Talliton

Talliton (Talliton)

Splošne značilnosti:

Mednarodni in kemijsko ime: Carvedilol- 1- (9H-karbazol-4-iloksi) -3 - {[2- (2-metoksifenoksi) etil] amino} -2-propanol;

Osnovne fizikalne in kemijske lastnosti:

6 tablet po 25 mg - brez ali skoraj brez vonja, okrogla, bledo rumene, ravno tako na bokov- na eni strani tablete je gravura "E₃₄₁"Na drugi strani - tveganje;

12 tablet 5 mg - brez ali skoraj brez vonja, okrogle, svetlo oranžne barve (možno vključki temnejšo barvo) iz ravnih bokov- na eni strani tablete je gravura "E₃₄₂"Na drugi strani - tveganje;

tablete 25 mg - brez ali skoraj brez vonja, okrogla, bela, ravno tako na bokov- na eni strani tablete je gravura "E₃₄₃"Na drugi strani - tveganje;

Sestava. 1 tableta vsebuje karvedilol 6, 25 mg, 12, 5 mg ali 25 mg;

druge sestavine: laktoza, saharoza, koloidni silicijev brezvodni, povidon, krospovidon, magnezijev stearat, kinolinsko rumeno ariavit ariavit ali oranžno rumeno.

Oblika sproščanja zdravila. Tablete.

Farmakoterapevtska skupina. Združeni blokatorji alfa - in beta-adrenergične receptorje.

Oznaka ATC S07A G02.

zdravila akcijski. farmakodinamika. Talliton pripada neselektivni beta-blokatorja s sosudistorasshiryayuschimi lastnostmi (zaradi blokiranja alfa₁-adrenergičnih receptorjev) ima antioksidantno delovanje.

Kot vazodilatator zdravila Talliton zmanjšuje periferni žilni upor in zavira renin-angiotenzin-aldosteronski sistem. Antihipertenzivno delovanje razvija hitro - v 2-3 urah po enkratni uporabi in traja 24 ur. Največji učinek je opazen po 3-4 tednih z vsakodnevno uporabo zdravila.

Farmakokinetika. Hitro absorbira iz prebavil po peroralni uporabi. Najvišja koncentracija v plazmi je dosežena po 1 h. Pri starejših bolnikih koncentracija karvedilola v plazmi je približno 50% večja kot pri mladih. Biološka je - 25%. Jetrna ciroza biološka bolnik karvedilol 4-krat, največja koncentracija v plazmi - 5-krat večja. Sočasno uživanje hrane ne vpliva na biološko uporabnost zdravila in podaljša čas, da doseže največjo koncentracijo v krvi. Povezovanje krvni protein - 98-99%. To je v veliki meri presnavlja v jetrih s tvorbo glukuronidov. Dimethylation gidrooksilovaniya fenilni obroč in vodi do tvorbe aktivnih metabolitov z aktivnostjo 3 beta adrenoblokiruyuschey. Povprečna razpolovna doba karvedilola - 6-10 ur in plazemskega očistka - približno 590 ml / min.

To je v glavnem izloča z žolčem in blatom. Skoraj se ne odstranijo iz krvi s hemodializo.

indikacije.

Esencialna hipertenzija.

Stabilna angina.

Kronično srčno popuščanje pri odraslih, v kombinaciji z diuretikom, digoksina ali inhibitorji encima angiotenzinske konvertaze.

Način uporabe in upravo. Tablete je treba pogoltniti vnutr- mora biti varna in pijte veliko tekočine.

Esencialno hipertenzijo: Priporočeni začetni odmerek - 12 5 mg Talliton enkrat na dan 2 dni (eno tableto 12, 5 mg zjutraj in eno tableto na 6, 25 mg dvakrat na dan - eno zjutraj in drugo - zvečer). Vzdrževanje dnevni odmerek - 25 mg Talliton (ena tableta 25 mg zjutraj in eno tableto 12, 5 mg dvakrat na dan - eno zjutraj in drugi - zvečer).

Če nepobochnogo rezultatov, vendar ne prej kot 14. dan zdravljenja lahko odmerek poveča na največ - 50 mg na dan (po eno tableto 25 mg dvakrat na dan - zjutraj in zvečer). Največji enkratni odmerek - 25 mg, in dnevni odmerek ne sme preseči 50 mg.

Stabilna angina: priporočljivo začetni odmerek - 12, 5 mg dvakrat na dan (zjutraj in zvečer), v prvih dveh dneh. Priporočeni vzdrževalni odmerek - 25 mg, dvakrat dnevno (zjutraj in zvečer). Če nepobochnogo učinkom, vendar ne prej kot v 14 dneh zdravljenja, odmerek lahko poveča na največ - 50 mg dvakrat na dan (dve tableti od 25 mg zjutraj in dve tableti - v večernih urah).

Kronično srčno popuščanje: odmerek je treba prilagoditi individualno, povečanje odmerka v obdobju izvesti skrbno spremljati. Prav tako je treba upoštevati zdravstveno stanje pacienta v 2-3 urah po prvem odmerku ali povečala po prvem odmerku.

Priporočeni začetni odmerek - 3, 125 mg dvakrat na dan za 14 dni (1/2 Tableta

6, 25 mg zjutraj in zvečer). Če je zdravljenje dobro prenaša, se odmerek lahko poveča na 6, 25 mg dvakrat na dan (ena tableta 6 25 mg zjutraj in eno - zvečer). Možni dodatno povečati odmerek do 12, 5 mg dvakrat na dan (eno tableto 12, 5 mg zjutraj in zvečer), nato do 25 mg dvakrat na dan (ena tableta 25 mg zjutraj in zvečer). Največja Ciljna priporočeni odmerek - 25 mg dvakrat na dan (ena tableta 25 mg zjutraj in eno - zvečer) za bolnike, ki tehtajo do 85 kg in 50 mg dvakrat na dan (dve tableti po 25 mg zjutraj in dva zvečer) za bolnike, ki tehtajo več kot 85 kg.

Na začetku obravnave stanja bolnikov, je treba spremljati kot možno poslabšanje srčnega popuščanja. Lahko razvije hipotenzijo in letargijo. Srčno popuščanje je treba zdraviti z naraščajočimi odmerki diuretikov, poleg tega pa boste morda morali začasno zmanjšanje odmerka Talliton. V nekaterih primerih je treba zdravljenje Talliton kratek postanek.

Stranski učinek.

Na strani centralnega živčnega sistema se lahko pojavijo glavobol, zaspanost, utrujenost, redko - zaviranje razpoloženje, motnje spanja, parestezija.

Kardiovaskularnega sistema se lahko pojavi ortostatska hipotenzija, bradikardija, hipotenzija, sinkopa, angina pektoris, periferne cirkulacijske motnje (hladen konec), intermitentna klavdikacija ali Reynaud-ov sindrom, periferni edem, atrioventrikularni blok, poslabšanje srčnega popuščanja.

Na delu dihal: dispneja, astme, redko - zamašen nos.

Na delu prebavil, lahko povzroči slabost, driska, bolečine v trebuhu, redko - zaprtje, bruhanje.

Na delu kože lahko povzroči alergijski izpuščaj, koprivnica, srbenje, reakcije podobne lihen planus, zelo redki - anafilaktične reakcije, psoriaza.

Iz krvi se lahko pojavi redko - povečana transaminaza aktivnost krvnega seruma, trombocitopenijo, levkopenijo.

Drugo: redko - bolečine v udih, impotenca, zmanjšano solzenje tekočine, zamegljen vid, draženje oči, suha usta, urinarnih motenj, diareje.

Kontraindikacij.

Preobčutljivost na sestavine, ki sestavljajo zdravilo Talliton;

dekompenzirana srčna insuficienca;

sindrom bolezni sinusnega vozla prevodne motnje (sinoatrijskega blok, atrioventrikularni blok stopnja II-III), razen pri bolnikih s spodbujevalnikom;

bradikardija (srčni utrip < 50 за минуту);

hipotenzija (sistolični krvni tlak < 85 мм рт. ст.);

kardiogeni šok;

pljučna bolezen srca, pljučna hipertenzija;

odpoved jetrne funkcije;

feokromocitoma (Razen pogojev, ki stabilizirajo uporabe zaviralcev alfa);

bronhialna astma, bronchospastic sindroma;

metabolična acidoza;

nosečnost;

dojenje;

starost otrok (18 let).

Preveliko. V primeru prevelikega odmerka se lahko pojavi huda hipotenzija, bradikardija, srčno popuščanje, kardiogeni šok, srčni zastoj.

Zdravljenje je lahko uspešna izpiranje želodca ali uporaba bljuvala, če se izvajajo za več ur po zaužitju. Preveliko zahteva intenzivno zdravljenje. Bolnike se spodbuja, da prevesti v vodoraven položaj, dvigniti noge. Varovalo beta-adrenergičnih receptorjev je ukrepanje orciprenalin ali izoprenalin 0 5-1 mg intravensko in / ali glukagon v dozi 5,1 mg (maksimalni odmerek 10 mg).

Huda hipotenzija zdravljenih ponovi parenteralno dajanje epinefrina v dozi 5-10 mikrogramov (ali intravensko infuzijo s hitrostjo 5 g / min).

Za zdravljenje prevelike bradikardije atropina dajemo intravensko v odmerku 0, 5,2 mg. Za podporo srčno aktivnost: glukagona - 1-10 mg intravenozno, hitro, trajanje

fuzijski yn - 30 sekund in nato vzdrževali konstantno infuzijski odmerek 5,2 mg / h.

Če presega periferni dejanje vazodilatacijsko (topla zapiralni vendar znatno hipotenzija), je treba dodeliti noradrenalina v večkratnih odmerkih 5-10 ug ali intravensko v obliki infuzije - 5 g / min.

Za lajšanje bronhospazem predpisano beta-adrenergičnih agonistov (v obliki aerosola ali intravenozno) ali aminofilin intravenozno.

Če se pojavijo epileptični napadi, priporočamo počasno injekcijo diazepama ali klonazepama.

V hujših primerih zastrupitve, ko prevladujejo znaki šoka, je treba zdravljenje nadaljevati, dokler se bolnikovo stanje stabilizira, ob upoštevanju razpolovno dobo karvedilola (6-10 ur).

Značilnosti uporabe. Posebno pozornost je treba nameniti bolnikom, ki imajo:

labilna ali sekundarne hipertenzije;

popolna zapora na desni svežnja njegovega, v prisotnosti bradikardije;

Video: Musica na Wedding Music Lutsk, Lutsk Muzikante živ Musica 2

ostra miokarditis;

hude periferne cirkulacijske motnje, kot tudi pri bolnikih, ki so že zdravijo z alfa₁-ali blokatorji alfa₂-agonisti.

Pri bolnikih s hudim srčnim popuščanjem, elektrolitskega neravnovesja, nizek krvni tlak ali v starosti mora biti pod stalnim zdravniškim nadzorom za 2 uri po prvem odmerku povečala zaradi nevarnosti močnega padca krvnega tlaka, ortostatske hipotenzije in sinkope. Nevarnost teh zapletov se lahko zmanjša z uporabo zdravila v manjših začetnih odmerkih in jih sprejema skupaj s hrano.

Odmerek je treba zmanjšati, če izkušnje pacientov bradikardija (Srčnega utripa manj kot 55 na minuto).

bolniki Namen karvedilola, ki prejemajo srčni glikozidi, diuretiki in / ali zaviralce angiotenzinske konvertaze o srčno popuščanje To zahteva posebno nego.

Pri bolnikih s srčnim popuščanjem, začetni sistoličnega krvnega tlaka, ki je vsaj 100 mm Hg. Art. ali imajo zdravstvenih pogojev - ishemične srčne bolezni, periferne bolezni vaskularnega ali ledvično disfunkcijo, je treba pogosto spremljati stanje urinarnega sistema, saj je lahko zdravljenje vplivalo na delovanje ledvic. Če je zaviranje delovanja ledvic, je treba odmerek zmanjšati Talliton ali zdravljenja.

bolniki angina Prinzmetalove Neselektivni beta-blokatorji lahko sproži bolečine v prsih. Uporaba te droge v nestabilna angina pektoris, kot tudi atrioventrikularnega blotsi faza I zahteva posebno pozornost, pogosto EKG in pozorno zdravniški nadzor bolnika.

Zdravljenje bolnikov z periferna arterijska bolezen, diabetes, hipertiroidizem je treba izvajati previdno, pod stalnim nadzorom zdravnika.

Zdravljenje bolnikov Talliton psoriaza To zahteva tveganja / uspeh zdravljenja, tako da lahko, da karvedilol okrepi bolezni ali poslabšajo njihove simptome. Prekine zdravljenje mora biti postopno, zmanjšanjem odmerka, da se prepreči odtegnitvene simptome.

Zdravljenje bolnikov z feokromocitom nameščen ni priporočljivo začeti pred zadevnim terapevtsko alfa adrenergičnih blokade. Bolniki, ki nosijo kontaktne leče, je treba obvestiti, da se karvedilol zmanjšuje proizvodnjo solznega tekočino.

Uporaba Talliton med nosečnostjo in med dojenjem ni dovoljena!

Med zdravljenjem Talliton (zlasti na začetku zdravljenja in med povečanjem odmerka) ni priporočeno ravnanje v cestnem prometu ali izvajanje drugih del, ki zahtevajo večjo pozornost in hitrost psihomotoričnih reakcij.

To ni priporočljivo, saj pitje alkoholnih pijač.

Interakcije z drugimi zdravili. To je treba uporabljati previdno z:

reserpin, monoaminooksidaze inigibitorami, saj lahko povzroči hudo bradikardijo in hipotenzijo;

digoksin (upočasnjuje srčni utrip in atrioventrikularnega prevajanja);

blokatorji kalcijevih kanalov (verapamil, diltiazem) in protiaritmicheskimi sredstva (zlasti razred 1), saj lahko sprožijo hudo arterijsko hipotenzijo in srčno popuščanje;

insulinu in hipoglikemična sredstva za oralno dajanje (gain hipoglikemičnega delovanja in maskirnih simptomov hipoglikemija);

antihipertenzive (klonidin, gvanetidin alfametildopo gvanfacin) - preko potenciranja antihipertenzivnega delovanja in zmanjšanje srčnega utripa;

sredstvo za anestezijo (preko njihovih negativnim inotropnim učinkom in hipotenzivna učinkom);

Sredstva, ki delujejo na centralni živčni sistem (hipnotiki,

pomirjeval, triciklični antidepresivi in ​​etanola) - preko

možnost vzajemno krepijo učinke;

nesteroidnih protivnetnih zdravil (z zmanjšanjem hipotenzivni učinek zaradi zmanjšanja proizvodnje prostaglandinov);

alfa in beta-adrenergični agonist (preko medsebojnega delovanja antagonizma);

ergotamin (ki jih je treba upoštevati ukrepe vazokonstriktorsko za ergotamin);

ksantinski derivati ​​(aminofilin, teofilin) ​​- Talliton zmanjša antihipertenzivni učinek.

Ker karvedilol okesnoy podvržen presnovi, farmakokinetiko in njegovo konverzijo lahko spremeni ali depresije pri indukciji encimskega sistema citokrom P450. Zato morate upoštevati medsebojni vpliv

rifampin (stebla zmanjšanje serumske koncentracije karvedilola je 70%);

barbiturati (zmanjšane dejanja karvedilol);

cimetidin (povečano biorazpoložljivost karvedilola 30%);

digoksin (digoksina zviša koncentracijo v plazmi);

zaviralci izoencima CYP2D6 (kinidin, fluoksetin, paroksetin, propafenon) - je možno preprečiti povečanje koncentracije R (+) enantiomer karvedilola;

ciklosporin (ciklosporin presnova karvedilola zamude).

Pogoji in pogoji. Zdravilo lahko vzdržuje temperaturo od 15 do 25 ° C, zaščiteno pred svetlobo in tekočin izven dosega otrok.

Rok - 3 leta za tablet v pretisnem omotu in,

4 leta za tablet v steklenicah.

zdravila ne smete uporabljati po datumu izteka roka uporabnosti, ki je naveden na embalaži.