Astemizol

astemizol (Astemizol)

Skupne značilnosti:

Mednarodni in kemijsko ime: Astemizol-1- (p-fluorobenzil) -2 - {[1- (p-metoksifeniletil) - 4-piperidil] amino} benzimidazol;

Glavni fizikalno-kemijske lastnostiTablete bele ali skoraj tako bela barva, Valium posnet;

Sestava. Ena tableta vsebuje 0,01 g astemizol;

druge sestavine: krompirjevega škroba, mlečni sladkor, kalcijev stearat, hidroksietil celuloza.

Oblika sprosti zdravilo. Tablete.

Farmakoterapevtska skupina. Antihistaminiki za sistemsko zdravljenje. Oznaka ATC R06A X11.

zdravila akcijski.

farmakodinamika. Astemizol - antialergijska, antihistaminik. histamin H_1-Generation II receptorji. Preprečuje nastanek in olajša potek alergijskih reakcij. To zmanjšuje srbenje in nabiranje tekočine. Odvajalo bronhospazem, da z vadbo, zaradi hiperventilacijo in pljuča. To kaže šibko antiserotoninovoy aktivnost. Praktično ne kažejo antiholinergično delovanje in sedacijo.

Farmakokinetika. Hitro absorbira v prebavnem traktu. Največja koncentracija v krvi je dosegel v nekaj urah. Sprejem hrane za 60% zmanjša absorpcijo in podaljšuje čas za dosego maksimalne koncentracije na 1 uro. Veže na beljakovine je 96%. Praktično ne prodre skozi krvno-možgansko pregrado. Skoraj popolnoma presnovi v jetrih z citokrom P-450, da se tvori aktivnega metabolita - desmetilastemizola, katerih največja koncentracija v krvi doseže tudi 1 uro. Ravnovesje skupna koncentracija astemizola in njegovega glavnega metabolita je 3-5 ng / ml in je ustvarjen za 4 - 6 tednov. V glavnem izloča z žolčem kot metabolitov (54-73%) in deloma v urinu (5-6%). Izločanje astemizol in njegovih metabolitov dvufaznoe: razpolovno dobo obdobje fazo distribucije - 20 ur, za odstranjevanje faze - 7 - 11 dni, med dolgotrajno uporabo zdravila do 19 dni. Metaboliti lahko ostanejo v telesu do 4 mesece.

Indikacije za uporabo. Zdravljenje in preprečevanje alergijski rinitis (Sezonska in tsiloricheskogo), alergijskega konjunktivitisa, alergijske kožne reakcije, vključno idiomatično kronične urtikarije, pruritus, angionevrotični oteka- kot adjuvantno terapijo pri zdravljenju bronhialne astme.

Postopek uporabe in odmerek. Dodeliti obrokom enkrat na dan. Odrasli in otroci, starejši od 12 let: 1 tableta astemizol, otroci, stari od 6 - 12 let - ½- tablete. Najvišja stopnja 7 dneh zdravljenja.

Stranski učinek. Od živčnega sistema in čutil: slabost, glavobol bol- v nekaterih primerih - vrtoglavica, živčnost, motnje razpoloženja, nespečnost, nočne more, parestezija, sudorogi- v redkih primerih - depresije, konjunktivitis. S kardiovaskularni sistem: hipotenzija, tahikardija, ventrikularna aritmija. Na delu prebavil: suha usta, povečan apetit, slabost, driska, gastralgija, v redkih primerih - povečanje jetrnih transaminaz, hepatitis. Alergijske reakcije: redke izpuščaj, srbenje, angioedem, bronhokonstrikcijo, anafilaktične reakcije. Drugo: oslabljena hematopoeze (utrujenost ali šibkost, povišana telesna temperatura, krvavitve, krvavitev), fotosenzitivnost, povečanje telesne teže (v primeru dolgotrajne uporabe) mialgija, artralgija, redko - faringitis.

Kontraindikacij. Preobčutljivost na sestavine zdravila, motnje srčnega ritma, nosečnost, dojenje, otrok do 6 let.

overdose. Simptomi: ventrikularne aritmije, sinkopa, epileptični napadi, srčni zastoj ali dihanja. Zdravljenje: indukcija bruhanje, izpiranje želodca, aktivno oglje, sol slabitelnyh- spremljanje EKG, simptomatsko in podporno zdravljenje, če je potrebno - intravenozno za tekočino, namen antiaritmična zdravila, ki ne segajo Q-T interval, krvnemu drog, zdravljenje s kisikom. Adrenalin in analeptikov ni priporočljivo. Hemodializa ni učinkovita.

Značilnosti uporabe. Izogibati se uporabi zdravila pri bolnikih s podaljšanimi premori Q-T na EKG in hudo disfunkcijo jeter. Ukrepi predpisane bolnikom z ledvično boleznijo, motnje elektrolitov obminom (hipokaliemijo Hypomagnesemia), ki so prejemale diuretiki. Ni priporočljivo v kombinaciji z zdravili piti grenivkinega soka. Bolniki z nižjo bolezni respiratornega trakta treba opozoriti glede potencialne antiholinergične učinke (suha sluznici).

Uporaba astemizol zdravila je priporočljivo, da ustavi nič manj kot 4 tedne pred kožnega testa alergenov.

Paziti je treba pri delu z vozili ali delo, ki zahteva večjo pozornost, hitrost telesne in duševne reakcije.

Medsebojno delovanje z zdravili. Imidazolno protiglivična sredstva (ketokonazol, itrakonazol), makrolide (eritromicin, klaritromicin, troleandomicin), metronidazol, hinid, mibefradil zmanjšati stopnjo biotransformacija astemizola. To ni priporočljivo kombinirati astemizol z zaviralci proteaze inhibitorjev virusa imunske pomanjkljivosti in ponovnega privzema serotonina pri ljudeh. Zdravila, ki podaljšujejo interval Q-T (antiaritmiki, terfenadin, triciklični antidepresivi, fenotiazini, zaviralce kalcijevih kanalčkov, itd), potencira kardiotoksičnostjo astemizol. Zdravilo okrepi akcija fotosensibilizacijo agenta, lahko ototoksičnih učinki prikrije druge droge.

Pravila in pogoji shranjevanja. Na temnem prostoru pri temperaturi od 5 do 30 ° C. Hraniti izven dosega otrok.

Rok - 2 leti.