Doksazosin

doksazosin (Doksazosin)

Mednarodni in kemijsko ime: doxazosin- [1- (4-amino-6, 7-dimetoksi-kinazolin-2) -4- (1, 4-benzodioksan-2-ilkarbonil) piperazin monometasulfonat];

Glavni fizikalno-kemijske lastnosti: Bele tablete oboevypukloy ploskev;

Sestava. 1 tableta vsebuje doksazosin mezilat (v smislu doksazosin) 0, 001 g ali 0 do 002 g ali 0 004 g;

Druge sestavine: mikrokristalna celuloza, laktoza farmacevtske, koruzni škrob, magnezijev stearat ali kalcijev stearat.

Oblika sproščanja zdravila. Tablete.

Farmakoterapevtska skupina. Antihipertenzivi. Antiadrenergicheskim pomeni z obrobnim mehanizmom delovanja. Blokatorji, alfa-adrenergične receptorje. Oznaka ATC A04 S02S.

zdravila akcijski.

farmakodinamika. Uporaba doksazosina za zdravljenje zaradi hipertenzije pri klinično pomembnih znižanje krvnega tlaka zaradi zmanjšanja perifernega žilnega upora. Ta učinek je povezan z selektivnega blokiranja₁-vaskularnih adrenergične receptorje. Pri uporabi zdravila enkrat na dan se klinično pomembne antihipertenzivni učinek traja 24 ur. Krvni tlak zmanjšuje postopoma, opazimo največji učinek, navadno po 2 - 6 urah po hranjenju. Pri hipertenzivnih bolnikih s krvnim tlakom med zdravljenjem z doksazosin bilo enako v ležečem položaju in položaju. Razliko od neselektivnih₁-blokatorji pri dolgotrajnem zdravljenju z doksazosin odpornost na zdravila, ne razvije. Med zdravljenjem, v redkih primerih prišlo do povečanega aktivnost renina v plazmi in tahikardijo.

Doksazosin ima pozitiven učinek na krvni profil lipidov, zmanjšuje aterogenih indeks vsebino trigliceridov in skupnega holesterola.

Dolgotrajno zdravljenje z doksazosinom povzroči regresijo hipertrofije levega prekata, multiple zavira agregacijo trombocitov. Poleg tega doksazosin poveča občutljivost perifernih tkiv na insulin pri bolnikih, pri katerih je pokvarjen.

Namen doksazosin pri bolnikih s simptomatsko benigno hiperplazijo prostate (BPH), povzročila znatno izboljša urodinamiko in zmanjšanje znakov in simptomov. Ta učinek zdravila, povezanega z selektivnega blokiranja₁-adrenergične receptorje, ki jih najdemo v strome in kapsulo prostate in vratu mehurja.

Farmakokinetika. Po peroralni uporabi terapevtskih odmerkov doksazosin vsasyvaetsya- dobre biološke uporabnosti 62-69%, učinek prvega prehoda skozi pechen- maksimalne koncentracije v krvi se zabeleži po približno 2 urah po hranjenju.

Približno 98% doksazosina se veže na plazemske proteine.

Razkritja iz plazme je dvofazno, z razpolovno dobo 22 ur, zaradi česar je mogoče dodeliti zdravila enkrat na dan. Doksazosin je mogoče aktivno biotransformacija ali dimethylation gidroksilirovaniya- enterohepatična tsirkulyatsiyu- vključena v večina (63%) se izloči skozi črevo s fekalijami, vključno s 5 - 15% - nespremenjenih vide- le manj kot 5% odmerka izloči v urinu.

Pri bolnikih z ledvično insuficienco Farmakokinetika zdravila niso bila bistveno drugačna od tiste pri bolnikih z normalnim delovanjem ledvic.

indikacije. Arterijsko gipertenziya- benigna hiperplazija prostate.

Postopek uporabe in odmerek. Doksazosin traja 1-krat na dan, zjutraj ali zvečer.

Izvor zdravilo je priporočljivo opraviti pred spanjem, da se prepreči morebitno razvoj ortostatsko hipotenzijo.

Hipertenzija. Razpon doksazosin doza od 1 do 16 mg / dan. Zdravljenje je priporočljivo, da začnete z 1 mg 1-krat na dan po 1 ali 2 tedna. V naslednjih 1 ali 2 tedna, se odmerek lahko poveča na 2 mg 1 časa na dan. Če je potrebno, je treba postopoma povečevati dnevni odmerek, vodenje enotnih intervale, do 4 mg, 8 mg in 16 mg, odvisno od resnosti hipotenzivni učinek. Praviloma je običajni odmerek 2-4 mg enkrat na dan.

Benigna hiperplazija prostate (BPH). Začetni odmerek je 1 mg doksazosin 1-krat na dan. Odvisno od posamezne značilnosti in urodinamiko BPH simptomov, lahko odmerek poveča na 2 mg, nato do 4 mg, in celo do maksimuma - 8 mg. Priporočeni razpon odmerkov za povečanje 1 - 2 tedna. Na splošno standard dnevni odmerek je 2 - 4 mg.

Največji dnevni odmerek - 16 mg v arterijskih gipertenzii- 8 mg - z hiperplazije prostate.

Stranski učinek. Pri bolnikih z BHP so takšne enake neželene učinke opazili pri bolnikih z arterijsko hipertenzijo.

Centralnega in perifernega živčnega sistema: hiperestezijo, parestezija, tremor, omotica, glavobol, vrtoglavica, zaspanost, oslabelost, utrujenost, suha usta, priapizem, vroče utripa, povečanje telesne mase, omotica, cerebrovaskularni insult.

Kardiovaskularni sistem: hipotenzija, posturalna hipotenzija, glavobol, bolečine v prsih, eritem kože, težko dihanje.

Endokrini sistem: ginekomastija.

Prebavila: bolečine v trebuhu, zaprtje, driska, napenjanje, slabost, bruhanje, spremenite parametre jetrnih testov, holestazo, hepatitis, zlatenica.

Krvotvornih sistem: levkopenija, trombocitopenija purpura.

Bolezni mišično-skeletnega sistema: artralgija, oslabelost mišic, mialgija.

Psihiatrične motnje: agitacija, anoreksija, anksioznost, depresija, impotenca, nespečnost, živčnost.

Dihalni sistem: bronhospazem, kašelj, respiratorna odpoved, rinitis, krvavitev iz nosu.

Koža in njeni priveski: alergijske reakcije, alopecija, srbenje, izpuščaj.

Čutila: motnje vida, tinitus.

Urogenitalnega: disurija, hematurija, moteno uriniranje, pogostejše uriniranje, nikturijo urinske inkontinence, priapizem.

Kontraindikacij. Preobčutljivost na zdravila ali kinazoline. Zožitvijo aortne in mitralne ventilov, pljučna embolija, hude motnje v delovanju jeter. Nosečnost, dojenje. Otroci do starosti 18 let.

Preveliko. Simptomi: hipotenzija, sinkopa.

Zdravljenje: Bolnika je treba takoj dati na hrbtu z glavo navzdol. Ko neučinkovitost - intravenska infuzija in dajanje presornih agentov. Če je to potrebno - preživeti preostanek simptomatskih dogodkov. Glede na to veže na krvne beljakovine, hemodializa neučinkovitega visoko doksazosin.

Značilnosti uporabe. Učinek prvega dajanja zdravila najizrazitejši na diuretiki ozadja in dieto z zmanjšano količino natrija. Pred terapijo z benigno hiperplazijo prostate, je potrebno izključiti svoje maligne degeneracijo. Zgodnje zdravljenje lahko ortostatsko hipotenzijo. Ta učinek se je mogoče izogniti z začetkom zdravljenja z najnižjim odmerkom, povečanje najkasneje v prvih 1 - 2 tednih zdravljenja. Ta učinek ni odvisen od stopnje hipertenzije ni pri večini bolnikov večkrat pojavi po zdravljenju ali med zaporedno odmerkom titracije.

Bolnike je treba opozoriti, da je v začetku zdravljenja z doksazosin možnem vrtoglavico in slabost.

Ker je farmakokinetika doksazosina ni spremenila pri bolnikih z ledvično odpovedjo, in pripravek ne privede do poslabšanja ledvične odpovedi, priporočamo uporabo običajnih odmerkih.

Starejši bolniki so po običajnih odmerkih običajno imenovan. Vendar pa je mogoče, povečana občutljivost za nizek krvni pritisk, ki zahteva zmanjšanje odmerka.

Podatki, ki se nanašajo na zdravljenju bolnikov z okvaro delovanja jeter in posledice v zvezi z drogo, ki lahko spremenijo presnovo v jetrih (npr cimetidin), je omejena. Je potrebno biti previden, dodeljevanje doksazosin, kot drugih zdravil, ki se v jetrih povsem presnovijo pri bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter.

Varnost in učinkovitost uporabe doksazocina za zdravljenje otrok, ni bila raziskana.

Sposobnost vožnje in upravljanja s stroji.

Sposobnost vožnje in upravljanja s stroji se lahko poslabša, predvsem na začetku zdravljenja z doksazocina.

Interakcije z drugimi zdravili. Doksazosin poveča hipotenzivni učinek antihipertenzivnih zdravil.

Estrogeni, kar povzroči zastajanje tekočine, povečanje krvnega tlaka.

Nesteroidna protivnetna zdravila, predvsem indometacin, lahko simpatomimetičnih droge zmanjša hipotenzivni učinek doksazosina.

Doksazosin zmanjšuje učinek preserny metaraminol efedrin je.

Ni bilo neželenih interakcij pri sočasni uporabi doksazocina in tiazidnih diuretikov, furosemid, beta-blokatorji, blokatorji kalcijevih kanalčkov, zaviralce angiotenzinske konvertaze, antibiotiki, peroralnih antidiabetikov, antikoagulanti in urikozuričnih sredstev.

Bloki alfa-adrenergični učinke adrenalin, kar lahko vodi do hude hipotenzije in tahikardijo. Večina (98%) doksazosina v plazmi se veže na proteine. in vitro študija je pokazala, da ima zdravilo ne vpliva na vezavo na humane plazemske proteine ​​digoksina, varfarina, fenitoina ali indometacina. V klinični praksi je uporaba doksazosina ni registriran nobenih znakov interakcije z tiazidnih diuretikov, furosemid, B-blokatorji, nesteroidnih protivnetnih zdravil, antibiotiki, oralnih hipoglikemičnih, urikozuriki in antikoagulanti.

Pogoji in pogoji. Hranite izven dosega otrok, suhem in temnem prostoru pri temperaturi 15 - 25 ° C Rok - 3 leta.