Ketokonazol

Ketokonazol - protiglivično Fungicidna in fungistatične.

Obrazec za javnost in sestava

Ketokonazola je na voljo v naslednjih oblikah:

• Tablete - bele ali bel do sivkasto senco, z zarezo (10 kosov v pretisnih omotih v kartonski snopu 1, 2 ali 3 pretisnem omotu);
• Vaginalni Supozitoriji - bele ali bele barve z rumenkasto odtenek, cilindrično obliko (5 kosov v pretisnih omotih, v enoti v kartonski embalaži 1);
• Krema za zunanjo uporabo, 2% (10 g aluminijaste cevi, v enoti v kartonasto cev 1);
• Šampon - Prozorna viskozna tekočina bledo rožnate barve s prijetno aromo (20, 60 ali 120 ml vial, v snop 1 viala kartonsko).

Zdravilna učinkovina - ketokonazol:

• 1 tableta - 200 mg;
• Supozitorije 1-400 mg;
• V 1 g kreme ali šampon - 20 mg.

Pomožni deli:

• Tablete: magnezijev stearat, laktoza, majhna teža polivinilpirolidin molekulsko, koloidni silicijev dioksid, koruzni škrob, krospovidon;
• Vaginalni supozitoriji: butilhidroksianizol in polsintetične gliceride;
• Krema za zunanjo uporabo: tekoči parafin, labrafil M 2130 CS, nipagina, emultsir 2659 WL 61 in prečiščene vode;
• Šampon: teksapon (natrijev lavril sulfat + dinatriyasulfosuktsinat), kokamid DEA, krokuat L, imidurea, esence Heliotrop 2184, klorovodikova kislina, prečiščena voda.

indikacije

Ketokonazol se uporabljajo za zdravljenje histoplazmoza, kokcidioidomikoza, paracoccidioidomycosis, blastomikoze in chromomycosis (nestrpnost in / ali na voljo na druge terapije).

Vaginalni supozitoriji predpisana za akutno in kronično ponavljajočimi vaginalne kandidiaze, in za profilakso glivičnih okužb vagine med zdravljenjem z antibakterijskimi zdravili, in pri znižani odpornosti organizma.

Krema šampon in ketokonazol se uporablja kot terapevtsko in preventivno sredstvo za jock srbečica, lišajev gladkih okužb kože, glivičnih na lasišču, kandidoze in tinea kože rok in nog.

kontraindikacije

In kontraindikacije za uporabo ketokonazola so:

• Akutna in kronična jetrna bolezen;
• Otroci, mlajši od 3 let;
• Med nosečnostjo in dojenjem;
• Preobčutljivost ketokonazola in pomožnih sestavin.

Odmerjanje in način uporabe

Ketokonazol tablete so za peroralno uporabo. Odrasli in otroci, ki tehtajo več kot 30 kg droge dajemo v dozi 200-400 mg na dan, z maso manj kot 30 kg - 4-8 mg / kg na dan. Tablete jemlje s hrano enkrat na dan.

Svečke so namenjene za intravaginalno uporabo. Pre izpuščen iz obris embalaže sveče injicira globoko v nožnico v ležečem položaju. Priporočeni odmerek - 1 svečka na dan, trajanje zdravljenja - 3-5 dni. Pri kronični kandidoze ketokonazol uporablja v 10 dneh.

Pripravek v obliki kreme nanesemo na prizadeta območja še dodatno zajemanje 2cm zdravo kožo enkrat na dan. Zdravljenje je treba nadaljevati nekaj dni po izginotju vseh simptomov. Trajanje zdravljenje infekcij plesni glivičnih, kandidoze in tinea versicolor - 2-3 tednih, jock srbečica - 2-4 tednih, tinea - 2-6 tednov. V seboroični dermatitis se ketokonazol uporablja 1-2 krat na dan za 2-4 tedne.

Šampon nanesemo na lasišču, izpira po 3-5 minutah. Za preprečevanje glivičnih infekcij kalupa sredstvi, ki se uporabljajo na dan 3 dni za zdravljenje - dnevno 5 dni. Ko uporabljate prhljaju 1%, mnogoterost uporabe - vsakih 3-4 dni za 2 meseca. V seboroični dermatitis dajemo 2% ketokonazol šampon, velikega števila prijav - 2-krat na teden za 2-4 nedel- kot profilaktično - enkrat na teden, enkrat na 1-2 tedne. Ko je Pityriasis versicolor šampon se uporablja za 3-5 minut na prizadetem območju, ki zajema sosednjo regijo, nato speremo.

neželeni učinki

Pri uporabi ketokonazola v obliki tablet, naslednji neželeni učinki sistemov in organov:

• Prebavila - suha usta, motnje okusa, spremeniti jezik barve, bruhanje, slabost, bolečine v trebuhu, zaprtje, driska, napenjanje, nenormalno delovanje jeter, kronični hepatitis (zlatenica, povišano alkalno fosfatazo in jetrne transaminaze, huda hepatotoksičnost, ciroza jetra gepatonekroz, jetrna odpoved (do primerov smrti in presaditvi);
• Živčni sistem - omotica, glavobol, zaspanost, nespečnost, parestezije, šibkost, utrujenost, tesnoba, razdražljivost, reverzibilno zvišanje intrakranialnega tlaka;
• Kardiovaskularni sistem - ortostatske hipotenzije;
• Dihalni sistem - krvavitve iz nosu;
• Mišično-skeletnega sistema - bolečine v sklepih, bolečine v mišicah;
• Endokrinega sistema - pomanjkanje nadledvične funkcije, ginekomastija, začasno znižanje koncentracije testosterona v plazmi, menstrualnim ciklom;
• Imunski sistem - psevdoanafilaktichesky šok;
• Reproduktivni sistem - erektilne disfunkcije, kadar se uporablja v odmerkih, ki presegajo terapevtsko - azoospermiji;
• Koža in podkožna maščoba - dermatitis, alopecija, izpuščaj, srbenje, eritem, multiformni eritem, kseroderma, akutni generalizirana exanthematous pustulosis, navali vročine, vaginalna fotosensibilizatsiya- srbenje, pordelost in draženje vaginalne sluznice (za suppozitotriev)
• Presnova - hiperlipidemija, intoleranca za alkohol, povečan apetit, anoreksija;
• Zaznava - fotofobija;
• Alergijske reakcije - koprivnica, kožni izpuščaji, anafilaktične reakcije, anafilaksija, angionevrotični edem;
• Laboratorijski parametri - zmanjšanje števila trombocitov;
• Splošni reakcije: periferni edem, povišana telesna temperatura, mrzlica.

Lokalna uporaba zdravila v obliki kreme, šampona, vaginalne svečke neželeni učinki so zelo redki, ker se ne absorbirajo v krvni obtok. Šampon in kremo - zelo redko povzročijo alergijske reakcije. Ketokonazol sveče lahko povzroči srbenje, pordelost in draženje vaginalne sluznice.

Opozorila

To je neprimerno za uporabo ketokonazola v glivični meningitis, kot aktivno sestavino zdravila ne prodre skozi krvno-možgansko pregrado.

Bolniki z anamnezo toksičnosti jeter zaradi dajanje drugih zdravil ali z povišane vrednosti jetrnih encimov ketokonazol predpiše ni priporočljivo, razen v primerih, ko je uporaba zdravila upravičuje možno tveganje za poškodbe jeter.

Pred uporabo ketokonazol je potrebno izključiti akutno ali kronično bolezen jeter, in med zdravljenjem je treba redno spremljati funkcionalno stanje ledvic in jeter, kot tudi sliko periferne krvi, da ne bi zamudili možne simptome hepatotoksičnost. Da bi izključili razvoj hepatotoksičnih ne more niti v prvem tednu zdravljenja. Dejavniki tveganja za hudo hepatotoksičnost - skupni odmerek ketokonazola.

Pri bolnikih z adrenalno insuficienco ali mejnih stanj v ozadju stresa, kot tudi pri bolnikih z dolgo terapevtski seveda s sumom insuficience nadledvične žleze je treba stalno spremljati delovanje nadledvičnih žlez.

Pri uporabi glukokortikoidi za zdravljenje kožnih bolezni, ketokonazol dovoliti, da imenujejo ne prej kot 14 dni po njihovem umiku.

Kisle pijače povečajo absorpcijo ketokonazola.

Pri uporabi supozitorijev, morebitnih alergijskih reakcij na spolnih partnerjev, kot pordelost penisa. Sočasno zdravljenje obeh spolnih partnerjev zmanjša tveganje za ponovitev bolezni. Ketokonazol Svečka zmanjšanje zanesljivosti mehanske kontracepcije (vaginalnih diafragme, in kondomi vsebujejo lateksa).

Zdravilo ne vpliva na sposobnost vožnje avtomobila in nevarnih strojev ali druga prevozna.

interakcije z zdravili

Pri uporabi ketokonazola skupaj z antacidom (zaviralci protonske črpalke, aluminijev hidroksid, blokatorji histamina H₂-receptorji) njene absorpcije iz gastrointestinalnega trakta se zniža. V teh kombinacij, ki so potrebni za nadzor protiglivičnim delovanjem zdravila in v primeru nezadostne učinkovitosti prilagoditi odmerek.

Istočasna uporaba močnih induktorjev izoencima CYP3A4 lahko privede do zmanjšanja biološke uporabnosti ketokonazola in posledično povzroči znatno zmanjšanje njegove učinkovitosti. Ta zdravila so karbamazepin, izoniazid, nevirapin, rifampicin, rifabutin, efavirenz in fenitoin. Če se ne morete izogniti te kombinacije je treba spremljati protiglivično delovanje zdravila in, če je potrebno, povečali odmerek.

Povečanje biološko ketokonazola kadar je možno istočasna uporaba močnimi zaviralci izoencima CYP3A4 (ti vključujejo protivirusna zdravila, vključno ritonavir, darunavirja in fosamprenavirja). Če bi bilo take kombinacije za simptome večje trajanja in intenzivnosti delovanja ketokonazola spremljati koncentracijo aktivne snovi v plazmi in stanje pacienta krvi, zmanjša odmerek, če je potrebno.

Neželeni sočasna uporaba ketokonazola in naslednje droge: dazatinib, karbamazepin, rivaroksaban, rifabutin, Salmeterola, nilotinib, Tamsulozin trabektedin in fentanil. Če izogniti sočasni uporabi ketokonazola in navedeni pripravki ne more zagotoviti klinično spremljanje bolnika, da izzove simptome povečanje trajanja in intenzivnosti strani in / ali terapevtske učinke in nadzorovanje koncentracije zdravila v plazmi. Pro potrebno odmerek zdravila, ki ustreza prekine ali zmanjša njegovo uporabo.

Ukrepi ketokonazol sočasno z naslednjimi sredstvi: alfentanil, aripiprazola, alprazolam, aliskiren, aprepitant, atorvastatin, alitretinoin, buspiron busulfan, buprenorfin (podjezične in intravensko), bortezomib, budezonid, brotizolam, verapamila, haloperidol, digoksin, docetaksel, deksametazon, Ixabepilone, imatiniba, indinavir, Imidafenatsin, kvetiapin, lapatinib, Mozavaptan, maraviroka, midazolam (i.v.), metilprednizolon, nadolol, oksikodon, prazikvantel, Perospiron, reboksetin, repaglinid, risperidon, Ra melteron, sildenafil, sakvinavir, solifenacin, sirolimus, Temsirolimus, trimetreksat, Tolvaptana, takrolimus, tolterodin, Tadalfil, fesoterodin, flutikazon, takrolimus, Tsilostazolsaksagliptin cinakalcet, ciklezonid, Eletriptan, erlotinib, ebastina. Če bi se izognili skupno vlogo z omenjenimi zdravili ni mogoče, skrbno spremljanje bolnika priporočamo kontrolno koncentracijo ketokonazol v krvi in, če je to potrebno - zmanjšanje odmerka.

Poraba alkohola med zdravljenjem s ketokonazolom možno disulfiramopodobnyh reakcije (v redkih primerih).

Ko intravaginalno in zunanjo uporabo v obliki supozitorijev, losionov in šamponov za pridobivanje učinkovine komaj doseže sistemski obtok, zato interakcij z drugimi zdravili niso verjetne.

Pravila in pogoji shranjevanja

Hranite v suhem in temnem prostoru pri temperaturi 15-25 ° C Hraniti izven dosega otrok. Rok - 3 leta.