Mifortik

Mifortik (Mifortik)

Mednarodni in kemijsko ime: Mikofenolne kisline (v obliki natrijeve soli) - (E) -6- (4-hidroksi-6-metoksi-7-metil-3-okso-5-ftalanil) -4-metil-4-heksenojska kislina natrijeve soli;

Glavni fizikalno-kemijske lastnosti: Tablete po 180 mg - limona, zelena, okrogla z zaobljenimi robovi, s tesnilom "C" ena storone- Tablete po 360 mg - bledo oranžno-rdeče, ovalne, s tesnilom "CT" na eni strani;

struktura Tablete po 180 mg - 1 tableta vsebuje 192 mg 4 mikofenolat natrija, kar ustreza 180 mg mikofenolno kislino;

Druge sestavine: brezvodna laktoza, krospovidon, povidon (K-30), koruznega škroba / škrob, koloidni brezvodni silicijev dioksid / koloidni silicijev dioksid, magnezijev stearat- hipromeloza ftalat, titanov dioksid (S.І. № 77891, 171), rumeni železov oksid (C. I. № 77.492, 172), Indigo (indigo karmin) (F, D & Modra C E132);

struktura Tablete po 360 mg - 1 tableta vsebuje 384, 8 mg natrija sol mikofenolat, kar ustreza 360 mg mikofenolno kislino;

Oblika sproščanja zdravila. Tablete, prevlečene z enterično prevleko.

Farmakoterapevtska skupina. Imunske odzivnosti. Oznaka ATC L04A A06.

zdravila akcijski. farmakodinamika.

Mikofenolno kislino (IFC) zavira proliferacijo T in B limfocitov nad drugimi celicami, ker za razliko od drugih tipov celic, ki so sposobne večkrat odtujenih purinov, proliferacijo limfocitov močno odvisni od sintezo purina de-novo. Zato IFC mehanizem delovanja dopolnjuje učinek inhibitorjev kalcinevrina, kar preprečuje transkripcijo citokinov in aktiviranje T limfocitov.

Farmakokinetika.

Absorpcija. Po peroralni mikofenolat natrijev popolnoma absorbira. Čas, potreben za dosego največje koncentracije mikofenolne kisline v plazmi je 1, 5-2 h. raziskave in vitro pokazala, da obloga tablet Mifortik preprečuje sproščanje mikofenolne kisline v kislem mediju, kot na primer v želodcu.

Bolniki s stabilno presadku da prejeto ciklosporin v obliki mikroemulzije, absorpcija mikofenolna kislina v prebavnem traktu postane 93%, absolutna biološka - 72%. Farmakokinetični parametri Mifortika bila sorazmerna z odmerkom, ki je imel linearni značaj na preučevanem odmerku 180 - 2160 mg. V primerjavi z pokazal zdravila na tešče, ni imela učinka na sistemske učinke mikofenolno kislino (AUC) sprejem Mifortika 720 mg z mastnim obrokom (55 g maščob, 1.000 kalorij). Vendar pa je najvišja koncentracija (C_max)mikofenolna kislina v plazmi zmanjšala za 33%.

Distribution. Volumen porazdelitve pri homeostaze mikofenolne kisline je 50 litrov. Mikofenolno kislino in glukuronida mikofenolne kisline vezan na beljakovine v plazmi za 97% in 82% v. Koncentracijo prostega mikofenolne kisline lahko poveča v pogojih zmanjšane vezava (uremija, odpovedi jeter, hypoalbuminemia, skupno uporabo zdravil z visoko stopnjo vezavni protein). To lahko vodi do povečanega tveganja pri bolnikih neželenih učinkov, povezanih z IFC.

metabolizem. Razpolovna doba mikofenolne kisline - 11, 7 ur razdalja - 8,6 l / h. (140 ml / min.). IFC presnovi predvsem glukuronilno da se tvori fenolni glukuronid IFC glukuronid mikofenolne kisline (GMFK). GMFK prevladuje metabolit IFC, ki nima biološko aktivnost. Bolniki, ki so dolgo trpeli presaditvi ledvic in ki je prejela ciklosporin mikroemulzija v obliki terapije kombinacija imunosupresivni za približno 28% odmerka Mifortika, sprejete znotraj preoblikoval v GMFK jih dosistemnogo presnovo. GMFK razpolovni čas daljši od IFC, in približno 15, 7 ur razdalja - 0, 45 l / h.

vzreja. Medtem ko je v urinu prisotna le manjši znesek IFC (< 1.0%), большая часть МФК выводится с мочой в виде ГМФК. ГМФК, что выводится с жёлчью, расщепляется под влиянием кишечной флоры. Микофеноловая кислота как следствие этой деконъюгации может всасываться повторно. Приблизительно через 6 – 8 часов после приема Мифортика может быть измерен другой пик концентрации МФК, что совпадает с реабсорбцией деконюгованой МФК.

Indikacije za uporabo. Mifortik v kombinaciji s ciklosporinom (kot mikroemulzije) in kortikosteroid je indicirano za preprečevanje zavrnitve presadka reakcij pri bolnikih z alogenskih presadkov ledvic.

Postopek uporabe in odmerek.

Zdravljenje Mifortikom je treba izvesti le strokovno usposobljeno osebje z presaditvi.

Mifortik dajati bolnikom, ki so pravkar presadili v 24 urah po presaditvi. Priporočeni odmerek - 720 mg 2-krat na dan (dnevni odmerek - 1, 440 mg). Bolniki, ki so dobili 2 g mofetilmikofenolata lahko obdelovanje nadomesti z 720mg Mifortika ki daje 2-krat dnevno (dnevni odmerek - 1, 440 mg).

Mifortik lahko vzamete s hrano ali brez nje.

Stranski učinek. Pred najpogostejši (³- 10%) neželeni učinki, povezani z uporabo Mifortika v kombinaciji s ciklosporinom (kot mikroemulzije) in kortikosteroidi pripadajo levkopenija in driska.

V posameznih primerih limfoma so opazili in razvoj ostalega malignomov, vključno s kožo.

Vseh bolnikih s presadki je povečana nevarnost nalezljivih bolezni, ki jih oportunistično mikroorganizmami- tveganje nastane, kadar ob imunosupresivi se poveča. Pred najpogostejši pripadajo citomegalovirus (CMV), kandidoze in herpes simpleks.

Drugi neželeni učinki vključujejo: okužbe sečil, herpes zoster, oralna kandidiaza, sinusitis, okužbe zgornjih dihal, gastroenteritis, preprosta herpes, rinofaringit- leykopeniya- glavobol bol- kashel- diareya- hipertermija, utomlyaemost- jetrih, zmanjšanje števila levkocitov, kreatinin povečanje krovi- kolitis, ezofagitis (Vključno kolitis, ezofagitisa citomegalovirusa) CMV gastritis, pankreatitis, predrtje črevesa, gastrointestinalne krvavitve, razjede želodca in dvanajstnika, obstrukcija kishechnike- nevtropenija, pancitopenija.

Huda, včasih življenjsko nevaren za okužbe, vključno z meningitisom, bakterijski endokarditis, tuberkulozo in atipičnimi mikobakterijske infekcije.

Kontraindikacij. Mifortik kontraindicirana pri bolnikih s preobčutljivostjo za mikofenolat natrij, mikofenolno kislino ali mikofenolat mofetila ali drugimi polnili.

Preveliko. Neznan.

Značilnosti uporabe.

Zdravljenje Mifortikom je treba izvesti le strokovno usposobljeno osebje z presaditvi.

Nosečnost in dojenje

Priporočljivo je, da se začne šele zdravljenja Mifortikom, ko je prejel negativen test nosečnosti. Bolniki morajo biti obveščeni o tem, da bi morali v primeru nosečnosti takoj posvetujte s svojim zdravnikom.

Pred zdravljenjem Mifortikom, med zdravljenjem in še 6 tednov po opustitvi zdravljenja morate uporabljati učinkovito kontracepcijo. Neznan, ali le IFC v materino mleko. Zaradi možnosti pojava resnih neželenih učinkov pri dojenčkih, ki so dojeni zaradi prejemanja mikofenolat natrijev mati naj bi odločitev o zdravljenju odložitve ali prekinitve dojenja, upoštevajoč pomembnost zdravila za mater.

Kot niso opravili ustreznih in dobro kontroliranih študij pri nosečnicah lahko Mifortik se med nosečnostjo uporabljati le v tem primeru, ko so potencialne koristi zdravila presega nad možnim tveganjem za plod.

Varnost in učinkovitost zdravila pri otrocih niso ugotovili.

Vpliv na sposobnost vožnje vozila in uporabljate stroje

Malo verjetno je, da zdravilo vpliva na delovanje.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili. Aciklovir. Pri bolnikih z glukuronid ledvic delitev insuficienca mikofenolno kislino (GMFK) in aciklovirja povzroči povečanje plazemske koncentracije obeh zdravil. To izhaja iz dejstva, da sta obe zdravili tekmujejo, prikazana s tubularno sekrecijo. Pri teh bolnikih je treba skrbno spremljati nadzorovati.

Antacidi, ki vsebujejo aluminijev hidroksid in magnezijev hidroksid. Absorpcija natrijevega mofetilmikofenolata v primeru zmanjša svoj cilj v povezavi z antacidi. Zato je potrebna previdnost pri povezavi antacidi (ki vsebuje magnezijev hidroksid in aluminijev) in Mifortik.

azatioprin: Ni priporočljivo za uporabo Mifortik azatioprina, ker je njihov skupni uporaba ni bila raziskana.

Holestiramin in zdravila, ki vplivajo na enterohepatični obtok. Zaradi svoje sposobnosti, da blokira uporabo cest črevesne drog, lahko holestiramin zmanjša sistemski učinek IFC (4, 5). Previdnost je potrebna v povezavi z Holestiraminske zdravili, ki delujejo na enterohepatični obtok, ker zmanjšujejo učinkovitost Mifortika.

ganciklovir. Pri bolnikih z ledvično insuficienco, s skupnim imenovanjem Mifortika in ganciklovirjem bi se morali držati priporočenega odmerka ganciklovirjem in izvesti skrbno spremljanje bolnikov.

Peroralni kontraceptivi. Ustno protivozachatochnyuvalni pomeni doživlja oksidativni presnovi, medtem ko Mifortik presnavlja z glukuronidacijo. Klinično pomemben učinek peroralnih kontraceptivov na farmakokinetične parametre so opazili Mifortika. Glede na to, da je vpliv Mifortika dolgotrajno uporabo v farmakokinetičnih parametrih peroralnih kontraceptivov ni znan, obstaja možnost neželenih učinkov na učinkovitost peroralnih kontraceptivov.

Živo cepivo. Cepivo v živo ni mogoče dajati bolnikom z oslabljenim imunskim odzivom. protiteles na druga cepiva je lahko oslabljen.

Pogoji in pogoji. Zaščitite pred tekočino. Hranimo izven dosega otrok pri temperaturi, ki ni višja od 30 ° C. Rok - 36 mesecev.

Zdieľať na sociálnych sieťach:

Príbuzný