Ekstra Koldflyu

ekstra Koldflyu (Coldflu ekstra)

Glavni fizikalno-kemijske lastnostiTablete roza barve, vmes pa tudi vermikularnim, okrogle, ploščate z zaobljenimi robovi, z zarezo na eni strani in gladka na drugi strani;

sestavine:

1 tableta vsebuje paracetamol 500 mg kofeina (brezvoden), 30 mg 25 mg fenilefrin hidroklorida, klorfeniramin maleat 2 mg;

druge sestavine: koruzni škrob, povidon (polivinilpirolidon K-30), titanov dioksid, natrijev metilparaben, natrijev propil paraben, natrijev karboksimetil škrob, magnezijev stearat,

smukec, barvanje rdeče 4R.

Oblika sproščanja zdravila. Tablete.

Farmakološki skupini.nalgetiki in antipiretiki. Paracetamol kombinacija brez Psiholeptiki. Oznaka ATC N02V E51.

zdravila akcijski. Koldflyu tretja - kombinirana formulacija, katerih učinek je odvisen od delovanja sestavlja komponent.

farmakodinamika. Paracetamol - niso narkotični analgetiki, ima analgezivnoe, antipiretik in protivnetni učinek zanemarljiv. Prednostno zavira ciklooksigenazo v centralnem živčnem sistemu, ki vplivajo termoregulacija in bolečine centrov (poveča prenos toplote). Rahlo vpliv na tvorbo prostaglandinov v perifernih tkivih povzroči pomanjkanje paracetamol negativnega vpliva na izmenjavo voda-soli (natrija in zadrževanje vode v telesu) in sluznico prebavnega sistema.

Mehanizem delovanja kofeina je posledica inhibicije encima fosfodiesteraze, ki vodi do znotrajcelične akumulacija cAMP. Zadnja povečuje glycogenolysis in spodbuja presnovo v tkivih in organih, vključno s centralnega živčnega sistema in mišic. Kofein ima stimulativni učinek na centralni živčni sistem, predvsem v možganski skorji. Kofein povečuje in prilagaja na vzbujanje procesi v možganski skorji. Nevrokemične mehanizem stimulativni učinek kofeina je njegova sposobnost, da blokira specifično P₁ "purin" (Ali adenozin) receptorje v možganih, ki je endogeni ligand, adenozin, ki zmanjša procesov vzbujanje možganov. Kofein spodbuja centralni živčni sistem, izboljša duševno in telesno aktivnost, zmanjšuje zaspanost, občutek utrujenosti. Zmanjša učinek zdravil, ki zavirajo osrednji živčni sistem. Kofein glavobol stopnjuje učinek paracetamola, zato je kombinacija kofeina in paracetamola v sestavi Koldflyu Extra je primerno. Kofein stimulira centre dihal in vazomotoričnih, povečuje možgansko žilnega tonusa, širi krvne žile v skeletnih mišicah, srcu, ledvicah, zmanjša agregacijo trombocitov. Poveča sile in srčni utrip, poveča krvni tlak in stanja šoka kolaptoidnyh. Ima zmerno diuretik učinek (zaradi zmanjšanja reabsorpcije elektrolitov v ledvičnih tubulih). To poveča izločanje želodčnih žlez.

Fenilefrin hidroklorid - adrenoagonists s prevladujočo učinkom na alfa-adrenergične receptorje. To prispeva k zmanjšanju perifernih krvnih žil, bronhijev ekspanzijo. Zaradi vazokonstrikcijskega učinek in tudi zaradi neposredne stimulacije alfa-adrenergične receptorje žilah nosne sluznice fenomenom zmanjšuje zamašen nos, edem, izboljša prehodnost dihalnih poti. Uporablja se v kombiniranih pripravkih za lajšanje simptomov kašlja in prehlada.

Klorfeniramin maleat - antialergično zdravilo blokator H₁-histamin receptorjev. Ob antialergijsko učinek, zmanjšuje določanje domačo eksudativne reakcije nosno sluznico in obnosnih votlin. Zavira simptome rinitisa, izcedek iz nosu, bolečine v očeh, neugodje v nazofarinksa in grlu. To ima zmerno izraženo bronhodilatator in sedacijo.

Farmakokinetika. Farmakokinetika Koldflyu dodatno sestavljen iz več komponent farmakokinetika sestavne.

Paracetamol se hitro in skoraj v celoti absorbira v tankem črevesu s pasivnim prometa. Biološka zaužitje - 100%. Na plazemske beljakovine se veže 15% paracetamola. Najvišja koncentracija v plazmi določimo 20 Po - 30 minutah in približno 6 ug / ml, postopoma zmanjšujemo 6 ur. To prodre skozi krvno-možgansko pregrado. Manj kot 1% izloča v materino mleko. Terapevtsko učinkovita koncentracija paracetamola v plazmi je dosežena z odmerkom 10 - 15 mg / kg. Veže se na proteine ​​10%. To se presnavlja v jetrih, 80% reaktivna konjugacijo z glukuronsko kislino in sulfatov na neaktivne metabolite hidroksilirana 17% pri tvorbi aktivnih metabolitov, ki so konjugiran z glutation in ustvarjanje neaktivne metabolite. Ko pomanjkljivost glutation ti metaboliti lahko blokira encim sistemov hepatocitov in povzroči odmiranje. Razpolovna doba 2 - 3 urno zdrave, 8 - 12 Ure - pri bolnikih z boleznijo jeter. Pri starejših bolnikih očistek paracetamola zmanjšuje razpolovna doba se poveča. Izloči preko ledvic, 3% - v nespremenjeni obliki. Največji antipiretik učinek po zaužitju pojavi v 2 urah Trajanje delovanja je 3-4 ure. Kofein je dobro absorbira v prebavnem sistemu. Enakomerno porazdeli po telesu. Večjih prodre skozi krvno-možgansko pregrado v centralnem živčnem sistemu, posteljice, prisoten v mleku. Med biotransformacija demetiliruetsa in oksidira. Izloča v urin v obliki metabolitov, približno 8% - v nemodificirani stanju. Pri zdravih po hranjenju 0, 1 g kofeina razpolovna doba 3 - 5 ur, najvišja koncentracija - 1, 58 - 1, 76 mg / l. Po 24 urah - to je popolnoma odpravljena. Pri dojenčkih se sposobnost bistveno nižji metabolizem. Razpolovna doba pri novorojenčkih 36 - 44 ur.

Fenilefrin zaužitje ima nizko absorpcijo biološko skozi neravnine. Presnavlja preko monoaminooksidaze v črevesju in jetrih. Klorfeniramin maleat se dobro absorbira v prebavnem sistemu, njegov učinek se začne 30 minut po dajanju in traja 3 - 6 ur. Najvišja koncentracija v plazmi je tvorjena v 1 - 4 ure po dajanju. Ima nizko biološko uporabnost (25-50%). Mogoče, da prebavi na "prvi akcije" skozi jetra in morda vnutrennepechenochnoy recirkulacijo. Vstop klorfeniramin s hrano zmanjša njeno biološko. To prehaja skozi posteljico in se izloča v materino mleko. Značilna visoko stopnjo vezave na plazemske proteine ​​(70%). Majhna količina zdravila se izloči v stanju urinom v nespremenjeni obliki. Večina od izloči iz telesa v obliki produktov metabolizma. Veljavnost je 4 - 6 ur.

Indikacije za uporabo. Simptomatsko zdravljenje prehladov in gripa, rinitis vseh etiologij (vključno alergijski), vnetnih bolezni gornjega respiratornega trakta.

Postopek uporabe in odmerek. Odrasli imenuje 1 tableto 3 - 4 krat dnevno za otroke po 12 letih - pol tablete 3 - 4 krat na dan. Trajanje zdravljenja - do 7 dni.

Stranski učinek. Neželeni učinki, ugotovljeni redko. Slabost, epigastrična bolečina, alergične reakcije, nespečnost, tahikardija, zvišan krvni tlak, omotica, občutek utrujenosti, motnje koordinacije motorja, suhih ust in dihalnih poti, disurijo, zniževanje ton gastrointestinalnega trakta, motiliteto črevesja, bruhanje, driska. V nekaterih primerih - anemijo, trombocitopenijo, methemoglobinemijo. Pri dolgotrajni uporabi se lahko hepatotoksičnost.

Kontraindikacij. Preobčutljivost na paracetamol, kofein, fenilefrin, klorfeniramin. Zdravilo je kontraindicirana pri bolnikih s hudo jeter, ledvic, s pomanjkanjem encima glukoza-6-fosfat dehidrogenaza, krvnih bolezni, ljudje z visokim krvnim tlakom, organskih bolezni srca in ožilja, glavkoma, povečane budnosti, motnje spanja. Zdravilo je kontraindicirano pri otrocih, mlajših od 12 let. Ne dodeliti zdravila med nosečnostjo in dojenjem.

Preveliko. V primeru prevelikega odmerka se lahko pojavijo motnje spanja, utrujenost, kožne izpuščaje, pomanjkanje apetita, slabost, bruhanje in v hujših primerih - gepatonekroz. Zdravljenje izpiranje želodca z naslednjo intravenski aplikaciji N-acetilcistein ali metionina notranjo uporabo. S hitrim poškodbe jeter zahteva posebno obravnavo.

Značilnosti uporabe. Predpisana previdno pri bolnikih z motnjami delovanja jeter, zastojem urina, hipertrofije prostate, obstruktivno bolezen prebavil, epilepsija, hude bolezni srca in ožilja in starejšim. Prisotnost acetaminofen lahko spremeni rezultate laboratorijskih študij kvantitativno določanje glukoze in sečne kisline v krvnem serumu. Dolgotrajno zdravljenje je potrebno nadzorovati sestavo periferni krvi in ​​funkcionalnega stanja jeter. Med zdravljenjem se morajo izogibati vožnji in s pomočjo strojev in drugih nevarnih dejavnosti. Ne pijte alkohola.

Interakcije z drugimi zdravili. S hkratno uporabo dodatnega Koldflyu z barbiturati (fenobarbital), antikonvulzivov (difeninom) rifampicin, kot tudi uporabo alkohola v formulaciji paracetamol bistveno poveča tveganje za hepatotoksičnost. Sočasna uporaba z absorpcijskimi metoklopramid narašča s probenecid paratsetamola- - izločanje izmensko in koncentracija paracetamola v serumu, pri čemer holestiramin 1 uro minutah - zmanjšano absorpcijo paracetamola. Kofein v sestavi Koldflyu dodatno združljiva z zaviralci MAO (nialamidom). Kofein je antagonist sredstva za anestezijo (halotanom), hipnotiki (fenobarbital). Fenilefrin hidroklorid ima antagonistično učinek pri nevroleptiki (klorpromazin), zmanjšuje učinek narkotičnih (halotanom), hipnotiki (fenobarbital), narkotičnih analgetikov (morfinske). Klorfeniramin maleat v sestavku lahko Koldflyu dodatno poveča učinek hipnotiki (fenobarbital), sredstvo za anestezijo (halotanom).

Pogoji in pogoji. Shranjujte pri temperaturi do + 25 ° C, v suhem prostoru, zaščiteno pred svetlobo in dosega otrok. Rok - 4 leta.