Metotreksat

Metotreksat - zdravila proti raku.

Obrazec za javnost in sestava

Metotreksat je izdelan v obliki tablet, prevlečenih s temno roza do roza v prečnem prerezu so pokazali dve plasti: bela jedro z rumenkasto odtenkom in temno roza do roza lupino (10 ali 50 enot v pretisnih omotih. 1-6, 8, 10 paketov v kartonu pachke- 20, 30, 40, 100 kos. v pretisnih omotih, za v kartonski embalaži 1 pachke- 50 kos. v temne plastike ali stekla, 1 bančni v kartonski snop).

Sestava ene tablete vsebuje:

• Zdravilna učinkovina: metotreksata - 2,5 mg;
• Pomožni sestavine: saharoza (sladkor) - 43,97 mg smukca - 0,68 mg krompirjevega škroba - krospovidon mg 21,82-0,34 mg kalcijevega stearata - 0,34 mg povidona - 0,35 mg.

Video: Metotreksat | Navodila za uporabo

lupina sestavek: pšenična moka - 16,144 mg saharoze (sladkorja) - 32,5865 mg magnezijevega hydroxycarbonate hidrata - želatina 20,457 mg-- povidon 0,138 mg 0166 mg azorubin barvilo (E122) (kislina 2C rdeče barvilo, karmuazin) - 0,0166 mg vosek - 0,0279 mg titanovega - 0.45 mg smukca - 0,014 mg.

indikacije

• Huda psoriaze;
• Ne-Hodgkinov limfom, in akutno limfoblastno levkemijo;
• Fungoidnega granuloma v poznejših fazah;
• Revmatoidni artritis (neučinkovitost drugih terapij);
• Trophoblastic tumorja.

kontraindikacije

• Hematološke motnje (anemija, levkopenija, hipoplazija kostnega mozga, trombocitopenija);
• Distinct spremembe v delovanju jeter in ledvic;
• sindroma imunske pomanjkljivosti;
• Infekcijske bolezni olupljene stopnji;
• Starost do 3 let;
• Nosečnost in dojenje;
• Preobčutljivost na zdravila.

Metotreksat je treba uporabljati previdno s kemoterapijo ali obsevanjem, kakor tudi pri bolnikih s ascites, plevralni izliv, razjede želodca in dvanajstnika, ulcerozni kolitis, dehidracija, protin ali ledvičnih kamnov v zgodovini infekcijskih bolezni virusnega, bakterijskega ali glivično etiologijo .

Odmerjanje in način uporabe

Metotreksat se jemlje oralno.

Obdobje zdravljenja in odmerka zdravnik kompleti individualno, odvisno od shem kemoterapije.

Pri trophoblastic tumorji običajno daje:

• 15-30 mg na dan, 5 dni v roku enega ali več tednov (odvisno od predznaka toksičnosti). ciklih zdravljenja se običajno ponovi 3-5 krat;
• 50 mg 1-krat v 5 dneh z vsaj 1 mesec. Na terapiji - 300-400 mg.

Pri zdravljenju akutno limfoblastno levkemijo (v kombinaciji z drugimi zdravili) metotreksat uporabljajo za 3,3 mg / m hkrati z prednizolon do remisije, čemur sledi 15 mg / m-krat tedensko ali vsakih 14 dni, 2,5 mg / kg.

Pri zdravljenju ne-Hodgkinovega limfoma je (skupaj z drugimi zdravili) Metotreksat je predpisana:

• 2-krat na teden za 15-20 mg / m nad 1 sprejem;
• Dnevno 5 dni na 7,5 mg / m.

Začetni odmerek za revmatoidni artritis, je običajno 7,5 mg 1-krat na teden. To se jemlje enkrat ali razdeljen na tri faze, v razmaku 12 ur. Da bi dosegli tedenski odmerek optimalni učinek se lahko poveča, pa ne sme presegati 20 mg. Po doseganju optimalne klinični učinek je treba začeti znižanje odmerka, da se doseže najnižji učinkovit odmerek. Optimalno trajanje zdravljenja ni znano. Pri otrocih z juvenilnim kroničnim artritisom so učinkoviti odmerek 10-30 mg / m tedensko (0,3-1 mg / kg).

Metotreksat zdravljenje psoriaze vodimo pri odmerkih 10-25 mg na teden. Odmerek je treba postopoma povečevati, hkrati pa omogoča doseganje optimalne klinični učinek začne spuščanje odmerka, dokler najmanjšega učinkovitega odmerka.

Ko gobe avium običajno dajemo 2-krat na teden do 25 mg. Zniževanje odmerek metotreksata ali odpovedi odziva pacienta opredeljujejo ter hematoloških parametrov.

neželeni učinki

med uporabo metotreksata se lahko pojavijo naslednji neželeni učinki:

• Kardiovaskularni sistem: perikarditis, perikardialni izliv, znižuje krvni tlak, tromboze (vključno tromboflebitis, arterijsko trombozo, pljučno embolijo, cerebralno vaskularne tromboze, globoke venske tromboze in mrežnične vene);
• Urogenitalnega sistema: azotemija, ledvične odpovedi ali hudo nefropatije, cistitisa, prehodna oligospermijo, hematurija, motnje spermato- in oogeneza, proteinurija, zmanjšan libido, dismenoreja, impotenca, izcedek, neplodnost, ginekomastije, smrt ploda, splav, okvarami ploda;
• Dihala: redki - respiratorna odpoved, pljučna fibroza, intersticijska pnevmonitis (vključno s smrtnimi), alveolitis, kronična obstruktivna pljučna bolezen, znaki potencialno resne intersticijske pljučnice - težko dihanje, suho neproduktivnega kašlja, kuge;
• Živčevja: omotica, glavobol, dremavost, afazija, disartrija, pareza, hemipareze, sudorogi- pri velikih odmerkih - čustvena labilnost, prehodno poslabšanje kognitivnih funktsiy- encefalopatije (vključno leykoentsefalopatiyayu) lobanjsko nenavadna občutljivost;
• Prebavni sistem: slabost, anoreksija, bruhanje, žrela, gingivitis, stomatitis, enteritis, erozivni in ulcerozni lezije in krvavitev iz gastrointestinalnega trakta (vključno melena, Hematemeza), hepatotoksičnost (ciroze in jetrne fibroze, akutnega hepatitisa, hypoalbuminemia, pankreatitisa, jetrne insuficienca, povečana aktivnost "jetra" transaminaze);
• hematopoetski sistem: pancitopenija, anemija (vključno aplastična), levkopenija, trombocitopenija, agranulocitoza, nevtropenija, eozinofilija, hipogamaglobulinemična, limfoproliferativne bolezni, limfadenopatija;
• Mišično-skeletnega sistema: mialgija, artralgija, osteonekroze, osteoporoze, zlomov;
• Organski vida: motnje vida (vključno s prehodno slepoto), konjunktivitisa;
• Koža: srbenje kože, kožni izpuščaj, fotosenzitivnost, koprivnica, motnje kože pigmentacije, furunkuloza, ehimoza, alopecija, akne, teleangiektazija, multiformni eritem (vključno s Stevens-Johnsonov sindrom), nekroza in razjede na koži, toksična epidermalna nekroliza, luščenjem dermatitis. Pri zdravljenju luskavice - a boleče erozivnim plakete na koži, pekoč občutek;
• Neoplazme: limfom (vključno z reverzibilno);
• Splošno reakcijsko: sepsa (vključno s smrtnimi), sindroma tumorske lize, alergijskih reakcij do anafilaktičnega šoka, nekrozo mehkih tkiv, alergijski vaskulitis, nenadna smrt, življenjsko nevarne oportunistične okužbe (vključno PCP), nocardiosis, citomegalovirusa (CMV) okužbe (vključno s CMV pljučnico), kriptokokoza, histoplazmoza, diabetes, infekcije s herpes herpes simpleks zosteri (vključno širi herpesom), povečano znojenje povzročajo.

Opozorila

Metotreksat se nanaša na citotoksična zdravila, tako da boste morali biti previdni pri ravnanju.

Shema mora dodeliti zdravnika drog z izkušnjami z metotreksatom in seznanjeni s svojimi lastnostmi in značilnostmi delovanja. Zaradi možnih hudih in celo usodnih neželenih učinkov, je treba bolnike v celoti obveščen o možnih tveganjih in priporočenih varnostnih ukrepov.

Pred terapijo ali njeno podaljšanje potrebno izvesti študijo ledvic, rentgenskem pregledu prsnega koša, izvesti popolno krvne slike z določitvijo trombocitov, krvna kemija (določanje vrednosti jetrnih encimov, bilirubin, serumski albumin), če je potrebno - Testi za hepatitis in tuberkuloze.

Video: Metotreksat za luskavico

Za hitro prepoznavanje simptomov zastrupitve treba spremljati stanje periferne krvi (število trombocitov in belih krvnih celic: najprej skozi dan, nato pa v prvem mesecu vsakih 3-5 dni, nato 1 vsakih 7-10 dni-med remisijo - 1-krat v 7-14 dni), koncentracija sečne kisline v krvnem serumu, delovanja ledvic, aktivnost "jetrnih" transaminaze, pred vsako uporabo izvesti pregled ustne sluznice in žrela ulceracije prisotnost periodično - rentgenskim prsnega koša. Spremljanje stanja krvi, kostnega mozga, mora biti pred zdravljenjem, 1-krat med zdravljenjem in po teku.

Potencialno Metotreksat lahko povzroči simptomov kronične ali akutne hepatotoksičnost (vključno s cirozo in jetrno fibrozo). Na splošno, kronična hepatotoksičnost razvije po daljšem uporabi zdravila (tipično za 2 ali več let) ali se doseže skupni kumulativni odmerek ne manj kot 1,5 g, kar lahko vodi do neugodnih posledic. Hepatotoksičnimi učinek lahko tudi zaradi senilna starosti in anamnezo sočasno obremenjene (debelost, alkoholizem, sladkorna bolezen). Zaradi strupenih učinkov metotreksata na jetrih med terapijo potrebujejo, da ne imenujejo bolnikom drugih hepatotoksičnih zdravil, razen očitne potrebe. Za sprejemanje drugih hepatotoksičnih zdravil potrebujejo (npr leflunomida) bolnike pozorno spremljati.

Z razvojem ulcerozni stomatitis in drisko, morate prenehati jemati metotreksata, ki je povezana z visokim tveganjem predrtja črevesne stene in hemoragične enteritis, ki je lahko usodna.

Po končanem tečaju zdravljenja s pomočjo visoke odmerke metotreksata za zmanjšanje svoje toksičnosti je priporočljivo vzeti s kalcijevim folinatom.

To se ni priporočljivo izpostavljati nezaščitene kože, zaradi sončnega sevanja za zelo dolgo ali zlorabljajo UV svetilko (zaradi tveganja reakcija preobčutljivosti). Metotreksat, zaradi vpliva na imunski sistem, lahko poslabšajo odziv na cepljenje in vpliva na rezultate imunoloških testov. V obdobju od 3 do 12 mesecev po treba jemanje zdravila opusti cepljenje (razen če je odobril zdravnik) - druge člane bolnikove družine, ki prebivajo z njim, je treba opustiti imunizacije peroralnega cepiva proti otroški paralizi. Prav tako je priporočljivo, da se izogibajo stiku s tistimi, ki so prejeli cepiva proti otroški paralizi ali ljudi nosi pokriva usta in nos z masko. Bolniki obeh spolov v rodni dobi in njihove partnerje med zdravljenjem in po zaključku tečaja za vsaj 3 mesece morajo uporabljati zanesljivo kontracepcijo.

Med zdravljenjem svetoval, naj se vzdržijo upravljanje cest in izvedbo del, ki zahtevajo hitre psihomotorične reakcije (zaradi možnih neželenih učinkov, ki se kaže kot vrtoglavica, utrujenost).

interakcije z zdravili

S hkratno uporabo metotreksata z določenimi zdravili lahko pride do neželenih učinkov:

• Derivati ​​kumarina ali indandiona: aitikoagulyantnoy povečanje aktivnosti, povečanje tveganja za krvavitev;
• Neomicin: zmanjšanje absorpcije metotreksat;
• Proti protinu drog (kolhicin, alopurinol, sulfinpirazon): povečanje koncentracije sečne kisline v krvi;
• Nesteroidna protivnetna zdravila: povečanje koncentracije metotreksata in počasnejšega izločanja, kar lahko privede do gastrointestinalne toksičnosti in smrti zaradi hudih hematoloških (zaradi visok odmerek metotreksata);
• Urikozuricheskih arthrifuge droge: povečano tveganje za razvoj nefropatije;
• Teofilin: zmanjšanje metotreksat odobritvi;
• Salicilatov, fenilbutazon, fenitoin, sulfonamidi, sulfonilsečnine, benzojska kislina, trimetoprim in pirimetamin, več antibiotikov (tetraciklin, penicilin, kloramfenikol), peroralni antikoagulanti in zniževanje lipidov drog (holestiramin): povečana toksičnost, kar lahko vodi do razvoja hudega toksičnega delovanja, včasih celo usodne;
• Antibiotiki, se slabo absorbira v prebavilih (tetraciklini, kloramfenikol): metotreksata zmanjšana absorpcija in motnje presnovo zaradi zatiranje normalne črevesne mikroflore;
• Sulfasalazin, azatioprin, retinoidov, etanola in drugih hepatotoksičnih droge: povečano tveganje hepatotoksičnosti;
• L-asparaginaza: zmanjša resnost delovanja antitumorsko metotreksata;
• Didušikov oksid: razvoj hude nepredvidljivo mielosupresije in stomatitisa;
• Hematološki zdravila: povečano tveganje za gematotoksichnosti metotreksata;
• Folatsoderzhaschie drog (vključno multivitaminov): metotreksata učinkovitosti zmanjšanje;
• Amiodaron (za zdravljenje luskavice): izraz razvoja kože;
• Zdravila, ki zavirajo tubularno sekrecijo (npr probenecid): povečanje toksičnosti metotreksata.

Metotreksata lahko zmanjša imunski odziv na cepljenje z inaktiviranimi in živimi cepivi virusa.

Video: metotreksat z poliartritisa

Uporaba citarabin 48 ur pred ali v času 10 minut po lahko začetek zdravljenja z metotreksatom svinca do sinergističnega citotoksični učinek (način za odpravljanje je treba opraviti na podlagi hematološke kazalcev).

V kombinaciji z metotreksatom radioterapija lahko poveča tveganje za supresijo kostnega mozga.

Pravila in pogoji shranjevanja

Hraniti zaščiteno pred svetlobo, izven dosega otrok, pri temperaturi do 25 ° C.

Rok - 3 leta.