Dostinex

Dostinex (Dostinex)

Mednarodno ime: cabergoline- N- [3- (dimetilamino) propil] -N - [(etilamino) karbonil] -6- (2-propenil) -8 -ergolin-8-karboksamid;

Fizikalno-kemijske lastnosti: ploščate tablete v obliki podaljšanega kapsule, bele, ena stran označena z zarezo in črkami "P" in "U" z dvema zarezama od bokov, na drugi strani tablete - število 700 s kratkimi vrezom zgoraj in spodaj.

Sestava. 1 tableta vsebuje 0,5 mg kabergolina;

druge sestavine: levcin, brezvodna laktoza.

Oblika sprosti zdravilo. Tablete.

Farmakoterapevtska skupina. Ginekološke sredstva. Inhibitorji izločanja prolaktina. Oznaka ATC G02C B03.

zdravila akcijski. farmakodinamika. Kabergolin - dopaminergičnih ergolinovy ​​derivat, ki ima izrazito in dolgotrajno učinek prolaktinsnizhayuschy. Zdravilo zavira izločanje prolaktina z neposrednim stimulacijo D₂-dopamin receptorskih laktotrofnyh hipofiznih celic. Poleg tega so na sprejem višjih odmerkih v primerjavi z odmerki, ki se uporabljajo za zmanjšanje prolaktin, kabergolina ima središčno učinke dopaminergičnih zaradi stimulacije D₂-receptorji.

Farmakokinetika. Nižje koncentracije prolaktina v plazmi opazili po 3 urah po dajanju in vzdržujemo 7 - 28 dni pri zdravih prostovoljcih in bolnikih z hiperprolaktinemije in do 14 - 21 dni - na sprejemu za inhibicijo porodu laktacije. Kabergolin se hitro absorbira v prebavnem traktu, se dosežemo maksimalno plazemsko koncentracijo po 0,5 - 4 h. Razpolovna doba kabergolina, ki je ocenjena za urinsko hitrost izločanja je 63 - 68 ur pri zdravih prostovoljcih in 79 - 115 ur pri bolnikih z hiperprolaktinemije. Zaradi dolge razpolovne dobe stanje stabilnosti je doseženo po 4 tednih. Kabergolin je 41-42% vezan na plazemske proteine. Živilska ne vpliva na absorpcijo in distribucijo zdravila.

Indikacije za uporabo. Opozorilo / zaviranje fiziološke laktacije

Dostinex je predpisano, da se prepreči fiziološko laktacije po porodu ali zaviranje laktacije, ki je nastala v naslednjih primerih: če mati ne želi dojiti ali ko je dojenje, ko mati ali rebenku- mertvonarozhdenii ali splav.

Dostinex preprečuje / zatira fiziološki laktacijo z inhibicijo izločanja prolaktina. V kontroliranih kliničnih raziskavah, Dostinex, ki smo jo uporabili na 1 mg odmerek prvi dan po porodu, učinkovito inhibira izločanje mleka in prsi otekanje in občutljivost na 70 - 90% žensk. Manj kot 5% žensk, je dejal posodobitev dodeljena zmerno resnosti simptomov v poporodnem obdobju tretji teden.

Inhibicijo izločanja mleka in zmanjšanje otekline in občutljivost dojk, navedenih v 85% mater, ki kormlyat prsi, ki so prejele celotni odmerek 1 mg Dostinex razdeljen v 4 odmerke v dveh dneh. Nadaljevanje simptomov opazili po 10 dneh.

zdravljenje hiperprolaktinemije

Dostinex je indicirano za zdravljenje hiperprolaktinemija, ki kaže kot nepravilne menstruacije (amenoreja, oligomenorrhea, anovulacijo), neplodnost, galaktoreja (ženske), impotenca, zmanjšan libido (pri moških). Dostineks prikazano za zdravljenje bolnikov prolaktina izločajo adenoma hipofize (mikro in macroprolactinoma) idiopatsko hiperprolaktinemije ali sindroma "prazna" Sella, ki je glavna patološka stanja, povezana s hiperprolaktinemije.

Ko dolgotrajno zdravljenje, Dostinex kadar se uporablja za 1 - 2 mg na teden, zdravilo normalizirana serumskega prolaktina pri približno 84% bolnikov, hiperprolaktinemije. Redno mesečno nadaljevala pri 83% žensk z amenorejo. Nadaljevanje ovulacije zabeležili pri 89% žensk, ki so zaznamovali raven progesterona v lutealni fazi. Galaktoreja ustavi pri 90% bolnikov. Zmanjšanje velikosti tumorja opazili pri 50 - 90% moških in žensk z mikro- ali macroprolactinoma.

Postopek uporabe in odmerek. Dostinex je treba peroralno, prednostno z obrokom.

Preprečevanje porodu dojenje: Priporočena odmerjanja - 1 mg (2 tableti po 0,5 mg) enkrat na dan po rojstvu.

Prekinitev dojenja, ki so bili določeni: Priporočena odmerjanja - 0,25 mg (1/2 tablete) na vsakih 12 ur v dveh dneh (celotna doza - 1 mg). Tak način sprejema bolje prenaša in spremlja manjši pojav stranskih učinkov, zlasti hipotenzijo.

Zdravljenje hiperprolaktinemije: zdravilo traja 1 - 2-krat na teden (npr ponedeljek ali ponedeljek in četrtek). Če začela prejemati z nizkim odmerkom - 1/2 tablet (0,25 mg), 1 tableto (0,5 mg) na teden in povečati dozo pod nadzorom zdravnika, po potrebi, glede na terapevtski učinek in prenašanje. Povečanje tedenskega odmerka mora potekati postopoma - 0,5 mg mesečne intervale. Značilno je, da terapevtski odmerek 1 mg na teden in se lahko razlikujejo od 0,25 mg do 2 mg na teden. Pri zdravljenju pacientov s hiperprolaktinemije uporablja odmerek 4,5 mg na teden.

Pri dodeljevanju odmerek 1 mg na teden in zdravilo je treba razdeliti na dva ali več sprejemov na teden, odvisno od tolerance.

Pri izbiri odmerka je treba oceniti bolnik ugotoviti najmanjši učinkoviti terapevtski odmerek. Ko ste izbrali učinkovito odmerjanja, je priporočljivo izvajati redno (1-krat na mesec), da določi raven serumskega prolaktina. Normalizacijo koncentracije prolaktina so navadno opazili v 2 - 4 tednih zdravljenja.

Stranski učinek. Dostinex na splošno dobro prenašali na recepciji za preprečevanje in zaviranje poporodno dojenja. Najpogostejši neželeni učinki, kot so nizek krvni tlak, vrtoglavica, slabost, glavobol, nespečnost, bolečine v trebuhu. V večini primerov so ti učinki niso dolgotrajna in se zmerno ali slabo izražena.

Pri zdravljenju hiperprolaktinemije pogosto pojavita slabost, glavobol, nizek krvni tlak, omotica, bolečine v trebuhu, dispepsija, gastritis, slabost, zaprtje, žleze dojke, vročinskih oblivov na obraz, depresija, parestezija. Na splošno so ti simptomi blagi do zmerni, se je pokazala v prvih dveh tednih zdravljenja in nato opraviti sami. Če prekličete Dostinex škodljivi učinki izginejo v nekaj dneh.

Neželeni učinki - odvisni od odmerka. Ko izražene neželene dogodke ali pojave, ki niso izključene, začasno zmanjšanje odmerka z nadaljnjo postopno povečanje njen zdravnik nadzoruje (npr 0,25 mg na teden za 2 tedna), lahko odpravi neželene učinke.

Kontraindikacij. Dostinex se ne sme jemati za osebe z preobčutljivostne ali alergijske reakcije na Dostinex ali katere koli alkaloidi rogovi. Zdravilo je kontraindicirano pri bolnikih z okvaro jeter in toxemia nosečnosti. To se ne sme uporabljati sočasno z antipsihotiki, kot tudi ženske s poporodno psihozo v zgodovini.

Preveliko. V primeru nenamernega sprejem zelo visokih odmerkov zdravila lahko pojavi slabost, bruhanje, motnje v želodcu, hipotenzijo, motnje zavesti (psihoze, halucinacije). V takih primerih je treba za nujno zdravniško pomoč.

V primeru prevelikega odmerjanja je treba uporabiti splošne ukrepe v zvezi z odpravo droge, ki je ne sesa, in, če je potrebno, o podpori krvnega tlaka. Poleg tega je možno, da se priporoči dodeljevanja dopaminski antagonisti (npr domperidon, metoklopramid).

Značilnosti uporabe. Varnost in učinkovitost Dostinex niso preučevali pri bolnikih z okvaro ledvic in jeter. Glede na to, da je glavni način organizma izbiri drog - to z izločanjem žolča, prednostno ne sme predpisati bolnikom s hudo odpovedjo jeter.

Dostinex je treba uporabljati previdno pri bolnikih z boleznimi srca in ožilja, Raynaudov sindrom, bolezni jeter, bolezni ledvic, razjede na želodcu in dvanajstniku, krvavitev iz prebavil ali hudih duševnih bolezni v zgodovini.

Pred imenovanjem Dostinex je treba izključiti nosečnost in po zdravljenju je potrebno za preprečevanje nosečnosti v mesecu. v času nosečnosti in dojenja mora imenovati zdravilo. Če je bil Dostinex imenovan za zaviranje laktacije, vendar želeni učinek ni bil dosežen, bi morala ženska vzdrži dojenjem.

Če je nosečnost ustanovljena v času zdravljenja Dostinex, morate prenehati z jemanjem zdravila.

V primeru prejema Dostinex za dalj časa potrebujejo redno ginekološki pregled, ki vključuje materničnega histološke študije in histološke študije endometrij.

Opozorilo / zaviranje fiziološka laktacije. Za analogijo z rogovi druge droge, Dostinex ne smejo bolniki do preeklampsije ali poporodna hipertenzijo uporablja. Dostineks ni zaželeno podeliti fiziološki zaviranje laktacije v odmerku 0,25 mg, kot v študiji učinkovitosti in prenašanju pri odmerkih 0,5 mg na fiziološkem laktacije postavljena na 2-krat povečanje tveganja za pojav neželenih učinkov.

Zdravljenje s hiperprolaktinemijo. Pred zdravljenjem je treba Dostinex diagnozo hiperprolaktinemijo stanje hipofize in možni razvoj hipofize tumorjev kot najpogostejši vzrok hiperprolaktinemijo, ki je v kombinaciji s amenoreja, galaktoreja in neplodnost. Dostinex nadaljuje ovulacije in plodnost pri ženskah z hyperprolactinemic hipogonadizmom, je priporočljivo opraviti test nosečnosti vsake 4 tedne v času amenoreje. Potem, ko so prve menstruacije žensk, svetujemo, da se mehanski način kontracepcije za preprečevanje nosečnosti. Če zanosite med zdravljenjem z Dostinex, prekine obravnavo in nenehno opazujejo stanje hipofize kot morebitni ponovni klinični znaki hipofize tumorjev.

Nosečnost in dojenje

Ker je razpolovna doba zdravila dolgo potem, ko so nadaljevanje rednega menstruacijskega ciklusa svetoval, da prenehate jemati zdravila za en mesec, preden namerava predstava za preprečevanje možnega vpliva zdravila na plod. Če pri tem pride do nosečnosti je treba Dostinex prenehati z jemanjem zdravila.

Ugotovljeno je bilo, da se podgane Dostinex izloča z mlekom. Zato, čeprav niso bile izvedene študije na ljudeh, je treba prekiniti dojenje med uporabo Dostinex.

Varnost in učinkovitost Dostinex pri bolnikih, mlajših od 16 let, niso preučevali.

posebna opozorila

V prvih nekaj dneh Dostinex je potrebno biti previden pri vožnji, upravljanju s stroji, kot tudi pri opravljanju dela, ki zahteva več pozornosti.

Interakcije z drugimi zdravili. Sočasno zdravljenje metilergonovinu maleata v zgodnji nosečnosti ne povzročajo učinke interakcije. Kljub temu, da ni podatkov o Dostinex interakciji z drugimi alkaloidi rogovi, sočasno zdravljenje s temi zdravili za dolgo časa ni priporočljivo.

Ker Dostinex izvaja svoj učinek, neposredne stimulacije receptorjev dopamina, ni primerna za sočasno dajanje dopamin antagonista (npr fenotiazini, butirofenoni thioxanthenes, metoklopramid), ne zmanjša klinične učinke uporabe Dostinex.

Pri sprejemanju Dostinex lahko razvije simptomatsko hipotenzijo, zato je treba Dostinex uporabljati previdno v primerjavi z drugimi zdravili, ki znižujejo krvni tlak.

Pogoji in pogoji. Hranimo v suhem prostoru, zaščiteno pred svetlobo in dosega otrok pri temperaturi, ki ni višja od 25 ° C.

Rok - 2 leti.