Diabreks

Diabreks (Diabrex)

Mednarodni in kemijsko ime: glimepiride- 1 - [[p- [2- (3-etil-4-metil-2-okso-3-pirolin-1-karboksamido) etil] fenil] sulfonil] -3- (trans-4-metilcikloheksil) sečnina;

Glavni fizikalno-kemijske lastnosti: Podolgovate tablete, z zarezo na vsakem bokeh;

1 mg tablete - rožnate barve;

2 mg tablete - zelena;

Tableta 3 mg - svetlo rumene barve;

4 mg tablete - svetlo modro;

6 mg tableta - svetlo oranžna;

Sestava. 1 tableta vsebuje glimepirida 1 mg, 2 mg, 3 mg, 4 mg ali 6 mg;

druge sestavine: laktoza monohidrat, natrijev škrobni glikolat, mikrokristalna celuloza, povidon K30, magnezijev stearat, barvila: Tableta 1 mg - rdeči železov oksid (E172) - Tablet 2 mg - rumeni železov oksid (E172), indigo karmin (E132) - Tableta 3 mg - rumeni železov oksid (E172) - 4 mg tablete - indigo karmin (E132) - 6 mg tablete - rumena "sončni zahod" (E110).

Oblika sproščanja zdravila. Tablete.

Farmakoterapevtska skupina. Peroralne antidiabetike. Sulfonamide sečnine. Oznaka ATC B12 A10V.

zdravila akcijski.

farmakodinamika. Glimepirid - je peroralno antidiabetično zdravilo, ki spada v skupino sulfonilsečnin tretje generacije. Njen hipoglikemijo učinek temelji na spodbujanju sproščanje insulina, delovanje celic beta trebušne slinavke. Z vezavo na specifične membranske receptorje beta celic trebušne slinavke, glimepirid povzroči zaprtje ATP-odvisne K⁺-kanalov, povečana ATP / ADP primerjavo v citoplazmi, ki povzroča depolarizacijo membrane. Zato odprtje napetostno odvisnih Ca stebla²⁺-kanali stimulirani Ca²⁺-odvisne eksocitoze izločevalnih zrncih in poveča proizvodnjo inzulina v krvi. Za razliko od zdravil prve in druge generacije glimepirid veže na drugi podenoti sulfonilsečnina receptorja z molekulsko maso 65 kDa, ki omogoča, da se zmanjša vpliv zdravila na kardiovaskularni sistem in varuje beta celic pred izgubo občutljivosti in izčrpanosti. Poleg antihiperglikemično smislu se kaže drog pozapankreaticheskoe ukrepa - poveča občutljivost perifernih tkiv na inzulin, zavira glukoneogenezo.

Učinek zdravila je odvisna od odmerka in spremljanje non stop nivojev glukoze v krvi pri bolnikih diabetesa II mellitus tipa doseči z enim samim uporabo glimepirida.

Farmakokinetika.

Sesalni. Glimepirid ima absolutno biološko uporabnost (100%). Zaužitje 100% absorbirane doze. Hkratno sprejem hrane ne vpliva na stopnjo absorpcije, lahko le upočasni. Največja plazemska koncentracija zdravila dosežen po 2 - 3 ure po uporabi.

Distribution. Volumen porazdelitve je neznatna in 8, 8 L (113 ml / kg), celotni telesni očistek 47, 8 ml / min. Vezni beljakovine - več kot 99, 5%.

Presnova. Glimepirid se povsem presnovi z oksidativno biotransformacijo. Glavni metaboliti so: cikloheksil-hidroksimetil derivat (M1) in derivat karboksilne kisline (M2). Med biotransformacijo glimepirida v M1-derivata sodeluje citokrom P450 II C9. Nadalje, v sodelovanju z enim ali več M1 citosolnih encimov presnovi v M2-derivata.

Izločanje (izločanje). Povprečna razpolovna doba zdravila je 5 - 8 ur ter metabolitov M1 in M2 - 3 - 6 in 5 - 6 ur, v tem zaporedju. Pri uporabi zdravila v višjih odmerkih, lahko ta kazalnik lahko podaljša. Po ledvice izloči 58% odmerka zdravila, in 35% - s žolča kot metabolitov.

Primerjava Farmakokinetika mono- in ponovno pokazala nobenih pomembnih razlik. Glimepirid ne kažejo na možnost, da kumulacije.

Farmakokinetični parametri ne razlikujejo pri moških in ženskah, kot tudi pri bolnikih, mlajših in starejših letih (nad 65 let).

Pri bolnikih z nizkim očistkom kreatinina pokazala težnja, da poveča očistek glimepirida, zmanjšuje njegovo koncentracijo v krvni plazmi. Vendar pa upočasnjuje izločanje presnovkov. Čeprav ti bolniki ne moremo dovoliti, da kopičenje zdravila.

indikacije. Zdravljenje sladkorne bolezni tipa II, z neučinkovitostjo prehrane in dozirana fizičnih obremenitvah.

Postopek uporabe in odmerek. Tablete se jemljejo peroralno brez žvečenja, tik pred ali med kosilom ali osnovne prvo sprejemno hrane, kozarec vode, enkrat na dan.

odmerka drog se določi individualno na podlagi podatkov o ravni glikemije in glikozurije.

Priporočeni začetni odmerek je 1 mg na dan Diabreksa.

V primeru nepobochnogo nadzor ravni glukoze v krvi postopoma poveča odmerek 4 - 6 mg glimepirida na dan, dodali 1 mg v intervalih od 1 - 2 tednov.

Največji dnevni odmerek je 8 mg glimepirida.

Učinkovitost terapije z zdravili od se ocenjuje na podlagi ravni glikiranega hemoglobina ugotovitve (HbA_1c) Vsake 3 - 6 mesecev.

Pri prehodu iz saharoponizhayuschih počitka pomeni začetni odmerek Diabreksa je 1 mg na dan. Glede na učinek, da se lahko izvede postopoma povečala, kot je opisano zgoraj.

Trajanje zdravljenja se določi individualno, glede na dosežene ravni urejenosti glikemije.

Stranski učinek. Prednostno je zdravilo dobro prenaša. razvoj hipoglikemija večinoma se lahko posledica prevelikega drog, slaba prehrana, težkim fizičnim naporom, motenj metabolizma endogenega ogljikovih hidratov, poškodba, navzkrižno reagira z drugimi zdravili ali alkoholom.

Na delu prebavil: slabost, bruhanje, driska, nelagodje v nadželodčnem regiji, bolečine v trebuhu, povečanje transaminaz, zelo redko holestaza, zlatenica, hepatitis.

Kri sistem: trombocitopenija, levkopenija, anemija, granulocitopenija, agranulocitoza, pancitopenija, hemolitična anemija, ki je v obtoku, in slika kri postopoma vrača v normalno stanje po ukinitvi zdravila.

Alergijske reakcije: srbenje, izpuščaj na koži, koprivnica. Zelo redki fotosenzitivnost, alergijski vaskulitis, dispneja, zniža krvni tlak, šok.

Drugi učinki: zamegljen vid, ki pretežno pojavijo na začetku zdravljenja, po spremembi ravni glukoze v krvi in ​​sčasoma izginila. Hiponatriemija.

Kontraindikacij. Diabreks ne sme uporabljati pri bolnikih s preobčutljivostjo glimepiridu ali drugimi sestavinami formulacije, diabetesa tipa I, ketoacidoza, precoma, komo hudo odpovedjo jeter in / ali ledvic (vključno z bolniki, ki so na dializi), med nosečnost in dojenje, s povečano občutljivostjo na sulfonilsečnine in sulfonamide. Starost otrok.

Preveliko.

Simptomi hipoglikemije, ki se spremlja s povečano potenje, občutek tesnobe, palpitacije, zvišan krvni tlak, razbijanje srca, bolečine v srcu, aritmiey- glavobol, omotica, bulimija, slabost, bruhanje, letargija, zaspanost, nemir, agresivnost, motnje koncentracije, depresija, motnje zavesti, tremor, pareza, senzorične motnje, krči. Morda razvoj kome.

Zdravljenje: glukoza predpisati oralno ali intravenozno, se korekcija prehrana izvaja. V hujših primerih, mora biti hospitaliziran bolnik.

Značilnosti uporabe. Če Diabreksa preskoči odmerkov ni mogoče povečati naslednjo sprejem.

Če prijava Diabreksa odmerku 1 mg pri pacientu, ki ima simptome hipoglikemija, to priča o tem, da se nadzor ravni glukoze v krvi lahko izmerjeno z dieto in telesno vadbo.

Video: Erreur d'namestitev de Windows XP

Med zdravljenjem, je morda treba zmanjšati odmerek Diabreksa je, ker zdravilo poveča tudi občutljivost perifernih tkiv na insulin. Prilagajanje odmerkov ni potrebno v primeru spremembe bolnikove telesne mase ali življenjski slog, ali nastopa dejavnikov, ki lahko povečajo tveganje za hipotenzijo ali hiperglikemije.

Diabreks predpisane previdno pri bolnikih s sočasno bolezni endokrinega sistema, ki vpliva na metabolizem ogljikovih hidratov (ščitnice, hipofize, nadledvične žleze korteks).

Alkohol lahko okrepi ali oslabi učinek antihiperglikemično zdravila. Bolnik mora vedeti, da zdravilo ne nadomešča prehrane vzdrževanje in opravlja odmerek telesne dejavnosti.

Če prijava Diabreksa pri najvišjih odmerkih ne doseže želen terapevtski učinek, je prednostno dodeliti zdravila v kombinaciji z metforminom, ali pripravki insulina. Kombinirano zdravljenje se je začelo pod zdravniškim nadzorom v bolnišnici endokrinologije.

Diabreks - metformin

Odmerek zdravila že uporabljajo ne spreminjajo, in dodatno zdravilo sprva dajali v minimalni dozi v prihodnosti, če je potrebno, jo poveča na največ.

Diabreks - insulin

Pri bolnikih s slabo urejeno sladkorno stopnjo nadzora pri uporabi najvišjega odmerka, Diabreksa, če je to potrebno, se lahko začne zdravljenje z insulinom ob istem času. Prilagoditve odmerka insulina zdravila začne z minimalno in, odvisno od stopnje kazalnikov glikemične postopoma povečuje.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in se gibljejo strojev, ki zahtevajo veliko pozornosti.

Zgodnje zdravljenje z nepravilnimi sprejemnem Diabreksa ali po prehodu iz ene formulacije v drugo antihiperglikemično morebitnih nihanj glukoze v krvi, kar lahko vplivajo na hitrost reakcije in pozornosti. To lahko vpliva na sposobnost vožnje vozila in delo z zapletenimi mehanizmi.

Interakcije z drugimi zdravili. Hipoglikemično učinek Diabreksa okrepiti: insulini, druge antidiabetike, inhibitorje ACE, alopurinol, anabolični steroidi, moški spolni hormoni, kloramfenikol ima kumarin derivate, ciklofosfamid, dizopiramid, fenfluramin, feniramidol, fibrati, fluoksetin, gvanetidin ifosfamida, MAO inhibitorji, PASK, mikonazol pentoksifilin (za injiciranje dajemo v visokih dozah), fenilbutazon, azapropazon oksifenbutazon, probenecid, kinoloni, salicilati, sulfinpirazon, sulfonamide, tetraciklini, tritokva leng, trofosfamide.

Hipoglikemično učinek Diabreksa oslabijo: acetazolamid, barbiturati, kortikosteroidi, diazoksid, diuretiki (saluretics in tiazidni diuretiki), epinefrin in druge simpatomimetiki, glukagon, odvajala (z dolgotrajno uporabo), nikotinsko kislino (visok odmerek), derivati ​​nikotinske kisline, estrogenov in progestini, ščitnični hormoni, rifampicin, fenotiazini, fenitoin.

blokatorjev H₂-receptorji, klonidin, blokatorji beta, in reserpin lahko tako ojači in zmanjšujejo hipoglikemično delovanje zdravila.

Glimepirid lahko poveča ali zmanjša učinek kumarinskih derivatov.

Pogoji in pogoji. Hranite izven dosega otrok in suhem prostoru pri 15 - 25 ° C Rok - 2 leti.