Konvuleks

Konvuleks- antiepileptično zdravilo z pomirjevalo in osrednji ukrep mišični relaksant, ki se uporablja za zdravljenje epilepsije pri otrocih in odraslih.

Obrazec za javnost in sestava

Dozirne oblike Konvuleks naslednje:

• Kapsule Gastrorezistentna - roza Mehka želatinasta enterično obložena, označeni "150", "300" ali "500", ki ga sivo črnilo. V notranjosti kapsule vsebujejo brezbarvna ali brezbarvna do rahlo rumenkasto bela tekočina značilnega vonja (v pretisnih omotih v 10 ali 20 v kartonu snopa sht.- 5 pretisnih 20 ali 10 kapsul Pretisni omot 10 kapsul);
• Mehke kapsule - rjavo roza želatina enterično obložena z oznako "150", "300" ali "500" tvorjen s črnilom (v pretisnih omotih 10 in 20 sht.- v paketu kartonski 10 pakiranja 10 kapsul označenih "150" in "500", 5 pakiranja po 20 kapsul z oznako "150" in "300" ali tri pakiranja 10 kapsul z "500" oznak);
• Kapljice - brezbarvna ali rahlo rumenkast prozorna tekočina (v temnih steklenicah po 100 ml z dozirno napravo v kartonu omota SET kit 1);
• Sirup za otroke - rahlo rumene ali brezbarvni ima sadno vonj (v temnih steklenicah po 100 ml merilni brizgo z SET v kartonski snopu do 1. kit);
• Tablete z podaljšanim delovanjem - leče, ovalne, bele filmsko obložene tablete, ki imajo vonj vanilina, od katerih ena stran ima linijo okvare in graviranje "DK-3" ali "CC5" (v vialah, plastičnih vialah in temnih steklenicah s 50 ali 100 sht.- v snopu 1 vialo kartonasti);
• Raztopino za intravenozno (i / v) dajanje - brezbarvno ali brezbarvno, prozorno (brezbarvne viale iz stekla v 5 ml-plastičnih plošč 5 ampul- v svežnju pladenj kartonsko 1).

Učinkovina - valprojska kislina:

• Gastrorezistentna kapsula 1 z oznakami "150", "300" ali "500" - 0,15-0,3 ali 0,5 g zaporedju;
• 1 ml vzorec - 0,3 g;
• 1 ml sirupa za otroke - 0,05 g;
• 1 tableta z oznako "DK-3" ali "CC5" - 0,3 ali 0,5 g zaporedju;
• 1 ml - 0,08678 g;
• 1. Mehka kapsula z "150" z oznako "300" ali "500" - 0,15-0,3 ali 0,5 g oz.

Pomožni deli:

• Telesni gastrorezistentne kapsule z oznako "150" / "300" / "500" vsebuje zaporedju: Karion 83 (hidrogenirali škrob 61-71%, 27-32% sorbitol, manitol 2,4%) - 0,01514 / 0,02494 / 0,04097 g, glicerol 85% - 0,02163 / 0,03563 / 0,05853 g želatine - 0.07156 / 0,11786 / 0.19364 g titanovega dioksida - 0,00067 / 0,0011 / 0, 00.181 g rdečega železovega oksida (E172) - 0,00017 / 0,00028 / 0,00046 g klorovodikove kisline 25% - 0,00057 / 0,00094 / 0,00154 g;
• Kapljice: klorovodikova kislina 37% - na pH 9,0 natrijev saharinat - 0,0085 g natrijevega hidroksida - pH 9,0 prečiščena voda - do 1 ml, okus pomaranča - 0,002 g;
• Sirup za otroke: metilparahidroksibenzoat - 0001 g, breskev okus 9/030307 - 0,00125 g, tekoči maltitol (Lycasin 80/55) - 0,0008 g natrijevega ciklamata - 0,003 g natrijevega klorida - 0,0004 g prečiščena voda - 1ml, propilparahidroksibenzoat - 0,0004 g natrijevega saharinata - 0,001 g, malina arome 9/372710 - 0,0004 g;
• Tablete vgravirano "CC3" / "CC5" v tem zaporedju: magnezijev stearat - 0,006 / 0,01 g citronska kislina - 0,039 / 0,065 g koloidnega silicijevega dioksida - 0,006 / 0,01 g, etilceluloza - 0,06 / 0,1 g smukca - 0,0081 / 0,0135 g, trimetilammonioetilmetakrilata klorid kopolimer, metil metakrilata in etil akrilat (2: 1: 0,1) (Eudragit RS30D) - 0,0201 / 0,0335 g;
• Rešitev: dinatrijev hidrogenfosfat dodekahidrat - 0,0718 g vode za injekcije - do 5 ml, natrijev hidroksid - 0,117 g;
• Mehke kapsule: 85% glicerola, rdeči železov oksid E 172, titanov dioksid, dibutil ftalat, želatina, hipromeloza ftalat, črni železov oksid E 172, sorbitol (Karion 83), klorovodikova kislina 25% šelak.

Sestava enteričnimi mehkih kapsul in enterično "150" / "300" / "500", in sicer: 30% disperzija iz kopolimera metakrilne kisline in etilakrilata (1: 1), suha (polisorbat 80 2,3% natrijevega lavril sulfata 0,7%) - 0,01755 / 0,02883 / 0,04762 g, trietilcitrat - 0,00281 / 0,00461 / 0,00762 g makrogol 6.000-0,00088 / 0,00144 / 0,00238 g gliceril monostearat 45-55 tipa II - 0,00053 / 0,00086 / 0,00143 g

Sestava oznak črnila kapsule: titanov dioksid, propilenglikol, šelak, 47,5% butanol, črni železov oksid barvilo, izopropanol, etanol denaturiran (metilalkohol) in vodo.

Sestava tablete membran z lovi "DK-3" / "CC5" v tem zaporedju: trietilcitrat - 0,0009 / 0,00128 g, trimetilammonioetilmetakrilata klorid kopolimer, metil metakrilata in etil akrilat (2: 1: 0,2) (Eudragit RL30D tip A) - 0 00.225 / 0,0032 g smukca - 0,00202 / 0,00287 g natrijevega karmelozat - 0,00127 / 0,0018 g kopolimera metil metakrilata in etil akrilat trimetilammonioetilmetakrilata klorida (1: 2: 0,1) (Eudragit RS30D) - 0,00225 / 0,0032 g, vanilin - 0,00011 / 0,00015 g titanovega dioksida - 0,00106 / 0,0015 g

indikacije

Za vse farmacevtske oblike zdravila:

• Vročinski krči pri otrocih;
• Parcialne (s sekundarno generalizacijo ali brez);
• Vedenjske motnje zaradi epilepsije;
• Generaliziranih napadov (tonični, kloničnih, tonično-kloničnih napadov, miokloničnih, Oslabljen, Odsotnosti).

Za enteričnih kapsul, kapljic, pilul, sirup:

• Posebne sindromi (West, Lennox-Gastautov sindrom);
• Bipolarnih afektivnih motenj (zdravljenje in preprečevanje);
• Otroci ustrezno;
• Epilepsija različnih etiologij (simptomatsko in kriptogena idiopatska).

Za malte in mehkih kapsul:

• Otroci ustrezno;
• Konvulzivne sindrom ko organsko bolezen možganov.

Sirup, rešitev, tablete in mehke kapsule:

• Manično-depresivne psihoze z bipolarno seveda ni dovzeten za zdravljenje z drugimi zdravili ali litijeve drog.

kontraindikacije

Vsi dozirne oblike Konvuleks kontraindicirana za uporabo v naslednjih bolezni / pogojev:

• porfirija;
• Hemoragični diateza;
• Preobčutljivost na zdravilno učinkovino in pomožne sestavine.

Za sprejem enteričnih kapsul, tablet in kapljice kontraindikacij:

• Huda trombocitopenija;
• Jetrna odpoved;
• Kršitve izmenjave uree (vključno z družinsko anamnezo);
• Akutni in kronični hepatitis;
• Med dojenjem.

Malta in mehkih kapsul se ne sme uporabljati, če diagnosticirana:

• Bolezni trebušne slinavke in jetra;
• Kronična in akutna hepatitisa.

To je kontraindicirana tudi za sprejemanje:

• Tablete - pankreasa funkcija pri motnjah zhelezy- pri otrocih, mlajših od 3 let, telesno težo pri otrocih, mlajših od 20 kg;
• Gastrorezistentne kapsule - v kombinaciji z lamotrigin, mefloquine, šentjanževka prodyryavlennym- v nasprotju z trebušne slinavke funkcije pri otrocih, mlajših od 3 let;
• Kapljice - v kombinaciji z meflokin, lamotrigin, zveroboem prodyryavlennym- telesne teže pri otrocih, mlajših od 7,5 kg;
• Sirup - v primeru trombotsitopenii- izgovarja hudo okvaro delovanja jeter ali trebušne slinavke zhelezy- v I trimesečju beremennosti- med dojenja.

Za bodite previdni:

• Kapsul, tablet in kapljic na: duševno prizadetih otrok s prirojenimi gipoproteinemii- ledvic nedostatochnosti- fermentopatiyah- organskih bolezni možganov mozga- anamnestični podatki jeter in trebušne slinavke (vključno z družinsko anamnezo) - nosečnosti (posebej sem izraz) - inhibicija hematopoeze v kostnem mozgu (levkopenija, trombocitopenija, anemija);
• Kapljice: otroci, ki tehtajo več kot 7,5 kg;
• Sirup na: prirojene motnje enzimopatii- gipoproteinemii- funkcijo pochek- mentalna zaostalost pri otrocih z organskimi lezij mozga- usmerjanje anamnezo bolezni in trebušne slinavke jeter, poškodbe kostnega mozga;
• Rešitev in mehke kapsule v primeru okvarjenim delovanjem ledvic in jeter, bolezni v zgodovini.

Uporaba rešitve in mehkih kapsul se med nosečnostjo ni priporočljiva in dojenje je mogoče v primeru skrajne potrebe.

Odmerjanje in način uporabe

enterično kapsula s tekočino, v notranjosti, med ali takoj po obroku, pitje majhno količino vode, 2-3-krat na dan.

Kapljice z majhno količino vode, ki ustno, ne glede na obrok, 2-3 krat na dan.

Tablete se jemljejo peroralno brez žvečenja, z majhno količino vode, med ali takoj po obroku, 1-2-krat na dan.

Začetni dnevni odmerek valproinske kisline za odrasle - 0,6 g, nato pa vsake 3 dni je bilo postavljeno na 0.15-0.25 g do izginotja napadov.

V primerih monoterapijo Konvuleks začetni odmerek je 0,005-0,015 g / kg / dan, s posledičnim povečanjem 0,005-0,010 g / kg na teden.

Priporočeni dnevni odmerek - 0,02-0,025 g / kg (približno 2,1 g), z možnostjo podaljšanja, če je potrebno, do največ dan - 0,03 g / kg (2,5 g). V primeru hitrega metabolizma valproinske kisline, pod nadzorom njegova koncentracija v plazmi, maksimalni dnevni odmerek se lahko poveča za 2-krat.

Pri izvajanju kombinirani terapiji za bolnike, zdravljene s 0,01-0,03 g / kg / dan, s posledičnim povečanjem 0,005-0,01 g / kg na teden.

Začetni odmerek za otroke, ki tehtajo več kot 25 kg - 0,005-0,015 g / kg / dan (0,3 g), s postopnim povečanjem 0,005-0,010 g / kg na teden, da se doseže klinične učinke (napadom izginotje), pri čemer je odmerek običajno znaša 0.02-0.03 g / kg / dan (1-1,5 g na dan).

Povprečni dnevni odmerek Konvuleks monoterapiji pri otrocih, ki tehtajo 7,5-25 kg - 0,015-0,045 g / kg, največja - 0,050 g / kg. Pri kombinirani terapiji - 0,03-0,1 g / kg / dan.

Za otroke, ki tehtajo manj kot 20 kg ni priporočljivo uporabljati tablet s podaljšanim sproščanjem.

Povprečni dnevni odmerek zdravila je odvisen od bolnikove telesne mase, kot sledi:

• 7.5-14 kg - 0,15-0,45 g;
• 14-21 kg - 0.3-0.6 g;
• 21-32 kg - 0,6-0,9 g;
• 32-50 kg - 0,9-1,5 g;
• 50-90 kg - 1,5-2,5 g

Sirup se jemlje peroralno, ne glede na obrok, z majhno količino tekočine, 2-3-krat na dan.

Otroci, ki tehtajo več kot 25 kg damo 0,3 g zdravila na dan, s postopnim povečevanjem do kliničnega učinka.

Samostojno zdravljenje z začetnim odmerkom 0,005-0,015 g / kg / dan, nato pa se je postopoma zvišala na 0.005-0.01 g / kg na teden. Največji dnevni odmerek - 0,03 g / kg / dan (se lahko poveča za 2-krat pod nadzorom koncentracije valproinske kisline v krvni plazmi).

V primerih monoterapijo otrocih, ki tehtajo 7,5-25 kg povprečju je imenovana 0,015-0,045 g zdravila na 1 kg telesne teže na dan, največja - 0,05 g / kg / dan. Pri kombinirani terapiji - 0,03-0,1 g / kg / dan.

Raztopino smo intravenozno 0,4-0,8 g ali kapljično hitrostjo 0.025 g / kg v 24, 36 in 48 urah.

V primeru sočasne uporabe zdravila oralno in intravenozno se prvi dajanje izvedemo z intravenozno infuzijo 0,0005-0,001 g raztopine na 1 kg telesne mase 1 uro po 4-6 ur po zadnji oralno dajanje.

Mehka kapsula peroralno med obroki 2-3 krat na dan. Začetni odmerek za odrasle in otroke, ki tehtajo več kot 25 kg - ,01-,015 g / kg / dan. Nato smo postopoma povečala na 0,2 g na dan v razmiku od 3-4 dni, dokler klinični učinek. Povprečni dnevni odmerek - 0,02-0,03 g / kg, za dojenčke in otroke, ki tehtajo manj kot 25 kg - 0,02-0,03 g / kg.

Najvišji odmerek za odrasle in otroke, ki tehtajo več kot 25 kg - 0,05 g / kg / dan. Uporaba zdravila v odmerku 0,05 g / kg / dan je dovoljeno pod pogojem, kontrola koncentracija valproata v krvni plazmi. Če je koncentracija v plazmi za več kot 0,2 g / l valproinske kisline je treba zmanjšati odmerek.

Bolniki z ledvično insuficienco morda potrebno znižati Konvuleks doz. To je treba izbrati za spremljanje kliničnega stanja, kot razmerja koncentracije v plazmi, ne sme biti dovolj informativen.

Kljub temu, da ima lahko farmakokinetika valproatom pri starejših bolnikih svoje značilnosti, da je omejen klinični pomen in odmerek je treba določiti s kliničnega učinka. Odstotek nevezanega zdravila v plazmi je povečana zaradi zmanjšane vezave na serumski albumin. V zvezi s tem, za starejše pa je priporočljivo, da se bolj natančno izbiro odmerka, lahko predpiše manjše odmerke.

neželeni učinki

Uporaba Konvuleks običajno povzroči neželene učinke, povezane s terapijo ali plazemskih koncentracij kombiniranih nad 0,1 g / l.

Kapsule in mehko kishesnorastvorimye, sirup, tablete, kapljice:

• Prebavni sistem: gastralgija, hepatitis, slabost, bruhanje, zmanjšan ali povečan apetit, zaprtje, driska, vnetje trebušne slinavke, do težkih porazih s smrtnim izidom (v prvih šestih mesecih zdravljenja, ponavadi 2-12 tednov);
• Centralni živčni sistem (CNS): vrtoglavica, glavobol, ataksija, motnje zavesti, spremembe razpoloženja, vedenja ali duševnega stanja (utrujenost, depresija, halucinacije, hiperaktivnost pogoj, nemir in razdražljivost, agresivnost, psihozo, nenavadno razburjenje), stupor, encefalopatija, dizartrija, enureza, zaspanost, koma;
• Senses: utripanja leti pred očmi, dvojni vid, nistagmus;
• hemopoietic sistem: trombocitopenija, anemija, levkopenija, zmanjšanje fibrinogena in agregacije trombocitov, kar vodi do razvoja antikoagulacije (spremlja krvavitev, petehialne krvavitve, raztezek krvavitve, hematom, podplutbe);
• Presnova: povečanje ali zmanjšanje telesne teže;
• Endokrinega: povečanje prsi, galaktoreja, sekundarne amenoreje, dismenoreja;
• Laboratorijski rezultati: hiperamonijemija, hypercreatininemia, hiperbilirubinemija, rahlo povečanje jetrnih transaminaz, laktat dehidrogenaze (od odmerka odvisno);
• Alergijske reakcije: izpuščaj, fotosenzitivnost, Stevens-Johnsonov sindrom, kožni izpuščaji, angioedem;
• Drugo: izpadanje las, periferni edem.

Rešitev:

• Ginekološki status: menstrualne nepravilnosti;
• CNS: možno rokovati ali kistey- redko - glavobol, dvojni vid, nistagmus, spremenjeno duševno stanje, vedenje in razpoloženje, pike pred očmi, vrtoglavica, motnje koordinacije gibanja, zaspanost, nenavadno razburjenje, razdražljivost ali nemir;
• Presnova: nenavadno povečanje ali zmanjšanje telesne teže;
• Alergijske reakcije: kožni izpuščaj;
• Prebavni sistem: dispepsija, blage krče v želodcu in bolečine v trebuhu, izguba apetita, slabost, driska, rvota- redko - pankreatitis, zaprtje;
• Dermatološke reakcije: alopecije;
• Sistem koagulacijski krvi: podaljšajo čas krvavitve, trombocitopenija.

Opozorila

Obstajajo poročila o hudih in smrtnimi primeri pankreatitisa in odpovedi jeter pri uporabi zdravil valprojska kisline. V zvezi s tem upoštevajte naslednje:

• Človeška jetra v večini primerov razvili v prvih šestih mesecih zdravljenja (običajno med 2 in 12 tednov), pogosto v kombinaciji z antiepileptiki;
• Pankreatitis so opazili, ne glede na dolžino zdravljenja in bolnikove starosti, čeprav je tveganje za razvoj pankreatitis zmanjšala s starostjo bolnika;
• odpoved jeter pankreatitis povečuje tveganje za smrt;
• V visokim tveganjem skupina vključuje bolnike s hudo epilepsijo, pogosto povezan s prirojeno degenerativnih ali metaboličnih bolezni in možganske poškodbe, otroki do 3 let in dojenčke;
• Zgodnja diagnoza je v glavnem temelji na kliničnem opazovanju - odkrivanje zgodnjih simptomov, kot so skrajno utrujenost, oslabelost, zaspanost, anoreksija, včasih jih spremljajo bolečine v trebuhu in rvotoy- z morebitno ponovitvijo epileptičnih napadov v ozadju konstantno proti epilepsiji zdravljenja;

V takih primerih se morate takoj posvetovati s svojim zdravnikom za analizo delovanja jeter in klinični pregled.

Pri otrocih, kot tudi v kombinaciji z antiepileptiki terapijo imajo povečano tveganje neželenih učinkov na jetra. Sprejemanje pijače, ki vsebuje etanol, ni veljavna.

Če je obdobje zdravljenja opazili razvoj vseh akutnih resnih neželenih učinkov, morate takoj posvetovati z zdravnikom, da ugotovi, da je zaželeno nadaljevanje ali prekinitev zdravljenja.

Upoštevajte, da lahko nenadna prekinitev zdravila vodilo do pogostejše epileptične napade.

Bolniki med zdravljenjem je treba biti previden pri upravljanju potencialno nevarnih dejavnosti, ki zahtevajo večjo pozornost in psihomotorične hitrost reakcije.

interakcije z zdravili

Valprojska kislina ima visoko farmakološko aktivnost, tako da lahko le zdravnik upoštevati interakcije zdravila z Konvuleks sočasno z zdravili.

Pravila in pogoji shranjevanja

Hranimo izven dosega otrok, suhem in temnem prostoru: sirupa, tablet, kapljic, kapsule, mehke - pri temperaturi, ki ni višja od 25 ° C gastrorezistentne kapsule - 30 ° C.

Rok:

• Rešitev - 3 leta;
• Gastrorezistentne kapsule, tablete, sirup, kapsule, mehke kaplje - 5 let.