Gabagamma

Gabagamma (Gabagamma 100, Gabagamma 300, Gabagamma 400)

Mednarodni in kemijsko ime: gabapentin- 1- (aminometil) cikloheksan ocetna kislina;

Glavni fizikalno-kemijske lastnosti:

kapsule 100 mg: kapsule mat bela, napolnjena z bel prah;

kapsule 300 mg: kapsule motno rumeno bel prah napolnjena;

400 mg kapsule: kapsula neprozorna, oranžno obarvano, napolnjena z bel prah;

Sestava. 1 kapsula vsebuje 100 mg gabapentina ali 300 mg ali 400 mg;

Drugi deli: 100 mg: brezvodna laktoza, koruzni škrob, smukec, želatina, titanov dioksid- 300 mg: brezvodna laktoza, koruzni škrob, smukec, želatina, titanov dioksid, železov oksid (rumena) - 400 mg: brezvodna laktoza, koruzni škrob, smukec , želatina, titanov dioksid, železov oksid (rdeč), železov oksid (rumena).

Oblika sproščanja zdravila. Kapsule.

Farmakoterapevtska skupina. Antiepileptiki. oznaka ATC N03A X12.

zdravila akcijski. farmakodinamika. Gabapentin je cikličen strukturni analog g-aminomaslena kislina (GABA), ki prodre tudi skozi krvno-možgansko pregrado. Kljub strukturne podobnosti z GABA, gabapentin ne GABA-mimetično ali GABA agonisti in GAMKb receptorji. Prav tako ne reagira z benzodiazepina, shlutamatnymi, N-metil-D-asapartatnymi strihninnechuvstvitelnymi in glicin receptorje. Vendar pa je v neocortex in hipokampus možganov živali pokazala zelo specifična (še neznan) vezavo gabapentina centrov. Zato je mehanizem delovanja danes droge protiepilepticheskogo ostaja nejasna.

Farmakokinetika. Biološka nesorazmerno odmerek: s povečanjem odmerka in reduciramo v odmerku 300 mg - 60%, 600 mg v 1 - 30%, v tem zaporedju. Absolutna biološka - 60%. Hrana, vključno z veliko maščobe, ne vpliva na farmakokinetiko. Čas, potreben za dosego najvišje koncentracije - 2 - 4 ure. koncentracije v plazmi sorazmerne z odmerkom. Najvišja koncentracija - 4, 02 ug / mL, kadar ga uporabimo v odmerku 300 mg vsakih 8 ur in 5, 5 ug / ml - odmerku 400 mg. Oziroma AUC - 24, 8 ug / ml in 33 3 pg / ml / h. Prehajajo skozi krvno-možgansko pregrado prehaja v materino mleko. Volumen porazdelitve - 57 7 l. Bolniki s koncentracijami epilepsija v cerebrospinalni tekočini približno 20% identična na ustreznih koncentracije zdravila v plazmi. Sporočilo s plazemskih proteinov - zelo nizka (manj kot 5%).

Praktično ne presnovi, ne inducira mešanega oksida encimov funkcijo sodeluje pri presnovi zdravila. Izloči preko ledvic. Razkritja iz plazme ima linearno odvisnost. Razpolovni čas - na povprečni 5 - 7 ur, ni odvisna od odmerka (v odmerku 300 mg - 5, pri 2 urah 400 mg - 6, 1 ura). To se odstrani s hemodializo.

Potrditev iz plazme gabapentin znižanem pri starejših in bolnikih z motnjami v delovanju ledvic razpolovno dobo pri kreatinina od 30 ml / min - 52 ur.

Farmakokinetika nespremenjene z večkratno uporabo.

Indikacije za uporabo. Iza dodatno zdravljenje z delno epilepsije z ali brez sekundarne generaliziranih napadov pri bolnikih, ki se ne odzivajo na standardne proti epilepsiji sredstvi;

- sočasno bolečine pri diabetični nevropatiji in postherpetično nevralgijo.

Postopek uporabe in odmerek. Odmerek zdravnik glede na individualno prenašanje in učinkovitost. Za posamezne droge je nekaj korakov prilagajanja odmerkov s trdnostjo 100 mg, 300 mg, 400 mg.

Epilepsija.

Učinkoviti odmerek je 900 - 3600 mg na dan gabapentina.

Odrasli in mladostniki.

Zdravljenje se začne z zaužitjem 300 mg. Povečanje doze do pojava efektivne doze se lahko izvede hitro v nekaj dneh, ko je prvi dan odvzetih 300 mg 1-krat na dan, naslednji dan 300 mg 2-krat na dan in tretji dan - 300 mg 3-krat dnevno po s takim shemi zdravljenje:

Kot alternativa - je mogoče po začetnem odmerku 3-krat na dan in 300 mg gabapentin (gabapentina oziroma 900 mg na dan).

Nato, lahko dnevni odmerek poveča do 1200 mg razdeljen na 3 odmerke na enoto, in če je treba tudi v prihodnje lahko poveča na 300 mg na dan delitve s 3 odmerki enot do največjega odmerka na dan - 3600 mg na dan.

Če potrebujete večji odmerek in povečati prihodke doz hitro povečujejo tveganje za omotico faze uro titracije.

Časovni interval med sprejemom odmerka zvečer in naslednje jutro, ne sme biti več kot 12 ur, da se prepreči nastanek novih napadov.

Sočasno bolečine pri diabetični nevropatiji in postherpetično nevralgijo

Običajno je odmerek 1 800-2 400 mg na dan. V nekaterih primerih bo morda potrebno povečati odmerek do največ - 3600 mg na dan.

Odrasli.

Zdravljenje se začne z prejemali 300 mg. Povečanje doze za dosego učinkovite doze se lahko izvede hitro v nekaj dneh, ko je prvi dan odvzetih 300 mg 1-krat na dan, naslednji dan 300 mg 2-krat na dan in tretji dan - 300 mg 3-krat dnevno po s takim shemi zdravljenje:

Po tem, doza med tednom poveča na 1800 mg na dan, razdeljeno na 3 posamezne doze. Naslednji teden, če je potrebno, odmerek lahko poveča do 2400 mg na dan, razdeljen na 3 posamezne odmerke. Če je potrebno, lahko dodatno poveča odmerek do 300 mg na dan, z delitvijo na 3 posamezne odmerke za doseganje največje odmerek, ki je 3600 mg na dan.

Video: išias zdravljenje. Kako za zdravljenje išias folk pravna sredstva.

Povečanje odmerka, preden bi bilo vzdrževanje poteka počasi, da se zmanjša tveganje za pojav neželenih učinkov. Časovni interval med sprejemi večerni odmerek in naslednji jutranjem odmerku ne sme presegati 12 ur.

Starejši bolniki in bolniki z ledvično okvaro.

manjši odmerek se priporoča pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic, saj se delovanje ledvic lahko omejena pri starejših bolnikih. Takšne bolnike je treba izbrati odmerek.

Bolniki, ki so na hemodializi.

Začetni odmerek je 300 - 400 mg in potem vzdrževalni odmerek 200 - 300 mg gabapentin, po 4-urnem ustreznem hemodializo. Ko se s hemodializo ne izvede, se gabapentin ni sprejeta.

Bolniki z visokim tveganjem.

Pri bolnikih z oslabljenim splošnega zdravstvenega stanja, telesne mase ali po odmerku presaditvi organa minimalnem treba postopoma povečuje z dodelitvijo kapsule 100 mg spojine gabapentin.

Zdravljenje epilepsije je dolgotrajen. Zdravnik naj bi odločitev o nečem, v kateri fazi pozabljeno en odmerek gabapentin (tj zadnji zdravilo je bolj 12:00 tako nazaj) je treba nadomestiti s posameznih odmerkov, ki bodo sprejeti kasneje.

Kapsule zaužiti, ne glede na obrok, z zadostno količino vode. Ne žvečite kapsule.

Stranski učinek.

Kardiovaskularnega sistema: vazodilatacija simptomi, zvišan krvni tlak.

Iz prebavnega sistema: dispepsija, redko - slabost, bruhanje, bolečine v trebuhu, povečan apetit, in v redkih primerih - suha usta, zaprtje ali driska, pankreatitis, povečanje vrednosti jetrnih transaminaz, napenjanje, anoreksije, gingivitisa.

Na delu mišično-skeletnega sistema: redko - mialgija, artralgija, bolečine v hrbtu.

Od živčni sistem: zaspanost, vrtoglavica, ataksija, nistagmus (odvisni od odmerka), tremor, dizartrija, povečana živčni vozbudimost- redko - glavobol, amnezija, depressiya- v redkih primerih - oslabljeno razmišljanje, motnost zavesti, teak, parestezija (odvisna od odmerka) astenija, giperkineziya- hipo- ali arefleksija, anksioznost, nespečnost.

Respiratorni sistem: redko - rinitis, bolečine v grlu, kašelj, pljučnica.

S urogenitalnega sistema: V redkih primerih - urinske mochi- zmanjšane potence, okužbe sečil.

Od čutov: zamegljen vid (dvojni vid, slabovidnost), zvonjenje v ušesih.

S strani hematopoeze: v redkih primerih - levkopenijo.

Alergijske reakcije: V redkih primerih - kožni izpuščaj, srbenje, driska, multimorfnaya eritem (vključno Stevens-Johnsonov sindrom).

Drugo: purpura, povečana telesna teža, v redkih primerih - periferni edem, spremembo barve sklenine zob, akne, otekanje obraza, nihanje vrednosti glukoze v krvi pri bolnikih diabetes, povečana krhkost kosti.

Kontraindikacij. Preobčutljivost na sestavine pripravka. Akutni pankreatitis.

Preveliko.

Simptomi prevelikega odmerka je večja pojavnost neželenih učinkov (vrtoglavica, ataksija, dvojni vid, nerazločna govor, dizartrije, zaspanost, letargija, apatija, enostavno driska).

Zdravljenje: simptomatsko. Gabapentin lahko izhaja iz obtoka s hemodializo. Toda izkušnje kažejo, da to ni potrebno. Vendar je pri bolnikih s kronično ledvično odpovedjo dializo lahko učinkoviti.

Značilnosti uporabe. Manjši odmerki, odstranitev zdravila ali ga nadomesti z drugim (alternativa), je treba izvesti postopoma, najmanj 1 teden. Nenadna prekinitev zdravljenja z antiepileptiki pri bolnikih z epilepsijo lahko sproži stanje epileptični.

Previdnost je potrebna pri zdravljenju bolnikov s psihotičnimi motnjami v zgodovini.

Bolniki z redko dedno intoleranco za galaktozo, laktaze pomanjkljivosti ali malabsorpcijo glukoze in galaktoze ne smejo jemati tega zdravila.

Alkohol in droge lahko okrepi neželene učinke gabapentin v centralnem živčnem sistemu, kot obnibulyatsiya zavesti in ataksijo.

Nosečnost in dojenje.

Uporaba drog je mogoče le, če je pričakovana korist za mater odtehta potencialno tveganje za plod ali otroka.

Vpliv na vožnjo motornega vozila ali drugih kompleksnih mehanizmov.

Pri uporabi zdravila ne smejo voziti vozila in delo s potencialno nevarnimi mehanizmi.

Pediatrija. Gabapentin ni priporočljivo za zdravljenje epilepsije pri otrocih, mlajših od 12 let, kot tudi za zdravljenje diabetične nevropatije in postherpetično nevralgijo, ki jih spremlja bolečina pri mladostnikih, mlajših od 18 let, ker so izkušnje s to skupino omejen.

Interakcije z drugimi zdravili. Istočasna uporaba z drugimi antiepileptiki (fenitoin, karbamazepin, valprojska kislina, fenobarbital), pri peroralnih kontraceptivih drog (ki vsebujejo noretindron in / ali etinilom) - zdravilih, ki zavirajo izločanje kanaltsievu in zmanjšujejo izločanje gabapentina ledvic.

Antacidi, ki vsebujejo Al³⁺ in Mg²⁺, Gabapentin biološka uporabnost zmanjšala za približno 20%, je priporočljivo, da prevzame 2 uri po zaužitju antacidov.

Mielotoksicskie droge - krepitev gematotoksichnosti (levkopenija).

Pravila in pogoji shranjevanja. shranite v dosega otrok pri temperaturi 15 ° C - 25 ° C, v originalni ovojnini. Rok - 2 leti.