Orphir sirup

Orphir sirup (Orfiril sirup)

Mednarodni in kemijsko ime: valprojska kislina, 2-propilpentanova kislina;

Glavni fizikalno-kemijske lastnosti: Bistra ali rahlo motna, rahlo viskozna tekočina rdečega barvila s prijetnim vonj in okus (aromo vanilije).

Sestava. 5 ml raztopine, ki vsebuje 300 mg natrijevega valproata;

druge sestavine: metilparahidroksibenzoat (E 218), propilparahidroksibenzoat (E 216), hidroksipropilmetilceluloza, natrijev saharin, natrijev ciklamat, trometamol, klorovodikova kislina (pH regulator), košenil rdeče A (E 124), aromo vanilije, prečiščena voda.

Oblika sprosti zdravilo. Peroralno raztopino.

Farmakoterapevtska skupina. Antiepileptiki. oznaka ATC N03A G01.

Farmakološke lastnosti.

Farmakodinamika. Natrijeve soli valproinske kisline protiepilepticheskim pomeni, da je njena struktura ne podobna drugih aktivnih sestavin protivoobmorochnyh sredstvi. Njegova učinkovitost antiepileptikov ponazoritev zaviranja mase, ki je nevrotransmiter GABA, kot posledica presinaptične GABA delovanja na presnovo in / ali neposrednim delovanjem na postsinaptične ionske kanale nevronskih membran.

Farmakokinetika. Po peroralni natrijev Uporaba sol hitro in skoraj popolnoma absorbira iz prebavnega trakta. Največja koncentracija v plazmi je dosežena po 0,5-2 urah. Povprečna velikost koncentracije terapevtske plazemske je 50-100 mg / l. Valprojska kislina 90-95% vezan na plazemske proteine, predvsem na albumin. V primeru uporabe zdravila za monoterapiji, povprečni razpolovni čas 12-16 ur. Valprojska kislina prodre skozi posteljico pridobljeni mleko.

indikacije.

Primarno generaliziranih epileptičnih napadov, kot odsotnost vrste napadi (majhno epilepsije, odsotnost), miokloničnih in tonično-kloničnih napadov.

Postopek uporabe in odmerek.

Uporaba zdravila in izračun odmerka se individualno izvaja zdravnik za vsakega bolnika z namenom lajšanje epileptičnih napadov, ki uporabljajo minimalno odmerek, še posebej v času nosečnosti.

Da bi dosegli najučinkovitejši odmerek se priporoča njeno postopno zviševati. Pri monoterapiji natrijevega valproata za začetni odmerek je običajno 5-10 mg / kg telesne mase s povečanjem 5 mg / kg telesne mase vsakih 4-7 dni. V nekaterih primerih je polna terapevtski učinek opazili v 4-6 tednih. Skozi ta dnevni odmerek ne sme preseči povprečne vrednosti v zgodnjih fazah zdravljenja.

Na splošno je povprečni dnevni odmerek med dolgotrajnim zdravljenjem, so:

otroci (od 3 mesecev do 13 let), 30 mg natrijevega valproata / kg telesne mase,

mladostnikih (14 do 17) 25 mg natrijevega valproata / kg telesne mase,

Odrasli 20 mg natrijevega valproata / kg telesne mase.

Orphir sirup sprejeti med obrokom, izperemo dol s pol kozarca vode. Orphir sirup ne more piti mineralno vodo. Dnevni odmerek Orphir sirup lahko razdelimo na 2-4 enkratnem odmerku.

Stranski učinek.

Najpogostejši neželeni učinki natrijevega valproata, o katerih domnevno pomeni kršitev gastrointestinalnega trakta, ki se pojavljajo pri približno 20% bolnikov. Pogosto se pojavijo neželeni učinki so debelost in policističnega jajčnika (1% - <10 %). Случаи тяжелого поражения печени наблюдались особенно у детей, которые проходили курс лечения натрия вальпроатом в высоких дозах или в комбинации с другими противоэпилептическими средствами.

Neželeni učinki so razvrščeni po njihovi pogostnosti: zelo pogosti (>1/10) - pogosti (>1/100, <1/10)- иногда (>1/1000, <1/100)- редко (>1/10 000, <1/1000)- очень редко (<1/10 000), включая отдельные сообщения.

Bolezni krvi in ​​limfatičnega sistema

Pogosti: trombocitopenija, levkopenija.

Včasih krvavitev.

Zelo redko kršitev kostnega mozga, znižanje koncentracije fibrinogena in / ali koagulacijski faktor VIII, agregacije trombocitov motnja, raztezek časa krvavitve, limfocitopeniji, nevtropenija, pancitopenija, anemija.

Kršitve, ki jih imunski sistem

Redki: vaskulitis in lupus eritematozus.

To poročali o alergijskih reakcij.

endokrine motnje

Redki: hiperandrogenizem.

Prebavne motnje in bolezni presnove

Pogosto: giperamoniyamiya, povečanje telesne mase ali izguba teže, ali povečana

zmanjšan apetit.

Redki: hiperinsulinemija, nizke ravni inzulinu podobnega rastnega faktorja

vezavnega proteina I, edem, hipotermijo.

Zelo redko so poročali o nenormalnih rezultatih testov delovanja ščitnice

žleze. Njihov klinični pomen nevyyavlena.

duševne motnje

Redki: razdražljivost, halucinacije, zamegljen zavest.

Bolezni živčnega sistema

Pogosti: zaspanost, tremor, parestezije.

Včasih: prehodna komo, v nekaterih primerih povezano z večjo pogostnostjo

epileptični napadi.

Redki: glavobol, hiperaktivnost, spastična, ataksija, stupor,

sline.

Zelo redki: encefalopatija, demenca, povezana s cerebralno atrofijo,

Parkinsonova sindrom (nazaj), izguba sluha, tinitus.

Bolezni prebavil

Zelo pogosti: bolečina, slabost, bruhanje.

Redki: driska, pankreatitis.

Bolezni jeter in žolčevodov

Pogosto: spremenite funkcionalne parametre jeter.

Redki: hude poškodbe jeter.

Kršitve kože in podkožnega tkiva

Skupno: začasna izguba las, belilo.

Redki: izpuščaj, multiformni eritem.

Zelo redki: Stevens-Johnsonov sindrom, Lyellov sindrom.

Kršitve ledvic in sečil

Zelo redki: Fanshoni sindrom, enureza pri otrocih.

Kršitve reproduktivnega sistema in dojk

Pogosto: amenoreja.

Redki: policistični jajčniki.

kontraindikacije. Preobčutljivost na natrijev valproat ali drugimi komponentami formulacije.

Dosedanji ali obstoječe bolezni jeter in / ali hude bolezni jeter in trebušne slinavke.

Jetra družinsko anamnezo bolezni.

Zgodovina smrti bližnjih sorodnikov poškodbe jeter med zdravljenjem z natrijevim valproatom.

Porfirija.

Otroci, mlajši od 3 mesecev.

Preveliko.

Simptomi zastrupitve so značilni zmedenost, sedacija, miastenijo gravis, in hyporeflexia ali arefleksija. Ko se pretirano pride do prevelikega odmerka resno depresijo CŽS in je lahko kršitev dihalne funkcije. V primeru prevelikega odmerka priporočljivo stacionarno zdravljenje, ki vključuje bruhanje, izpiranje želodca, umetno dihanje in druge podporne ukrepe. Če je potrebno, se lahko uporaba je hemodializa, hemoperfuzije, intravensko naloksonijevega v povezavi z oralno dajanje aktivnega oglja.

Značilnosti uporabe

Natrijev valproat lahko uporabimo tako same ali v kombinaciji z drugimi antiepileptiki z drugimi vrstami napadov, kot so enostavne parcialne ali raznolikih ali sekundarno generalizovanyh parcialnimi napadi.

Pri uporabi obstaja zdravilo največje tveganje za disfunkcijo jeter pri otrocih, mlajših od 3 let.

V prvih 6 mesecih zdravljenja, da je treba za redno spremljanje funkcionalnega stanja jeter, določanje vrednosti protrombinskega.

Nosečnost. Imenovanje zdravila med nosečnostjo je možno le v tem primeru, če predvidenih koristi za mater odtehta potencialno tveganje za plod. Ženskam v rodni dobi je treba obvestiti o potrebi po načrtovanju nosečnosti in spremljanje z njo že pred začetkom zdravljenja. Priporočene metode za prenatalno diagnostiko za zgodnje ugotavljanje napak (ultrazvok in določitev AFP). V kombinaciji z drugimi antiepileptiki poveča tveganje za malformacije, tako da, če je to mogoče, je treba valprojska kislina se uporablja kot monoterapija. Uporaba folne kisline pred nosečnostjo lahko zmanjša pojavnost nevralne cevi pri dojenčkih, rojenih žensk z visokim tveganjem. Če ženska načrtuje nosečnost, je treba je razmisliti prejemali 5 mg folne kisline / dan. Zdravljenje se ne sme prekiniti med nosečnostjo brez soglasja vašega zdravnika, saj lahko nenadna odstranitev zdravila ali neurejeno zmanjšanje odmerka za posledico povečanje pogostosti epileptičnih napadov. Število defektov nevralne cevi se povečuje z odmerkom, predvsem večja od 1000 mg / dan. Valprojska kislina prehaja skozi posteljico in dosega višje koncentracije kot v plazmi ploda plazmi matere. Orphir Če je potrebno, je treba uporabljati med nosečnostjo, zlasti v prvih treh mesecih, v minimalnih odmerkih, so sposobni ustaviti napade. Ker napak v razvoju z največjo koncentracijo v plazmi povzroča, je treba dnevni odmerek se razdeli na več manjših odmerkov čez dan, še posebej med 20. in 40. dnem nosečnosti.

Dojenje. Valprojska kislina prodre v materino mleko. Vendar pa je njegova število malih in ponavadi ni varen za novorojenčka. Zato opustitev dojenja običajno ni potrebno.

Vpliv na sposobnost vožnje in delo z drugimi mehanizmi.

Med zdravljenjem z natrijev valproat sposobnostjo hitrega odzvati se lahko poslabša. To je treba upoštevati, če je to potrebno povečano koncentracijo pozornosti, na primer pri vožnji avtomobila ali upravljati s stroji.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili. Natrijev valproat lahko potencira učinek drugih antiepileptična zdravila in centralnih depresivnih učinek hipnotikov in psihotropna zdravila, ki vsebujejo barbiturati (nevroleptiki in antidepresivi). Natrijev valproat lahko vpliva tudi na presnovo in vezave na plazemske proteine ​​drugih drog, kot antitusiki, ki vsebujejo kodeina. Drugi antiepileptiki, kot so fenobarbital, fenitoin in karbamazepin, pospeši izločanje natrijevega valproata. Felbamat linearno poveča koncentracijo prostega valproinske kisline v plazmi v odvisnosti od odmerka. Meflokvin izboljša cepitev valproinske kisline, kar lahko privede do povečanja pogostnosti napadov. koncentracija kisline valprojska lahko poveča zaradi hkratne uporabe cimetidina, fluoksetin, eritromicina in protimikrobna sredstva iz skupine karbapenemov. Sočasna uporaba natrijevega valproata in antikoagulanti ali acetilsalicilno kislino lahko povzročijo povečane krvavitve. Acetilsalicilna kislina zmanjšuje tudi vezave valproata plazemskih proteinov. Valprojska kislina zavira presnovo lamotrigina lahko poveča plazemsko koncentracijo etosuksimid in zidovudina. Ker natrijev valproat delno cepimo v keton organov lahko psevdopozitivnaya reakcijo ketonska telesa v urinu, kaj smemo pozabiti pri zdravljenju bolnikov z diabetično ketoacidozo suma. Druga zdravila, lahko vpliva tudi na presnovo natrijevega valproata in vezavo na proteine ​​plazme.

Rok. Hraniti pri temperaturi, ki ni višja od 25 º-C izven dosega otrok meste-, ki se uporablja v 12 tednih od dneva odpiranja steklenice.

Rok - 5 let.