Loratadin-FM

Loratadin-LH (Loratadin-LH)

Skupne značilnosti:

Mednarodni in kemijsko ime: Loratadine- etil 4- (8-kloro-5,6-dihidro-11H-benzol [5,6] ciklohepta [1,2-b] piridin-11-ylidine) -1-piperidinakarboksilovoy kislina;

Glavni fizikalno-kemijske lastnostiTablete bele ali skoraj bele, z zarezo in posnetim robom;

Sestava. 1 tableta vsebuje 0,01 g loratadin;

druge sestavine: laktoza monohidrat, koruzni škrob, magnezijev stearat, koloidni silicijev dioksid (Aerosil), mikrokristalinična celuloza.

Oblika sprosti zdravilo. Tablete.

Farmakoterapevtska skupina. Antihistaminiki za sistemsko zdravljenje. Oznaka ATC R06A X13.

zdravila akcijski. farmakodinamika. Loratadin-LH - anti-histamin, antieksudativno, Antipruritično drog. Dolgodelujoči triciklični blokator selektivni periferne histamin H₁-receptorji. To preprečuje delovanje histamina na gladkih mišic in krvnih žil, zmanjša kapilarna permeabilnost, zavira nabiranje tekočine, zmanjšuje srbenje in eritem, preprečujejo razvoj in olajša potek alergijskih reakcij. Značilna bronhodilatatorji dejavnosti. Slabo prodre krvno-možgansko pregrado ima šibko afiniteto za histaminske receptorje v možganih, kar povzroči sedacijo in antiholinergičnimi lastnostmi odsotna.

Farmakokinetika. Po vnosu hitro absorbira. Vstop hrane nima pomembnega vpliva na farmakokinetiko, vendar zamude časa do največje koncentracije v krvi za 1 uro. Intenzivno presnavlja v jetrih s citokroma P450 aktivnega metabolita - deskarboetoksiloratadina. Najvišja koncentracija v plazmi loratadin ob prejetju postili doseže po 1,3 ure, njegov aktivni metabolit - deskarboetoksiloratadina - po 2,5 ure. Če je koncentracija v plazmi 2,5-100 ng / ml proteina, ki veže 97% (73-77% aktivnega metabolita pri stopnji 0,5-100 ng / ml). Učinek je 1-3 ur, doseže maksimum pri 8-12 ur in traja vsaj 24 ur. Koncentracije ravnotežje loratadina in njegovega aktivnega presnovka v plazmi se doseže v 5-dan. Ko so opazili 28-dennomu razvoj aplikacij tolerance.

Razpolovna doba loratadina - 3-20 ur (povprečje - 8,4 h), aktivni metabolit - 8,8-92 h (povprečna - 28 ur). Volumen porazdelitve loratadina -119 L / kg, razdalja - 142-202 ml / min / kg. V 24 urah 27% odmerka izloča v urin v obliki metabolitov hidroksilirana in / ali konjugatov. Po 10 dneh se približno 80% izloči v obliki presnovkov enako: urinom (40%) in blatom (40%).

Preprosto prehaja v materino mleko in ustvarja koncentracijo, ki ustreza ravni v plazmi. Po prejemu 40 mg približno 0,03% izloči na 48 ur v materino mleko.

Pri bolnikih s kronično ledvično insuficienco (očistek kreatinina < 30 мл/минут) биодоступность и максимальная концентрация лоратадина и его активного метаболита увеличиваются (в среднем на 73% и 120% соответственно), среднее значение периода

Razpolovna doba ni spremenjen in 7,6 ure za loratadin in 23,9 ur - za deskarboetoksiloratadin. Hemodializa bolnikov s kronično odpovedjo ledvic ne vpliva na farmakokinetiko loratadina in njegovega aktivnega metabolita.

V alkoholno poškodbe jeter se podvojili maksimalno plazemsko koncentracijo in biološka loratadina in deskarboetoksiloratadina niso spremenile, je razpolovna doba loratadina je 24 ur, medtem ko njegov aktivni metabolit - 37 h.

Starejši bolniki kazalniki biorazpoložljivost in maksimalno plazemsko koncentracijo loratadina in deskarboetoksiloratadin se poveča za 50%, je razpolovna doba loratadina in njegovega aktivnega metabolita je 18,2 ure (6,7-37 h) in 17,5 ur (11-38 ur) oz.

indikacije. alergični rinitis (Sezonska in tsilorichesky) polynosis, alergijskega konjunktivitisa, kronične idiopatske koprivnica, izpuščaj dermatoze (kontaktna allergodermatity, kronična ekcem), Angioedem, bronhialna astma (pomožno sredstvo), alergijske reakcije na pike žuželk, pseudoallergy reakcijski gistaminoliberatory.

Način uporabe in upravo. Dodeljevanje znotraj do hrane. Odrasli in otroci (več kot 12 let in s telesno maso 30 kg) - 0,01 g (1 tableta Loratadine-LH) 1 krat na dan. Otroci od 2 do 12 let - 0,005 g (½- tablete) 1-krat na dan. Bolniki z jetrno ali ledvično insuficienco imenuje 0,01 g (1 tableto) vsak drugi dan ali 0,005 g (½- tablet) na dan. Trajanje Tečaj se določi individualno, ponavadi potek zdravljenja, ne sme presegati 6 mesecev, otroci od 6-12 let - 2 tedna. Izkušnje z dajanjem omejitve drog koprivnica zdravljenja do 4 tedne.

Stranski učinek. Iz živčevja in čutil: primarno bolečino (12%), zaspanost (8%), utrujenost (4%), 2% ali manj - motnje koncentracije, omotica, živčnost, tesnoba, vzburjenja (pri otrocih), nespečnost , sinkopa, amnezija, depresija, hiperkinezija, tremor, parestezije, hipoestezija, hripavost, zamegljen vid, konjunktivitis, blefarospazem, bolečine v očeh in tinitus, zvonjenje v ushah- zelo redko - napadi.

Del črevesja: suha usta (3%), 2% ali manj - povečanje apetita, hujšanje, anoreksija, navzeja, spremenijo slinjenje, spremembe okusa, zobobol, stomatitis, bruhanje, gastritis, napenjanje, dispepsija, zaprtje ali diareya- zelo redko - za zlatenica, hepatitis, jetrna nekroza.

Iz dihala: 2% ali manj - zamašenega nosu, kihanje, suh nos, epistaksa, sinuzitis, faringitis, laringitis, kašelj, hemoptiza, bronhitis, bronhospazem, bolečine v prsih, zgornja respiratorna infekcija, dispneja.

Z sečil in spolovil: Spreminjanje barve urina, boleče potreba po uriniranju, dismenoreja, menoragija, vaginitis, oslabljen libido, impotenca, redko - otekline.

Na delu mišično-skeletnega sistema: bolečine v hrbtu, bolečine v sklepih, mialgija, krči v nogah. Alergijske reakcije: rdečica, kožni izpuščaj, koprivnica, dermatitis, srbenje, angioedem otek- zelo redki - anafilaktične.

S srčno-žilni sistem: hipertenzijo ali hipotenzijo, palpitacije, tahikardiya- zelo redko - supraventrikularna tahiartimija.

Drugo: suhe lase in kožo, žeja, astenija, slabo počutje, driska, mrzlica, občutljivost za svetlobo, povečano znojenje, bolečine v dojkah, povečanje telesne mase tela- zelo redko - alopecija, povečanje velikosti prsih, multiformni eritem.

Kontraindikacij. Preobčutljivost, nosečnost, dojenje, otroci, mlajši od 2 let.

overdose. Simptomi: glavobol, zaspanost, tahikardija. Pri otrocih, ki tehtajo manj kot 30 kg na sprejemu v dozi 10 mg lahko ekstrapiramidnih motenj, razbijanje srca. Zdravljenje: ni specifičnega antidota. Indukcija emeza ipekakuanje sirupa (drog ipekakuanje rabo kaže tudi v primeru spontanega bruhanja) - izpiranje želodca, imenovanje aktivnega oglja in velikega števila zhidkosti- simptomatsko in podporno zdravljenje. Hemodializa je neučinkovita.

Značilnosti uporabe. Sprejem zdravila je priporočljivo odpovedati vsaj teden dni pred kožnega testa alergenov. Imenovanje loratadin-FM nosečnostjo in dojenjem je mogoče le, če je predvideno koristi za mater odtehta potencialno tveganje za plod in novorojenčka. Gre biti previdni pri sočasni uporabi z zaviralci jetrnih encimov (z gvanidinom, flukonazol, fluoksetin), ker ni dovolj za varnost takih kombinacij opazovanj.

Bolnik mora držati previdni pri delu s tem vozil ali delo, ki zahteva večjo pozornost kot možni omotica, zaspanost, motnje koncentracije.

Interakcije z drugimi zdravili. Eritromicin in ketokonazola, cimetidin (inhibitorji citokrom P-450 jetrih) zviša koncentracijo loratadina in njegovega aktivnega metabolita v krvi. Loratadin zniža plazemske koncentracije eritromicina (15%). Zaradi možnosti od odmerka odvisno sedativni učinek treba držati previdnost pri sočasnem dajanju loratadina z drugimi antihistaminiki, barbiturati, benzodiazepini, opioidnih agonistov receptorjev, antipsihotiki, antidepresivi, anksiolitiki, sedativi, hipnotiki, in pri uporabi etanola.

Pravila in pogoji shranjevanja. Hranite izven dosega otrok, suhem in temnem prostoru pri temperaturi 15-25 ° C Rok - 3 leta.