Zolafren

Zolafren (Zolafren)

Mednarodni in kemijsko ime: olanzapin 2-metil-4- (4-metil-1-piperazinil) -10H-tieno [2, 3-b] [1,5] benzodiazepina;

Glavni fizikalno-kemijske lastnosti: Filmsko obložene tablete, bež, izbočene na obeh straneh, pri katerih ena stranica borozdenkoy (5 mg) - dražeji, bež, izbočene na obeh straneh (10 mg tablete);

Sestava. Zolafrena 1 tableta vsebuje olanzapin 5 mg ali 10 mg;

Druge sestavine: mikrokristalna celuloza, laktoza, natrijev karboksimetil škrob, magnezijev stearat- plašč: gidroksipropilmetiltsellyuloza- polietilen glikol 400, titanov dioksid, rumeni železov oksid, laktozo monohidrat.

Oblika sproščanja zdravila. Filmsko obložene tablete.

Farmakoterapevtska skupina. Psycholeptic sredstva. Antipsihotiki. Diazepinska, oksazepm. Olanzapid. Oznaka ATC N05A H03.

zdravila akcijski.

farmakodinamika. Olanzapin je atipični antipsihotik (nevroleptiki), selektivni monoaminergičen antagonist z afiniteto do teh receptorjev: serotonin 5NT_{2a / 2c}, 5HT₃, 5HT₆, dopamin D₁, D₂, D₃, D₄, D₅, holinergični muskarinski M_1-5, histamin H₁, kot tudi₁adrenergične receptorje. Olanzapin selektivno prizadene mezolimbičnega sistem brez večjih vplivov na ekstrapiramidnega sistema.

Mehanizem delovanja olanzapina drog, kot tudi druga zdravila, ki se uporabljajo za zdravljenje shizofrenije, ni znan. Ugotavlja, da je učinkovitost tega zdravila v likuvani shizofreniji odvisna od kombinacije antagonista dopamina in tipa serotoninski (5HT₂). Olanzapin bolje veže na receptorje 5HT₂, Receptorji kot D₂. Vezava receptorja s slednjo je šibkejša kot pri navadnih nevroleptiki. Ta profil olanzapina aktivnosti pojasnjuje pozitiven vpliv zdravila na simptomov bolezni, in v redkih primerih pojav ekstrapiramidnih motenj in tardivne diskinezije povezane z zdravljenjem z olanzapinom.

Antagonizem od drugih, razen za dopamin in 5-HT₂, receptorja lahko pojasni nekatere druge terapevtske učinke in stranske učinke olanzapina. Antagonizma zdravila na muskarinskega M_1-5 receptorji lahko pojasni svoje antiholinergične učinke. Antagonizem olanzapin glede histamina H₁ receptorji lahko povzroči zaspanost in antagonizem na₁adrenergični receptor pojasnjuje ortostatske hipotenzije.

Farmakokinetika. Olanzapin pri peroralni se dobro absorbira iz gastrointestinalnega trakta, doseže vrh v krvi v 5 - 8 ur. Vstop hrana ne vpliva na absorpcijo olanzapina.

Zdravilo se presnavlja v jetrih z vezanjem in oksidacijo (40% odmerka). Glavni metabolit 10-N-glukuronid, ki ne prodre skozi krvno-možgansko pregrado. V bistvu farmakološko aktivnost zdravila odvisen olanzapina, ki ne dobimo proces biotransformacije.

Razpolovni čas je od 21 do 54 ur (povprečno 30 ur) in plazemski razdalja znaša od 12 do 47 l / h (povprečno 25 l / h).

Prikazani olanzapin, predvsem v obliki metabolitov, približno 57% urinu in 30% v blatu.

Razmerje med odmerkom olanzapina sprejeta in ravni zdravila v krvni plazmi je linearna.

Vstop olanzapin enkrat na dan za en teden ustvari stabilno koncentracijo v plazmi, ki ustreza podvojiti koncentracijo po enkratnem odmerku. koncentracija v plazmi, razpolovni čas in čiščenje olanzapina lahko razlikuje glede na spol ali bolnika starostno kajenja. Potrditev olanzapinom plazemskih ravni nižje pri starejših, žensk in ljudi, ki ne kadijo. Toda vseh teh dejavnikov ni pomembna.

Indikacije za uporabo. zdravljenje shizofrenije pri bolnikih z dokazano terapevtsko učinkom aktivne faze zdravljenja. Zdravljenje poslabšanj, vzdrževanje in dolgotrajno zdravljenje protiretsidivnoy bolnikov s shizofrenijo in druge psihotične motnje s hudo produktivno (halucinacije, avtomatizma) in / ali negativnih simptomov (čustveno bidnist, zmanjšala družbene dejavnosti, bede govora), kot tudi sočasno afektivne motnje.

Bipolarnih afektivnih motenj. Zdravljenje akutne manije ali mešano napadov pri bipolarne motnje z / brez psihotičnih simptomov in z / brez hitrega kolesarjenje.

Postopek uporabe in odmerek. Zdravilo se daje 1-krat na dan, ne glede na obrok. Začetni odmerek je 10 mg na dan. Naslednja dnevni odmerek je lahko od 5 do 20 mg. Vzpostavitev optimalnega odmerka odvisen od kliničnega stanja bolnika in povečane doze večje od 10 mg na dan, bi bilo treba klinično utemeljena. V primeru, da je potrebno prilagajanje odmerka je priporočljivo, da poveča ali zmanjša 5 mg.

Največji dnevni odmerek - 20 mg (povečati odmerek večji od 15 mg na dan se ne sme uporabljati za vodenje kot 4 dni po začetku zdravljenja).

Priporočeni začetni odmerek za starejše bolnike in tiste z nizko telesno težo je 5 mg na dan, pod pogojem, da je doza zadostna za doseganje klinično izboljšanje.

Pri bolnikih z odpovedjo ledvic in / ali jeter začetni dnevni odmerek insuficienco 5 mg.

Stranski učinek. Pred najpogostejših simptomov (frekvenco več kot 1%) sodijo: zaspanost, povečanje telesne mase, omotica, ortostatska hipotenzija, astenija (utrujenost), povečan apetit, zaprtje, suha usta, zadrževanje tekočine (periferni edem), anksioznost, motnje osebnosti, akatizija (nezmožnost sedeti, se uležejo na istem mestu).

Za posamezne neželenih učinkov (pogostnost manj kot 1%) pripada so: glavobol, bruhanje, motnje vida, parkinsonizem, diskinezije (motnje natančne gibe, zlasti roke in prste), distonija (motnja mišičnega tonusa).

V začetnem obdobju povečanje zdravljenje ravni prolaktina v krvni plazmi lahko pride pri večini bolnikov se vrnil v vtičnico, ne da bi prekinili zdravljenje.

Pri dolgotrajnem zdravljenju galaktoreja lahko pojavijo, odsotnost menstruacije ali motnje menstrualnega cikla, povečanje mlečne žleze, ginekomastija. Olanzapin pomemben vpliv na trajanje intervala QT na EKG valovne oblike ni nameščen. Prišlo je do začasne preobrat zvišane jetrne transaminaze AST (asparagintransferazy) in ALT (alanin).

V redkih primerih zafiksirovanny povečanje kreatin dejavnosti. Kot pri drugih nevroleptikov opazili spremembo krvne slike. Redko, povečana občutljivost na svetlobo.

Nevroleptični maligni sindrom (NMS) manifestacije tega sindroma so avtonomnem motnje (driska, tahikardija, spremembe krvnega tlaka, povečano znojenje, motnje srčnega ritma), motorične motnje (togost mišic, krči, epileptični napadi), motnje zavesti, zvišan kreatinin fosfokinaza aktivnost mioglobinariya (videz mioglobina v urinu) in akutna odpoved ledvic. V primeru maligni nevroleptični sindrom - je specifična farmakološko zdravljenje ni priporočljivo suschestvuet- takojšnje odpovedi antipsihotikov, opazovanje bolnika z intenzivnim simptomatsko zdravljenje. Tardivna diskinezija: a lahko nepopravljive patoloških kompleksne nenadzorovani gibi udov in trupa. Tveganje za pojav teh simptomov več starejših ljudi, zlasti žensk. Ni specifičnega zdravljenja obstaja tardivno diskinezijo, čeprav se lahko ta sindrom lahko delno ali v celoti regresijo po umiku antipsihotiki.

Kontraindikacij. Preobčutljivost na zdravila. Zakrytouglovoy tveganje za glavkom. Nosečnost, dojenje. Otroci do 18 let.

Preveliko.

Simptomi: zaspanost, motnje govora, razširjene zenice, zamegljen vid, odpoved dihanja, hipotenzija, ekstrapiramidne motnje.

Zdravljenje. V primeru akutnega prevelikega odmerka je treba zagotoviti jasno dihalne poti, da se zagotovi prenos kisika in spremljanje dihanja pacienta. Treba je rešiti vprašanje o uporabi aktivnega oglja in izpiranje želodca.

V primeru hipotenzije in propad je izvesti intravenske tekočine in / ali noradrenalina. Po prevelikem Zolafren drog mora biti bolnik pod stalnim zdravniškim nadzorom do popolnega okrevanja.

Značilnosti uporabe. Olanzapin se ne izloča iz telesa v obdobju dializo. Bolniki z navzočnosti več kot enega dejavnika, ki vpliva na hitrost izločanja olanzapina (starost, moški spol, kajenje) je treba zmanjšati začetni odmerek 5 mg.

Med zdravljenjem je treba odpraviti uporabo alkoholnih pijač.

V času zdravljenja ne bi smel dejavnosti potencialno nevarnih dejavnosti, ki zahtevajo visoko koncentracijo in hitrost psihomotoričnih reakcij.

Interakcije z drugimi zdravili. Ker olanzapin deluje predvsem na centralni živčni sistem, je treba zdravilo uporabljati previdno v kombinaciji z drugimi zdravili, ki delujejo na centralni živčni sistem. Zaradi možnega vzroka hipotenzijo zdravila lahko povečajo učinek nekaterih antihipertenzivnih zdravil. Zdravilo odloča lahko antagonistično povezani s farmakološkim učinkom levodopo in antagonisti dopamina. Sočasna uporaba fluoksetina zmanjšuje potrditve oblikovanju drog Zolafren- nasprotno, karbamazepin poveča očistek, kot so omeprazol in rifampicina. Enotna doza cimetidina in zdravil, ki vsebujejo aluminij in magnezij za vstavljanje (antacidi) ne vpliva na biološko Zolafrena kadar se uporablja v notranjosti. Klinični podatki in in vitro študije omogočajo Zolafren nobenega vpliva zdravila na presnovo večini zdravil.

Pogoji in pogoji. Hranimo izven dosega otrok, zaščiteno pred svetlobo in suhem prostoru pri sobni temperaturi (15-25 ° C). Rok - 3 leta.