Azatioprin

Azatioprin ima imunosupresivno učinek, namenjena predvsem za pozno preobčutljivost in celične citotoksičnosti. Blokiranje proliferacijo (rast) tkiv in delitev celic. Zavira reakcijo tkiva nezdružljivosti. Manj učinek na sintezo protiteles. Na azatioprin imunosupresivni učinek je bolj izrazit pri nižjih citotoksična aktivnost v primerjavi z merkaptopurina.

To je strukturni analog gvanin, adenin in hipoksantina, člani nukleinskih kislin.

Če dajemo zdravilo dobro absorbira iz gastrointestinalnega trakta. C beljakovine se veže približno 30%. Ko tvorjen biotransformacije aktivni metaboliti (6-merkaptopurin in C6-tioinozinovaya kisline).

azatioprin neznachitelna- Koncentracija v tkivih v možganih, se določi z najmanjšo količino. Najvišja koncentracija v plazmi je dosežena v 1-2 urah. Razpolovna doba aktivne snovi in njenih metabolitov je približno 5 ur. Zdravilo je skoraj v celoti izloča v žolču skozi jetra in ledvice - ne več kot 1-2%.

indikacije

Azatioprin, v skladu z navodili, prikazanih v naslednjih bolezni:

Revmatoidni artritis;
Ulcerozni kolitis;
Kronični aktivni hepatitis;
Sistemski lupus eritematozus;
Periarteritis nodosa;
dermatomiozitis;
miastenija gravis;
Pemfigus vulgaris;
Idiopatična trombocitopenična purpura;
Avtoimunski glomerulonefritis;
Luskavica.

Azatioprin, lahko pregledi se uporabljajo v kombinaciji z drugimi zdravili, kot je preprečevanje zavrnitve presadka.

kontraindikacije

Zdravilo je kontraindicirana v primeru preobčutljivosti na azatioprin ali merkaptopurinom.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Zdravilo je strogo v nosečnosti kontraindiciran. Ženske v rodni dobi je treba kontracepcijo. V času dojenja je treba prenehati dojiti.

Doziranje in odmerek azatioprin

Tablete se jemljejo peroralno. Odmerek se določi individualno. Pri tem se upošteva ne le označb in resnost bolezni, vendar hkrati in doziranje zdravil, kakor tudi strpnost hematološke. Zdravljenje je običajno dolg.

Povprečne dnevne odmerke, so naslednji:

Revmatoidni artritis - 1-2,5 mg / kg 1-2 krat. Podporno zdravljenje - 0,5 mg / kg. Potek zdravljenja je 12 tednov;
Kronični aktivni hepatitis - 1-1,5 mg / kg;
Preprečevanje reakcij zavrnitve transplantata, - 5 mg / kg za 2-3 odmerkih 1-2 mesece. Azatioprin, po mnenju zdravnikov, je najbolj učinkovito v kombinaciji s kortikosteroidi in ciklosporin. Vzdrževalni odmerek - 14 mg / kg za več let. V primeru prekinitve doziranja drog zmanjša postopoma. Če obstajajo znaki zavrnitve presadka, je dnevni odmerek ponovno poveča do 4 mg / kg;
Druge bolezni - 1,5-2 mg / kg 3-4 krat. Če je potrebno, se odmerek poveča na 200-250 mg v 2-4 odmerkih.

Prevelik odmerek azatioprin

Znaki prevelikega odmerjanja vključujejo:

dispepsija;
pancitopenija;
Poslabšano delovanje jeter;
Krepitev drugih stranskih učinkov.

Zdravljenje - simptomatsko. To se lahko dodeli za hemodializo.

Neželeni učinki azatioprin

Navodila azatioprin kaže naslednji neželeni učinki:

hemopoietic sistem - mielosupresija (anemija, trombocitopenija, levkopenija), razvoj sekundarnih okužb makrocitozo in Megaloblastična eritropoezo, hemolitična anemija;
Prebavila - slabost, bruhanje, holestatični hepatitis in strupene, anoreksija, erozivni in ulcerozni poškodbe sluznice v ustih, krvavitev iz gastrointestinalnega trakta, pankreatitisa, perforacijo in nekrozo črevesja;
Alergijska reakcija - kožni izpuščaj, bolečine v mišicah, bolečine v sklepih, drog vročina.

Obstajajo lahko vnetje mening, akutna odpoved ledvic, pljučne bolezni.

Eksperimentalni podatki kažejo teratogenih, embriotoksičnih in kancerogenih učinkov azatioprin (obstaja nevarnost malignomov).

Opozorila

V prvih 8 tednih zdravljenja je potrebno spremljati tedenski vzorec periferne krvi (kasneje - 1-2 krat na mesec). Občasno spremlja aktivnost serumske jetrne transaminaze, alkalne fosfataze in bilirubin.

Odmerek se zmanjša na 1/4, če hkrati dodeljena alopurinol azatioprin, kakor tudi nenormalno jeter ali ledvic.

Varicella, herpes zoster ali pomanjkljivost ksantin oksidaza, kot tudi citotoksična in obsevanja azatioprin predpisano previdno.

interakcije z zdravili

Sočasno zdravljenje z azatioprinom z različnimi snovmi povzroči številne učinke:

Alopurinol - povečanje toksične učinke;
Kotrimoksazol - povečana mielotoksičnimi učinek;
ACE inhibitorji - imajo hudo levkopenijo;
Druge imunosupresivna zdravila - poveča tveganje za okužbe in tumorje;
Žive virusna cepiva - izboljšana virusne replikacije;
Inaktivirana cepiva - inhibirana tvorbo protiteles.

Azatioprin ni združljiv z Nedepolarizirajoči mišični relaksanti.

Pogoji skladiščenja azatioprin

Hranite v temnem prostoru, izven dosega otrok. Rok - 5 let.

Zdieľať na sociálnych sieťach:

Príbuzný