje primerih antikoagulantno aktivnost antitrombotičnih zdravil. Dejavniki tveganja je prisotnost nalezljive bolezni (in spremno vnetja), starost in splošno stanje pacienta. Kljub temu, da je interakcija med moksifloksacin in varfarina ni bilo opaziti pri bolnikih, ki se sočasno zdravijo s temi zdravili, je treba prilagoditi odmerek peroralnih antitrombotična sredstva.

Peroralni kontraceptivi.

niso opazili Interakcije med peroralnih kontraceptivov in moksifloksacin.

Antidiabetiki. To ne določa klinično pomembne interakcije med glibenklamida in moksifloksacin.

Itrakonazol.

Skupaj z AUC za izpis moksifloksacin (površina pod krivuljo primerjavo "koncentracija-čas") Itrakonazola razlikujejo zelo malo. Po drugi strani pa, itrakonazol kaže tudi nima pomembnega vpliva na farmakokinetične parametre moksifloksacin. Zato je v kombinirani uporabi teh zdravil spremenite režim doziranja po katerem koli izmed njih ni potrebno.

Digoksina. Farmakokinetika digoksina ga moksifloksacin vplivom ni spremenila (in obratno).

Morfd.

V parenteralno dajanje morfina in istočasno zmanjšajo oralno bioprimernost sprejem moksifloksacina moksifloksacin ne otmechaetsya- C_max moksifloksacin nekoliko zniža (17%).

Atenolol.

Farmakokinetika atenolol nekoliko spremenila pod vplivom moksifloksacin. Po enkratnem odmerku atenolola AUC poviša za približno 4% in C_max zmanjša za 10%.

Video: Nemški farmgigant se nahaja v Uralu

Probenecid.

Probenecid ne vpliva na popolno odstranitev in ledvični očistek moksifloksacin. Zato ni nobene potrebe za odmerke popravek, če ga dajemo skupaj teh priprav.

Pogoji in pogoji Avelox. Hranite izven dosega otrok! Hranimo v suhem prostoru pri temperaturi, ki ni višja od 25 ° C!

Rok - 5 let.