Ksarelto

Ksarelto - antikoagulantna zračna selektivni inhibitor faktorja Xa.

Obrazec za javnost in sestava

Oblika dozirne Ksarelto - tablete, filmsko obložene: okrogle bikonveksne na eni strani z ekstrudiranjem obložena Bayer logotip podjetja kot križ, na drugi strani - trikotnik odmerke označbo ( "2.5", "10", "15" ali "20" ), prečni prerez belega jedra:

• 2,5 mg: 10 kosov. mehurji, blisterov- 10 do 14 kosov v kartonski škatli. v pretisnih omotih v kartonu snopu 1, 2, 4, 7, 12 ali 14 pretisnih omotih;
• 10 mg: 5 kom. v pretisnih omotih v kartonu v 1 pretisnem omotu 10 kosov. v pretisnih omotih v kartonski snopu 1, 3 ali 10 pretisnih omotih;
• 15 mg: 10 kosov. mehurji, blisterov- 10 do 14 kosov v kartonski škatli. v pretisnih omotih v kartonski snopu 1, 2 ali 3 pretisnih omotih;
• 20 mg: 10 kosov. mehurji, blisterov- 10 do 14 kosov v kartonski škatli. v pretisnih omotih v kartonski snop z 1 ali 2 blistra.

Zdravilna učinkovina zdravila - rivaroksabana (mikroniziran). Njegova vsebnost v tabletah po barvi lupine:

• Svetlo rumena - 2,5 mg;
• Roza - 10 mg;
• Roza-rjavo - 15 mg;
• Rdeče rjav - 20 mg.

Pomožni komponente: natrijev lavril sulfat, natrijevo kroskarmelozo, mikrokristalno celulozo, magnezijev stearat, laktoza monohidrat, hipromeloza 5cp.

Ovojnica sestava: hipromeloza 15cP, makrogol 3350, titanov dioksid in barvilom (tablete 2,5 mg - rumeni železov oksid, v drugih - rdeči železov oksid).

indikacije

Za tablete 2,5 mg (v kombinaciji z acetilsalicilno kislino (ASA) ali ASA in tienopiridina - tiklopidin ali klopidogrel):

Video: Ksarelto. Načelo delovanja zdravila

• Preprečevanje smrtnosti zaradi kardiovaskularne bolezni in miokardnega infarkta pri bolnikih po akutni koronarni sindrom (AKS), ki ga je spremljala povečanje srčnih biomarkerjev.

10 mg tablete:

• Preprečevanje venske trombembolije (VTE) pri bolnikih z obsežno ortopedskih operacijah spodnjih okončin.

Za tablete 15 mg in 20:

• Zdravljenje globoke venske tromboze (DVT) in pljučne embolije (PE), preprečevanje ponovitve;
• Preprečevanje sistemskega tromboembolije in kapi pri bolnikih z manj valvularne atrijsko fibrilacijo izvora.

kontraindikacije

Vse farmacevtske oblike Ksarelto kontraindiciran v naslednjih primerih:

• Klinično pomembna krvavitev aktivno (npr gastrointestinalne ali intrakranialni);
• Huda ledvična odpoved (očistek kreatinina ko je (QC) manj kot 15 ml / min);
• Bolezni jeter, ki ga spremlja koagulacije, ki povečuje tveganje za klinično pomembnih krvavitev, vključno funkcionalnih motenj jeter razreda B in C po klasifikaciji Child-Pugh, cirozo jeter;
• Galaktoze, glukoze, prirojena aktivnosti laktaze ali laktoza intolerance;
• Potreba po terapiji z drugimi antikoagulanti, kot sta heparin derivati ​​(vključno fondaparinuksa), peroralnih antikoagulantov (vključno apixaban, varfarina, dabigatrana), nizkomolekularnih heparinov (vključno enoksaparina in dalteparina) in nefrakcioniranega heparin, razen prenosa pacientov s / z uporaba rivaroksabana bodisi nefrakcioniranim heparinom v odmerkih, ki so potrebni za delovanje centralnega venskega ali arterijskega katetra;
• Starost do 18 let;
• nosečnost;
• dojenje;
• Povečana občutljivost na zdravila.

Dodatne kontraindikacij v Ksarelto ki je odvisen od:

• 2,5 mg tablete: obdelava ACS uporabljajo antitrombotični terapiji pri bolnikih, ki so utrpeli možgansko kap ali prehodni ishemični napad;
• Tablete 15 in 20 mg: stanje ali poškodba, povezana z visokim tveganjem za večje krvavitve, npr nedavno glave ali poškodbe hrbtenjače, nedavno prenesena ali razpoložljivi razjeda, diagnosticiran ali domnevni krčne žile požiralnika intrakranialnih krvavitev, maligni tumor z visokim tveganjem krvavitev, operacija očesa, spinalna ali možganska anevrizma ali vaskularne patologije možganov / hrbtenjače plovila, arteriovenske malformacije.

Zelo previdno Ksarelto uporablja v naslednjih primerih:

• Povečanega tveganja za krvavitev: vaskularne retinopatije, poslabšanje ali nedavnim akutnim peptičnega ulkusa in 12 dvanajstnika, bronhiektazije ali pljučna zgodovine krvavitve, nenadzorovano hudo arterijsko hipertenzijo, prirojeni ali pridobljeni nagnjenost k krvavitve, bolezni možganov ali hrbtenjače plovila prenese nedavno intrakranialno ali možganska krvavitev, nedaven kirurški poseg na očeh, hrbtenjače in možganov;
• Ledvična okvara zmerni (CC 30-49 ml / min) pri bolnikih, ki prejemajo zdravila, ki povečujejo koncentracijo v plazmi rivaroksabana;
• Huda ledvična odpoved (očistek kreatinina 15 do 29 ml / min);
• Istočasna uporaba zdravil, ki vplivajo na hemostazo (npr antitrombotična zdravila ali druge antitrombotiki, nesteroidna protivnetna zdravila);
• Sočasna uporaba sistemskih protiglivičnih azolnimi skupin (npr ketokonazol) ali zaviralci proteaze virusa humane imunske pomanjkljivosti.

Odmerjanje in način uporabe

Ksarelto 2,5 mg 1 tableta 2-krat na dan, ne glede na obrok.

Zdravilo dajemo čimprej po bolnik stabiliziran z USC (vključno z revaskularizacijskim postopkom) ne prej kot 24 ur po sprejemu po parenteralni uporabi antikoagulantov.

Tudi bolniki apliciran aspirin (ASK) v dnevni dozi 75-100 mg ASA ali 75-100 mg / dan v kombinaciji z klopidogrel 75 mg / dan ali tiklopidin standardnem dnevnem odmerku.

Trajanje zdravljenja - 12 mesecev, za posamezne bolnike, se lahko podaljša na 24 mesecev. Ves čas zdravljenja je treba redno pretehtati tveganje ishemičnih dogodkov in krvavitve.

Ko ste zamudili naslednji sprejem ne sme podvojiti odmerek, morate vzeti naslednji odmerek ob običajnem času.

Ksarelto 10 mg 1 tableta 1-krat na dan, ne glede na obrok. Če dosežena hemostaza Prvi del tablete je treba vzeti 6-10 urah po operaciji.

Trajanje zdravljenja:

• Po večjem kirurškem posegu na kolenu - 2 tedna;
• Po večji operaciji na kolčnem sklepu - 5 tednov.

V primeru manjkajočih naslednji prima vzeti tabletko, morajo biti takoj in nadaljuje z zdravljenjem takoj, ko je naslednji dan.

Ksarelto 15 in 20 mg ob obroku.

Za preprečevanje sistemskega tromboembolije in kapi pri bolnikih z ne-valvularne atrijsko fibrilacijo zdravila predpisuje 20 mg 1-krat na dan, ledvična insuficienca - 15-20 mg 1-krat na dan.

Pri zdravljenju DVT in PE in preprečevanje recidivov v prvih 3 tednih po 15 mg dajemo dvakrat na dan, bolj odmerek poveča na 20 mg 1 časa na dan.

Največji dovoljeni dnevni odmerek: na zdravljenje - 30 mg (v prvih 3 tednih), z nadaljnjim preprečevanje - 20 mg.

Trajanje zdravljenja je v vsakem primeru posebej določi po natančni oceni koristi razmerje z zdravljenjem, in morebitno tveganje krvavitve. Minimalna 3 mesece, in temelji na oceni reverzibilnih dejavnikov, kot so poškodbe, prejšnji operaciji, imobilizacija obdobju. Odločitev o podaljšanju trajanja zdravljenja, lahko zdravnik v primeru idiopatske pljučne embolije ali globoke venske tromboze ali po določitev stalnih dejavnikov tveganja odloči.

Če je naslednji sprejem zgrešil bolnik prejema Ksarelto odmerek 15 mg 2-krat / dan, je treba takoj, ko vzeti prejšnji odmerek, da bi dosegli dnevni odmerek 30 mg, tj Tablete lahko vzamete naenkrat. Naslednji dan, morate še naprej redno uživanje po priporočeni shemi.

Če ena dobrodošla zgrešil bolnika ob Ksarelto v odmerku 20 mg 1 časa na dan, bi moral takoj vzeti zdravilo, in še naprej redno sprejema v skladu z določenega načina naslednji dan.

Vsi bolniki, ki imajo težave s požiranjem celih tablet, jih lahko zmeljemo ali v mešanici z vodo / tekočo hrano (npr čežano) takoj pred uporabo.

Če je potrebno, se lahko zdrobijo tablete z majhno količino vode vstopiti skozi cev želodca (v katerih položaj je treba uskladiti z zdravnikom), nato pa vnesti malo vode sprati ostanke zdravila iz sten sonde. Po prejemu Ksarelto odmerek 15 mg ali 20 mora takoj opravljati prejemanje enteralne prehrane.

neželeni učinki

• hemopoietic sistem: pogosto - anemija, redko - trombocitemija (vključno povišanem trombocitov) *;
• Kardiovaskularni sistem: pogosti - hematom, arterijske gipotenziya- redko - tahikardija;
• Prebavni sistem: pogosto - bolečine v prebavnem traktu, dispepsija, krvavitev v prebavilih (vključno z rektalno), slabost, krvavenje dlesni, driska, bruhanje *, zaprtost * - redko - suha usta;
• Živčni sistem: pogosto - vrtoglavica in glavobol bol- redko - kratek Nesvjestica, možganska intrakranialnih krvavitev;
• Organ vida: pogosto - krvavitev v očeh (vključno veznice);
• Jetra: redki - funkcionalna oslabitev pecheni- redki - v zlatenica;
• Urogenitalnega sistema: ledvična insuficienca (vključno povečanje koncentracije sečnine in kreatinina) *, krvavitev iz urogenitalnega trakta (vključno z menoragijo in hematurija **);
• Imunski sistem: redko - alergijskega dermatitisa, alergijske reakcije;
• Dihala: pogosto - izkašljevanje krvi, krvavitev iz nosu;
• Bolezni mišično-skeletnega sistema: pogosto - bolečine v okončinah * - nič nenavadnega - gemartroz- redko - krvavitev v mišicah;
• Bolezni kože in podkožja: pogosti - kože in podkožne krvavitve, izpuščaj, ehimoza, zud- redki - generalizirana pruritus, urtikarija;
• Iz telesa kot celote: poslabšanje splošnega zdravstvenega stanja (vključno šibkost in utrujenost), periferni edem, povišana telesna temperatura * - redko - bespokoystvo- slabo počutje in redko - lokalni edem *;
• Laboratorijski parametri: pogosto - povečati transaminaz- raven redko - povečanje aktivnosti alkalne fosfataze, lipaz, amilaze in gama-glutamil transferaza * LDH, bilirubina- povečana koncentracija redko - poveča koncentracija konjugiranega bilirubina (vključno s sočasnim povečanjem ALT dejavnosti);
• Drugo: pogosto - pretirana hematom, modrica, krvavitev po posegu (tudi krvavitev iz rane in pooperativne anemije) - redko - izcedek iz rane * - redko - žilni pseudoaneurysm ***.

* - ti neželeni učinki so bili zabeleženi po večji ortopedski kirurški poseg.

** - Ti neželeni učinki so bili zabeleženi pri zdravljenju VTE so zelo pogoste pri ženskah, mlajših od 55 let.

*** - ti pojavi so registrirani kot redek pojav pri preprečevanju miokardnega infarkta in nenadne smrti pri bolnikih po akutnim koronarnim sindromom (po perkutane posege).

Opozorila

Ko pa je spinalne / epiduralne anestezije ali spinalne punkcije pri bolnikih, ki jemljejo zaviralce agregacije trombocitov za preprečevanje tromboemboličnih komplikacij možnost spinalno ali epiduralno hematom, ki lahko povzroči trajno paralizo. Nato to tveganje poveča med sočasno zdravljenje drog, ki vplivajo na hemostazo, in uporabi konstantne epiduralni kateter. Poveča tveganje za izvedbo lahko tudi travmatično spinalno ali epiduralno punkcijo. Za pravočasno diagnosticiranje simptomov nevrološke motnje (npr disfunkcija mehurja ali črevesa, otrplost ali šibkost nog), bolniki morajo biti pod nadzorom zdravnika. Epiduralni kateter izterjati, ne prej kot 18 ur po zadnjem odmerku Ksarelto. Zdravilo dajemo ne prej kot 6 ur po odstranitvi katetra. naj se preloži za 24 ur v primeru travmatske punkcija aplikacij rivaroksabana.

Če potrebujete invazivni postopek ali kirurški poseg, Ksarelto morali odpovedati najmanj 24 ur. Če se postopek / operacije ni mogoče odložiti, je treba pretehtati povečano tveganje za krvavitve in potrebo po nujnem posredovanju. Po postopku za nadaljevanje zdravilo je možno le, če ustrezno hemostazo in prisotnost kliničnih indikatorjev.

Bolniki, pri katerih obstaja tveganje za nastanek želodčne razjede in / ali dvanajstniku 12, lahko dodelite ustrezno preventivno zdravljenje.

ne Ksarelto priporočljivo kot alternativo nefrakcioniranega heparina za nestabilne PE, kot tudi potrebo po trombolizo ali thrombectomy kot učinkovitosti in varnosti rivaroksabana v teh kliničnih situacijah niso nameščene.

Ko prejmete Ksarelto možno omedlevica in vrtoglavica. Bolniki, pri katerih te reakcije, bi moral biti eden vzdržijo vožnje in opravljanje potencialno nevarnih dejavnosti.

interakcije z zdravili

S hkratno uporabo močnih zaviralcev izoencima CYP3A4 P-glikoprotein in zmanjšanje jeter in ledvic min, povečano sistemsko izpostavljenost, zato jih je treba uporabljati previdno.

Ketokonazol povečuje farmakodinamićno delovanje Ksarelto, rifampicin - zmanjšuje.

sočasna uporaba zdravila se je treba izogniti z dronedaronom, saj klinični sprejem podatkov take kombinacije je omejena.

Ritonavir poveča največjo koncentracijo rivaroksabana 1,6-krat, kar je skupaj z znatnim povečanjem njegovih farmakodinamičnih učinkov, zato je ta kombinacija ni priporočljiva.

S sočasno uporabo rivaroksabana z natrijevim enoksaparinatom (v enkratnem odmerku 40 mg) je imel seštevanja učinka na aktivnost anti-Xa faktorja.

Zelo previdno je treba uporabiti vse druge antikoagulante, saj Visoko tveganje za krvavitve.

Pri sprejemu Ksarelto 15 mg v kombinaciji s klopidogrelom (udarni odmerek 300 mg in nato uporabi vzdrževalni odmerek 75 mg) smo opozoriti farmakokinetične interakcije Vendar smo opazili v podskupini znatnega povečanja čas krvavitve, ki ni povezana z vsebino P-selektina ali GP IIb / IIIa receptorjev in stopnjo agregacije trombocitov.

V nekaterih primerih, medtem ko prejema naproksen 500 mg možno izrazit farmakodinamični odziv.

zaviralci agregacije trombocitov, ter nesteroidna protivnetna zdravila (vključno z aspirinom) poveča tveganje za krvavitev.

Pri predaji bolnika z varfarinom rivaroksaban in obratno povečanje protrombinskega časa.

Če je mogoče, se izogibajte prenosu bolnikov z phenindione na rivaroksabana, in obratno, saj Izkušnje te aplikacije je zelo omejena. Če je taka potreba utemeljena, potem pa sledi takoj dan pred naslednjim odmerkom farmakodinamićna akcijskih zdravil nadzora Ksarelto (protrombinski čas, MHO).

Video: trombembolija

Pravila in pogoji shranjevanja

Shranjujte pri temperaturi do 30 ° C v dosega otrok.

Rok - 3 leta.