Relpaks

Relpaks - protivomigrenoznym zdravila z učinkom.

Obrazec za javnost in sestava

Proizvodnja Relpaks v obliki tablet, filmsko obložena: biconcave, oranžna, okrogla, z vtisnjeno "Pfizer" na eni strani na drugo stran graviranje «REP 20" do 20 mg, «REPUBLIKA 40" gravuro za 40 mg (20 mg: 2, 3, 4, 6, 10 kosov v pretisnem omotu iz polivinilklorida ali aluminijevega folgi- od 1 do 6 ali 10, v pretisni kartonski škatlici s prvostopenjsko kontrolo vskrytiya- 40 mg. 2 kosa v pretisnem omotu iz polivinilklorida in aluminijasto folijo. - 1 pretisni omot v kartonu z varnostnim umevno a).

Sestava ene tablete vsebuje:

• Zdravilna učinkovina: Eletriptan hidrobromid - 24,242 ali 48,485 mg (kar ustreza eletriptan vsebina - 20 ali 40 mg);
• Pomožni sestavine: magnezijev stearat, natrijeva kroskarmeloza, laktoza monohidrat, mikrokristalna celuloza;
• Filmska obloga: Opadry prozorno YS-2-19.114-A (triacetina, hipromeloza), oranžna Opadry OY-LS-23016 (oranžno barvilo z lakom aluminijem (E110), triacetin, titanov dioksid (E171), laktoza monohidrat, hipromeloza) .

indikacije

Relpaks, ki se uporabljajo za lajšanje napadov migrene z avro ali brez nje.

kontraindikacije

absolutno:

• Okluzivna periferna vaskularna bolezen;
• Cerebrovaskularne ali prehodni ishemični napad v zgodovini;
• Resna delovanje jeter;
• Koronarne srčne bolezni (potrjeno asimptomatično ishemijo srčne mišice, miokardni infarkt, angina pektoris, Prinzmetalove angine) ali suma njegove navzočnosti;
• Nenadzorovana hipertenzija;
• Hemiplegični, oftalmoplegicheskaya ali bazilarne migrene (za edem);
• Uporaba ergotamin in njegovih derivatov (vključno metisergid) - je treba vzdrževati v intervalu 24 ur pred ali po prejetju Relpaksa;
• Sočasno zdravljenje drugih agonistov serotonina 5-HT1 receptorjev, inhibitor proteaze (nelfinavir, indinavir, ritonavir), zaviralci CYP3A4 (josamicin, klaritromicin, eritromicin, itrakonazol, ketokonazol), je prav tako potrebno upoštevati razmaku 72 ur pred uporabo eletriptana;
• Malabsorpcije glukoze / galaktoze, pomanjkljivostjo laktaze, laktozo;
• Otroci in najstniki, mlajši od 18 let;
• Preobčutljivost na zdravila.

Relativna (želite uporabljati zelo previdno, ker je velika verjetnost zapletov)

• Sočasno zdravljenje s selektivnimi zaviralci ponovnega privzema serotonina in selektivni inhibitorji ponovnega privzema serotonina in noradrenalina (razvoj serotoninski sindrom);
• Delovanje ledvic (pri čemer je zdravilo v odmerkih, ki presegajo 40 mg).

Uporaba Relpaksa med nosečnostjo, je dovoljena le v primerih, ko je pričakovani učinek zdravljenja za mater precej višja od morebitnega tveganja za razvijajoči se zarodek.

Če je potrebno, uporabite doječe matere zdravilo je priporočljivo prekiniti dojenje v 24 urah po uporabi.

Odmerjanje in način uporabe

Tablete se jemlje peroralno, kot celota, z vodo.

V primeru migrena glavobol zdravila svetujemo, da čim prej sprejme po začetku bolečine, vendar Relpaks učinkovito in v kasnejši fazi migrenskega napada.

Začetni odmerek je 0,04 g

Če migrenski glavobol zasidrana, potem pa je nadaljevala 24 ur, pustimo, da se ponovno sprejem doze v intervalih 2 uri po prvi.

Če ni izboljšanja po prvem odmerku 2 uri, ni priporočljiva za lajšanje drugem odmerku v napadu, saj so izvedene klinične študije niso potrdile učinkovitost takega zdravljenja. Hkrati je pri bolnikih, ki jim ni uspelo ustaviti napad, je mogoče učinkovito klinični odziv na naslednjem napadu.

V primerih, ko je sprejem 0,04 g zdravila ne omogoča, da se doseže ustrezen učinek, lahko naslednja migrene napadi učinkovit odmerek 0,08 g

Največji dnevni odmerek - 0,16 g

Pravilno odmerjanja z blago ali zmerno okvaro jeter ni potrebno.

neželeni učinki

• Dihala: pogosto - občutek tiščanja v grlu, vnetje nosne sluznice, faringit- včasih - oteženo dihanje, zevota- redko - spremembe v glasu, astma, okužbe dihal;
• Limfni sistem: redko - bezgavke;
• Presnova: redko - anoreksija;
• Psihiatrične motnje: redko - nespečnost, depresija, evforija, depersonalizacija, zmedenost, vznemirjenost, motnje myshleniya- redko - čustvena labilnost;
• Živčnega sistema: pogosto - miastenija gravis, hipoestezija, mišični hypertonicity, mravljinčenje ali druge senzorične motnje, omotičnost, glavobol, sonlivost- redko - motnje okusa, stuporous stanje, motnje govora, hipokinezije, ataksija, hiperestezijo, tremor;
• Senses: pogosti - vertigo- redko - zvonjenje v ušesih, bolečine ušes, fotofobija, in solzenje kršitve, bolečine v očeh, oslabljeno pogled-redko - konjuktivitis;
• Kardiovaskularni sistem: pogosto - tahikardija, občutek serdtsebieniya- redko - šok, bradikardija, zvišan krvni tlak, angina pektoris;
• Prebavnega sistema: pogosto - dispepsija, suha usta, slabost, bolečina v zhivote- redko - glositis, diareya- redko - povečana aktivnost aspartat aminotransferaza, hiperbilirubinemije, spahovanje, otekanje jezika, ezofagitisa, zaprtje;
• Koža in podkožno tkivo: pogosto - povečana potootdelenie- redko - kožni izpuščaj, zud- redko - koprivnica, kožne bolezni;
• Bolezni mišično-skeletnega sistema: pogosto - bolečine v hrbtu in myshtsah- redko - bolečine v kosteh in sklepih, artroz- redki - krči, bolečine v mišicah, miopatija, artritis;
• Sečni sistem: redko - poliurija, pogosto uriniranje;
• Skeletnega sistema: redko - menoragija, bolečine v dojkah;
• Splošne težave: pogosto - na strani simptomov prsih (bolečine, občutek pritiska in stiskanje), astenija, mrzlica, navali vročine na obrazu ali občutek tepla- redko - periferni edem, žeja, otekanje obraza, slabost.

Neželeni učinki, registrirane v post-marketinške študije:

• Prebavni sistem: redko - bruhanje, ishemična kolitis;
• Kardiovaskularni sistem: arterijska hipertenzija;
• Živčni sistem: redko - omedlevica;
• Alergijske reakcije: angioedem.

Opozorila

Relpaks kot drugi agonisti serotonina 5-HT1, je treba uporabiti le, če je diagnoza "migrene" ni dvoma.

Zdravilo se ne uporablja za zdravljenje atipičnih glavobolov, ki jih je mogoče povezati z resnimi boleznimi (anevrizma loma, kap), če lahko zožitev možganskih žil škodljiva.

Pri zdravljenju agonistov serotoninskega 5-HT1 receptorjev pri nekaterih bolnikih se opozarja na razvoj subarahnoidna krvavitev, možganske krvavitve, kap ali drugih cerebrovaskularnih obolenj (vključno s smrtnimi). Možganskožilne motnje v več primerih diagnosticiranih, kot osnovna bolezen in uporaba agonistov serotoninskega 5-HT1 bila pravilna, saj so bili simptomi bolezni simptome migrene. Pomembno je imeti v mislih, da se lahko poveča v migreno tveganje cerebrovaskularnih zapletov.

Relpaks se ne sme uporabljati pri bolnikih z dejavniki tveganja za koronarno bolezen srca (na primer, starost več kot 40 let za moške, kirurško ali fiziološka menopavzo pri ženskah, družinska zgodovina, sladkorna bolezen, debelost, kajenje, hiperholesterolemija, hipertenzija), pred časom temeljit pregled obtočil in odprava bolezni srca in ožilja.

Glede na to, da je občutljivost metod za ocenjevanje stanja srca in ožilja dovolj majhna, je bilo ugotovljeno, bolniki, ki so imeli med elektrokardiogramu ali drugih diagnostičnih postopkov, značilnih za miokardno ishemijo ali arterijske vazospazmom funkcije, ni priporočljivo eletriptan.

Video: Eleganten sprostitev! Delfini + elegantna glasba!

Prvi odmerek eletriptana pri bolnikih z dejavniki tveganja za srčno-žilne dogodke, vendar katerih ocena stanja kardiovaskularnega sistema, je zadovoljiva, je treba pod zdravniškim nadzorom (razen za predhodno zdravljenih bolnikih z zdravilom). Glede na to, da lahko pride do miokardno ishemijo v odsotnosti kliničnih znakov, je priporočljivo, da se preuči možnost elektrokardiograma takoj po odmerjanju.

Bolniki z dejavniki tveganja za srčno-žilne dogodke, kot je opisano zgoraj, so prejemali dolgotrajno, vendar s prekinitvami, je treba eletriptanom terapijo, redno pregled srca in ožilja (kot da nadaljujejo jemanja zdravila).

nastaviti Sistematična naslednje smernice opisano zgoraj zmanjša število primerov, ko neidentificirani kardiovaskularnih bolezni pri bolnikih predpiše eletriptanom.

Pri zdravljenju agonistov serotoninskega 5-HT1 poročali o primerih hudih motenj srčnega delovanja, vključno z miokardnim infarktom, aritmije srca, ki ogrožajo življenje in smrti se razvije v prvih nekaj urah. Ob upoštevanju širino uporabe serotonina 5-HT1 v migrena pogostnosti takih reakcij je izredno majhna.

V kliničnih študijah je bilo pokazala, da je med bolniki po diagnostično koronarno angiografijo in en bolnik prejema eletriptan intravensko (Cmax 127 mg na 1 ml, kar ustreza 60 mg eletriptana za vstavljanje) zgodovine angine, hiperholesterolemije in hipertenzijo, je bil občutek tiščanja v prsih in je bil diagnosticiran koronarno vazokonstrikcijo brez sprememb na elektrokardiogramu značilnost ishemije. so poročali tudi o enem primeru atrijske fibrilacije pri pacientu z zgodovino aritmije.

Tam so poročali v obdobju trženja obdobju razvoja resnih srčno-žilnih zapletov, v nekaterih primerih - s smrtnimi posledicami. Zelo redki so zapleti prišlo brez kakršnih koli dokazov o bolezni srca in ožilja. Ob upoštevanju, da je težko nadzora, ki izhaja v obdobju po začetku trženja, sporočila ni mogoče dokončno določiti razmerje primerih, in prejemajo eletriptana.

Bolniki, ki se domneva, da so bolezni srca ali s povečanim tveganjem za razvoj ne smejo jemati zdravila brez predhodnega testiranja. Sistematična študija eletriptana pri bolnikih s srčnim popuščanjem ni bilo, zato je njegova uporaba pri teh bolnikih ni priporočljiva.

Zdravilo učinkoviti pri zdravljenju migrene z avro ali brez nje in migrene, ki spremlja menstrualnega ciklusa. Zdravilo, sprejeti v času nastanka avre, nima ovir za razvoj glavobol, zato bi ga bilo treba le v glavobol fazi.

Klinična preskušanja je bila ustanovljena Relpaksa učinkovitost v lajšanje simptomov, povezanih z migreno (phonophobia, fotofobija, slabost in bruhanje) in glavobol zameno terapije za napad.

Zdravilo ni priporočljivo za preprečevanje.

Po prejemu zdravila pri terapevtskih odmerkih 60 mg ali več, rahlo in prehodno povečanje krvnega tlaka.

Pri starejših bolnikih in bolnikih z ledvično funkcijo krvni tlak dvigne v večji meri.

Z neomejeno uporabo lahko pripravki protivomigrenoznyh razvije kronično vsakodnevne glavobole. Pretirana uporaba vseh triptani so pogosto opazili pri bolnikih z dnevnimi glavoboli.

Bolniki s pojavom migrenskih napadov in po dajanju Relpaksa je potrebna previdnost pri upravljanju s potencialno nevarnih dejavnosti, ki zahtevajo večjo pozornost in psihomotorične hitrost reakcije.

interakcije z zdravili

Eritromicin (1 g) in ketokonazol (0,4 g) znatno poveča Cmax (pri 2 / 2,7-krat) in AUC (3,6 / 5,9-krat) eletriptana- ti učinki spremlja povečanje njenega T¹/₂ od 4,6 do 7,1 ur z uporabo eritromicin in od 4,8 do 8,3 ure pri uporabi ketokonazol. Zato Relpaks ni priporočljivo za uporabo v kombinaciji z močnimi zaviralci izoencima CYP3A4 in zaviralcev proteaze.

Med Relpaksom s selektivnimi zaviralci ponovnega privzema serotonina in flunarizin, tricikličnih antidepresivov in beta zaviralcev interakcij niso razkrili, vendar pa trenutno posebnih kliničnih študij o medsebojnem delovanju teh zdravil z ne (izjema je propranolol).

Malo verjetno je učinek blokatorjev kalcijevih kanalov, estrogensoderjath peroralnih kontraceptivov estrogensoderjath pripravki za nadomestno hormonsko terapijo, selektivni inhibitorji ponovnega privzema serotonina, triciklični antidepresivi in ​​farmakokinetiko beta zaviralcev Relpaksa (po analizi kliničnih populacija farmakokinetičnih študijah).

Eletriptan ni substrat inhibitorjev monoaminooksidaze zato ni pričakovati interakcije (niso izvedli specifičnih študij) med njima.

Povečanje eletriptan Cmax opazili, ko je kombinirana uporaba flukonazola (0,1 g), verapamil (0,48 g) in propranolol (0,16 g) oziroma 1,4 / 2,2 / 1,1-krat in njegovo AUC - 2 / 2,7 / 1,3. Takšne spremembe so klinično nepomembne, saj ne spremlja zvišanja krvnega tlaka ali povečuje pojav stranskih učinkov, v primerjavi s tisto pri uporabi eletriptana.

Prejemanje ergotamin / kofeina navznoter po 1-2 ur po dajanju Relpaksa vodi v majhno, a jo je povečanje aditivno krvnega tlaka (ki se lahko predvidi na podlagi farmakoloških lastnostih teh zdravil). V zvezi s tem se zdravila, ki vsebujejo ergotamin ali njune derivate (vključno dihidroergotamin) ni priporočljivo za 24 ur po zdravila Relpaksa in obratno.

Pri uporabi terapevtskih odmerkov vpliv (inhibicije ali indukcije) na citokroma P450 ni razkrila.

Pravila in pogoji shranjevanja

Hranite izven dosega otrok, pri temperaturi do 30 ° C.

Rok - 3 leta.